公开(公告)号：US07452904B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US10499130

申请日：2002-12-18

申请人： Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Carles Farrerons Gallemi ,  Anna Fernandez Serrat ,  Ignacio José Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Andrés Fernandez Garcia

发明人： Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Carles Farrerons Gallemi ,  Anna Fernandez Serrat ,  Ignacio José Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Andrés Fernandez Garcia

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D453/02

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07D453/02

摘要： Carbamate of general formula (I), wherein R1, R2, and R3 are H, OH, NO2, SH, CN, F, Cl, Br, I, COOH, CONH2, (C1-C4)-alkoxycarbonyl, (C1-C4)-alkylsulfanyl, (C1-C4)-alkylsulfinyl, (C1-C4)-alkylsulfonyl, (C1-C4)-alkoxyl optionally substituted with one or several F, and (C1-C4)-alkyl optionally substituted with one or several F or OH; R4 is cycloalkyl, phenyl, heteroaryl or a bicyclic ring system; R5 is cycloalkyl, (C5-C10)-alkyl, a substituted (C1-C10)-alkyl; and X− is a physiologically acceptable anion. Carbamate (I) is selective M3 receptor antagonists versus M2 receptor and may be used for the treatment of urinary incontinence (particularly, the one caused by overactive bladder), irritable bowel syndrome, and respiratory disorders (particularly, chronic obstructive pulmonary disease, chronic bronchitis, asthma, emphysema, and rhinitis), as well as in ophthalmic interventions.

摘要翻译： 通式（I）的氨基甲酸酯，其中R 1，R 2和R 3是H，OH，NO 2，SH，CN，F，Cl，Br，I，COOH，CONH 2， （C 1 -C 4） - 烷氧基羰基，（C 1 -C 4 - ） - （C 1 -C 4 - 烷基硫烷基，（C 1 -C 4 -C 4 - 烷基亚磺酰基），（C 1 -C 4 -C 4） - 烷基磺酰基， （C 1 -C 4 - ） - 任选被一个或多个F取代的烷氧基，和（C 1 -C 4 - 任选被一个或几个F或OH取代的烷基; R4是环烷基，苯基，杂芳基或双环系统; R 5是环烷基，（C 5 -C 10） - 烷基，取代的（C 1 -C 10 - ）-烷基; 而X - 是生理上可接受的阴离子。 氨基甲酸酯（I）是选择性M 3受体拮抗剂对M 2受体，可用于治疗尿失禁（特别是由膀胱过度活动引起的），易激惹 肠综合征和呼吸系统疾病（特别是慢性阻塞性肺疾病，慢性支气管炎，哮喘，肺气肿和鼻炎）以及眼科干预。

公开(公告)号：US20060160894A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10560533

申请日：2004-06-11

申请人： Anna Fernandez Serrat ,  Carmen Serra Comas ,  Dolors Balsa Lopez ,  Amadeu Llebaria Soldevila ,  Carles Farrerons Gallemi ,  Ignacio Miquel Bono ,  Juan Catena ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Arnau Cordomi Montoya ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Pedro Marrero Gonzalez ,  Diego Haro Bautista ,  Andres Fernandez Garcia

发明人： Anna Fernandez Serrat ,  Carmen Serra Comas ,  Dolors Balsa Lopez ,  Amadeu Llebaria Soldevila ,  Carles Farrerons Gallemi ,  Ignacio Miquel Bono ,  Juan Catena ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Arnau Cordomi Montoya ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Pedro Marrero Gonzalez ,  Diego Haro Bautista ,  Andres Fernandez Garcia

IPC分类号： A61K31/24

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C235/52 ,  C07D209/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/26 ,  C07D223/16 ,  C07D233/54 ,  C07D241/44 ,  C07D277/64 ,  C07D333/16

摘要： Compounds of general structure (I), wherein the central benzene ring may be substituted in the meta- or para-position; -A is an optionally substituted hydroxyl, alkoxyl, hydroxylamine, alkoxylamine or amine radical; -W is an N- and C-linked biradical selected from several possibilities; and -Z is a carbon radical selected from several possibilities. These compounds are PPARγ and PPARγ/PPARδ modulators and, therefore, are useful for the prophylactic and/or curative treatment of a condition or a disease mediated by these recetpcors.

摘要翻译： 一般结构（I）的化合物，其中中间苯环可以在间位或对位取代; -A是任选取代的羟基，烷氧基，羟胺，烷氧基胺或胺基; -W是从几种可能性中选择的N-和C-连接的双基; -Z是选自几种可能性的碳根。 这些化合物是PPARγ和PPARγ/PPARδ调节剂，因此可用于预防和/或治疗由这些重症监护者介导的病症或疾病的治疗。

公开(公告)号：US20050043349A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10499130

申请日：2002-12-18

申请人： Juan Catena Ruiz ,  Carles Farrerons Gallemi ,  Anna Fernandez Serrat ,  Ignacio Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Andres Fernandez Garcia

发明人： Juan Catena Ruiz ,  Carles Farrerons Gallemi ,  Anna Fernandez Serrat ,  Ignacio Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Andres Fernandez Garcia

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/00 ,  A61P7/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D453/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07D453/02

摘要： Carbamate of general formula (I), wherein R1, R2, and R3 are H, OH, NO2, SH, CN, F, Cl, Br, I, COOH, CONH2, (C1-C4)-alkoxycarbonyl, (C1-C4)-alkylsulfanyl, (C1-C4)-alkylsulfinyl, (C1-C4)-alkylsulfonyl, (C1-C4)-alkoxyl optionally substituted with one or several F, and (C1-C4)-alkyl optionally substituted with one or several F or OH; R4 is cycloalkyl, phenyl, heteroaryl or a bicyclic ring system; R5 is cycloalkyl, (C5-C10)-alkyl, a substituted (C1-C10)-alkyl; and X− is a physiologically acceptable anion. Carbamate (I) is selective M3 receptor antagonists versus M2 receptor and may be used for the treatment of urinary incontinence (particularly, the one caused by overactive bladder), irritable bowel syndrome, and respiratory disorders (particularly, chronic obstructive pulmonary disease, chronic bronchitis, asthma, emphysema, and rhinitis), as well as in ophthalmic interventions.

摘要翻译： 通式（I）的氨基甲酸酯，其中R 1，R 2和R 3是H，OH，NO 2，SH，CN，F，Cl，Br，I，COOH，CONH 2，（C 1 -C 4） - 烷氧基羰基，（C 1 -C 4 （C 1 -C 4） - 烷基磺酰基，（C 1 -C 4） - 烷基磺酰基，（C 1 -C 4） - 烷氧基，任选地被一个或多个F取代，和（C 1 -C 4） 或OH; R4是环烷基，苯基，杂芳基或双环系统; R5是环烷基，（C5-C10） - 烷基，取代的（C1-C10） - 烷基; 而X - 是生理上可接受的阴离子。 氨基甲酸酯（I）是选择性M3受体拮抗剂对M2受体，可用于治疗尿失禁（特别是由膀胱过度活动引起的），肠易激综合征和呼吸系统疾病（特别是慢性阻塞性肺疾病，慢性支气管炎 ，哮喘，肺气肿和鼻炎）以及眼科干预。

公开(公告)号：US20050014806A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10484027

申请日：2002-07-17

申请人： Carles Farrerons Gallemi ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Anna Fernandez Serrat ,  Juan Catena Ruiz ,  Ignacio Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Andres Fernandez Garcia

发明人： Carles Farrerons Gallemi ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Anna Fernandez Serrat ,  Juan Catena Ruiz ,  Ignacio Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Andres Fernandez Garcia

IPC分类号： C07D261/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/42 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/08 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I), wherein X is O, S, NH, OCO, NH—CO, NH—COO, NH—CO—NH, NH—CS or NH—CS—NH; R4 is H, (C1-C3)-alkyl optionally substituted by halogen, or a C-linked heterocyclic radical selected from several possibilities; R1 and R3 are H or F; and R2 is an N-linked or C-linked heterocyclic radical, are useful in the treatment of microbial infections in human or animal body.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中X为O，S，NH，OCO，NH-CO，NH-COO，NH-CO-NH，NH-CS或NH-CS-NH; R4是H，任选被卤素取代的（C 1 -C 3） - 烷基或选自若干可能性的C连接的杂环基; R1和R3是H或F; 并且R2是N-连接或C-连接的杂环基，可用于治疗人或动物体内的微生物感染。