公开(公告)号：US20060160894A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10560533

申请日：2004-06-11

申请人： Anna Fernandez Serrat ,  Carmen Serra Comas ,  Dolors Balsa Lopez ,  Amadeu Llebaria Soldevila ,  Carles Farrerons Gallemi ,  Ignacio Miquel Bono ,  Juan Catena ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Arnau Cordomi Montoya ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Pedro Marrero Gonzalez ,  Diego Haro Bautista ,  Andres Fernandez Garcia

发明人： Anna Fernandez Serrat ,  Carmen Serra Comas ,  Dolors Balsa Lopez ,  Amadeu Llebaria Soldevila ,  Carles Farrerons Gallemi ,  Ignacio Miquel Bono ,  Juan Catena ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Arnau Cordomi Montoya ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Pedro Marrero Gonzalez ,  Diego Haro Bautista ,  Andres Fernandez Garcia

IPC分类号： A61K31/24

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C235/52 ,  C07D209/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/26 ,  C07D223/16 ,  C07D233/54 ,  C07D241/44 ,  C07D277/64 ,  C07D333/16

摘要： Compounds of general structure (I), wherein the central benzene ring may be substituted in the meta- or para-position; -A is an optionally substituted hydroxyl, alkoxyl, hydroxylamine, alkoxylamine or amine radical; -W is an N- and C-linked biradical selected from several possibilities; and -Z is a carbon radical selected from several possibilities. These compounds are PPARγ and PPARγ/PPARδ modulators and, therefore, are useful for the prophylactic and/or curative treatment of a condition or a disease mediated by these recetpcors.

摘要翻译： 一般结构（I）的化合物，其中中间苯环可以在间位或对位取代; -A是任选取代的羟基，烷氧基，羟胺，烷氧基胺或胺基; -W是从几种可能性中选择的N-和C-连接的双基; -Z是选自几种可能性的碳根。 这些化合物是PPARγ和PPARγ/PPARδ调节剂，因此可用于预防和/或治疗由这些重症监护者介导的病症或疾病的治疗。

公开(公告)号：US20050043349A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10499130

申请日：2002-12-18

申请人： Juan Catena Ruiz ,  Carles Farrerons Gallemi ,  Anna Fernandez Serrat ,  Ignacio Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Andres Fernandez Garcia

发明人： Juan Catena Ruiz ,  Carles Farrerons Gallemi ,  Anna Fernandez Serrat ,  Ignacio Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Andres Fernandez Garcia

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/00 ,  A61P7/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D453/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07D453/02

摘要： Carbamate of general formula (I), wherein R1, R2, and R3 are H, OH, NO2, SH, CN, F, Cl, Br, I, COOH, CONH2, (C1-C4)-alkoxycarbonyl, (C1-C4)-alkylsulfanyl, (C1-C4)-alkylsulfinyl, (C1-C4)-alkylsulfonyl, (C1-C4)-alkoxyl optionally substituted with one or several F, and (C1-C4)-alkyl optionally substituted with one or several F or OH; R4 is cycloalkyl, phenyl, heteroaryl or a bicyclic ring system; R5 is cycloalkyl, (C5-C10)-alkyl, a substituted (C1-C10)-alkyl; and X− is a physiologically acceptable anion. Carbamate (I) is selective M3 receptor antagonists versus M2 receptor and may be used for the treatment of urinary incontinence (particularly, the one caused by overactive bladder), irritable bowel syndrome, and respiratory disorders (particularly, chronic obstructive pulmonary disease, chronic bronchitis, asthma, emphysema, and rhinitis), as well as in ophthalmic interventions.

摘要翻译： 通式（I）的氨基甲酸酯，其中R 1，R 2和R 3是H，OH，NO 2，SH，CN，F，Cl，Br，I，COOH，CONH 2，（C 1 -C 4） - 烷氧基羰基，（C 1 -C 4 （C 1 -C 4） - 烷基磺酰基，（C 1 -C 4） - 烷基磺酰基，（C 1 -C 4） - 烷氧基，任选地被一个或多个F取代，和（C 1 -C 4） 或OH; R4是环烷基，苯基，杂芳基或双环系统; R5是环烷基，（C5-C10） - 烷基，取代的（C1-C10） - 烷基; 而X - 是生理上可接受的阴离子。 氨基甲酸酯（I）是选择性M3受体拮抗剂对M2受体，可用于治疗尿失禁（特别是由膀胱过度活动引起的），肠易激综合征和呼吸系统疾病（特别是慢性阻塞性肺疾病，慢性支气管炎 ，哮喘，肺气肿和鼻炎）以及眼科干预。

公开(公告)号：US20050014806A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10484027

申请日：2002-07-17

申请人： Carles Farrerons Gallemi ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Anna Fernandez Serrat ,  Juan Catena Ruiz ,  Ignacio Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Andres Fernandez Garcia

发明人： Carles Farrerons Gallemi ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Anna Fernandez Serrat ,  Juan Catena Ruiz ,  Ignacio Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Andres Fernandez Garcia

IPC分类号： C07D261/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/42 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/08 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I), wherein X is O, S, NH, OCO, NH—CO, NH—COO, NH—CO—NH, NH—CS or NH—CS—NH; R4 is H, (C1-C3)-alkyl optionally substituted by halogen, or a C-linked heterocyclic radical selected from several possibilities; R1 and R3 are H or F; and R2 is an N-linked or C-linked heterocyclic radical, are useful in the treatment of microbial infections in human or animal body.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中X为O，S，NH，OCO，NH-CO，NH-COO，NH-CO-NH，NH-CS或NH-CS-NH; R4是H，任选被卤素取代的（C 1 -C 3） - 烷基或选自若干可能性的C连接的杂环基; R1和R3是H或F; 并且R2是N-连接或C-连接的杂环基，可用于治疗人或动物体内的微生物感染。

公开(公告)号：US07452904B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US10499130

申请日：2002-12-18

申请人： Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Carles Farrerons Gallemi ,  Anna Fernandez Serrat ,  Ignacio José Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Andrés Fernandez Garcia

发明人： Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Carles Farrerons Gallemi ,  Anna Fernandez Serrat ,  Ignacio José Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Carolina Salcedo Roca ,  Natividad Toledo Mesa ,  Andrés Fernandez Garcia

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D453/02

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07D453/02

摘要： Carbamate of general formula (I), wherein R1, R2, and R3 are H, OH, NO2, SH, CN, F, Cl, Br, I, COOH, CONH2, (C1-C4)-alkoxycarbonyl, (C1-C4)-alkylsulfanyl, (C1-C4)-alkylsulfinyl, (C1-C4)-alkylsulfonyl, (C1-C4)-alkoxyl optionally substituted with one or several F, and (C1-C4)-alkyl optionally substituted with one or several F or OH; R4 is cycloalkyl, phenyl, heteroaryl or a bicyclic ring system; R5 is cycloalkyl, (C5-C10)-alkyl, a substituted (C1-C10)-alkyl; and X− is a physiologically acceptable anion. Carbamate (I) is selective M3 receptor antagonists versus M2 receptor and may be used for the treatment of urinary incontinence (particularly, the one caused by overactive bladder), irritable bowel syndrome, and respiratory disorders (particularly, chronic obstructive pulmonary disease, chronic bronchitis, asthma, emphysema, and rhinitis), as well as in ophthalmic interventions.

摘要翻译： 通式（I）的氨基甲酸酯，其中R 1，R 2和R 3是H，OH，NO 2，SH，CN，F，Cl，Br，I，COOH，CONH 2， （C 1 -C 4） - 烷氧基羰基，（C 1 -C 4 - ） - （C 1 -C 4 - 烷基硫烷基，（C 1 -C 4 -C 4 - 烷基亚磺酰基），（C 1 -C 4 -C 4） - 烷基磺酰基， （C 1 -C 4 - ） - 任选被一个或多个F取代的烷氧基，和（C 1 -C 4 - 任选被一个或几个F或OH取代的烷基; R4是环烷基，苯基，杂芳基或双环系统; R 5是环烷基，（C 5 -C 10） - 烷基，取代的（C 1 -C 10 - ）-烷基; 而X - 是生理上可接受的阴离子。 氨基甲酸酯（I）是选择性M 3受体拮抗剂对M 2受体，可用于治疗尿失禁（特别是由膀胱过度活动引起的），易激惹 肠综合征和呼吸系统疾病（特别是慢性阻塞性肺疾病，慢性支气管炎，哮喘，肺气肿和鼻炎）以及眼科干预。

公开(公告)号：US07115629B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10875592

申请日：2004-06-23

申请人： Carles Farrerons Gallemi ,  Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Anna Fernandez Serrat ,  Ignacio José Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  José Ignacio Bonilla Navarro ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Carolina Salcedo Roca ,  Andrés Fernandez Garcia

发明人： Carles Farrerons Gallemi ,  Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Anna Fernandez Serrat ,  Ignacio José Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  José Ignacio Bonilla Navarro ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Carolina Salcedo Roca ,  Andrés Fernandez Garcia

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02 ,  G03B27/02 ,  G03B27/16 ,  G03B27/303 ,  G03D13/002

摘要： The invention relates to carbamates having general structure (I), wherein: R1, R2 and R3 are H, OH, SH, CN, F, Cl, Br, I, (C1–C4)-alkylthio, (C1–C4)-alkoxyl, (C1–C4)-alkoxyl substituted by one or several F radicals, carbamoylamine, (C1–C4)alkyl and (C1–C4)alkyl substituted by one or several F or OH radicals; R4 represents a substituted or non-substituted cycloalkyl or cycloaryl radical (a heteroalkyl radical or not). The amine of the quinuclidine ring can also be forming quaternary ammonium salts or in an oxidized state (N-oxide). Carbamates (I) are antagonists of the M3 muscarinic receptor, and selectively, the M2 receptor. Hence, they can be used in the treatment of urinary incontinence (particularly due to bladder instability), irritable bowel syndrome, diseases of the respiratory tract (particularly chronic obstructive pulmonary disease, chronic bronchitis, asthma, emphysema and rhinitis) and in ophthalmologic operations.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的氨基甲酸酯，其中：R 1，R 2和R 3为H，OH，SH，CN，F，Cl，Br，I，（C 1 -C 3 （C 1 -C 4） - 烷硫基，（C 1 -C 4 - 烷氧基），（C 1 -C 4 - - 被一个或多个F自由基取代的烷氧基，氨基甲酰胺，（C 1 -C 4 - ）烷基和（C 1 -C 4） -C 1-4烷基）被一个或若干个F或OH基取代; R4表示取代或未取代的环烷基或环芳基（杂烷基或未烷基）。 奎宁环的胺也可以形成季铵盐或氧化态（N-氧化物）。 氨基甲酸酯（I）是M 3个蕈氨酸受体的拮抗剂，并且选择性地是M 2 H 2受体。 因此，它们可用于治疗尿失禁（特别是由于膀胱不稳定性），肠易激综合征，呼吸道疾病（特别是慢性阻塞性肺病，慢性支气管炎，哮喘，肺气肿和鼻炎）和眼科手术。

公开(公告)号：US06916828B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10312227

申请日：2001-06-25

申请人： Carles Farrerons Gallemi ,  Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Anna Fernandez Serrat ,  Ignacio José Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  José Ignacio Bonilla Navarro ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Carolina Salcedo Roca ,  Andrés Fernandez Garcia

发明人： Carles Farrerons Gallemi ,  Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Anna Fernandez Serrat ,  Ignacio José Miquel Bono ,  Dolors Balsa Lopez ,  José Ignacio Bonilla Navarro ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Carolina Salcedo Roca ,  Andrés Fernandez Garcia

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D453/02 ,  G03B27/02 ,  G03B27/16 ,  G03B27/30 ,  G03D13/00

CPC分类号： C07D453/02 ,  G03B27/02 ,  G03B27/16 ,  G03B27/303 ,  G03D13/002

摘要： The invention relates to carbamates having general structure (I), wherein: R1, R2 and R3 are H, OH, SH, CN, F, Cl, Br, I, (C1-C4)-alkylthio, (C1-C4)-alkoxyl, (C1-C4)-alkoxyl substituted by one or several F radicals, carbamoylamine, (C1-C4)-alkyl and (C1-C4)-alkyl substituted by one or several F or OH radicals; R4 represents a substituted or non-substituted cycloalkyl or cycloaryl radical (a heteroalkyl radical or not). The amine of the quinuclidine ring can also be forming quatemary ammonium salts or in an oxidized state (N-oxide). Carbamates (I) are antagonists of the M3 muscarinic receptor, and selectively, the M2 receptor. Hence, they can be used in the treatment of urinary incontinence (particularly due to bladder instability), irritable bowel syndrome, diseases of the respiratory tract (particularly chronic obstructive pulmonary disease, chronic bronchitis, asthma, emphysema and rhinitis) and in ophthalmologic operations.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的氨基甲酸酯，其中：R 1，R 2和R 3为H，OH，SH，CN，F，Cl，Br，I，（C 1 -C 3 （C 1 -C 4） - 烷硫基，（C 1 -C 4 - 烷氧基），（C 1 -C 4 - ） - 被一个或多个F自由基取代的烷氧基，氨基甲酰胺，（C 1 -C 4 - ） - 烷基和（C 1 -C 4） - 烷基 -C≡C4 - ）被一个或多个F或OH基取代的烷基; R4表示取代或未取代的环烷基或环芳基（杂烷基或未烷基）。 奎宁环的胺也可以形成季铵盐或氧化态（N-氧化物）。 氨基甲酸酯（I）是M 3个蕈氨酸受体的拮抗剂，并且选择性地是M 2 H 2受体。 因此，它们可用于治疗尿失禁（特别是由于膀胱不稳定性），肠易激综合征，呼吸道疾病（特别是慢性阻塞性肺病，慢性支气管炎，哮喘，肺气肿和鼻炎）和眼科手术。

公开(公告)号：US06670365B1

公开(公告)日：2003-12-30

申请号：US09762146

申请日：2001-04-05

申请人： Carles Farrerons Gallemi ,  Ignacio-José Miquel Bono ,  Ana Maria Fernandez Serrat ,  Carlos Monserrat Vidal ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Ferran Gimenez Guasch ,  Andrés Fernandez Garcia

发明人： Carles Farrerons Gallemi ,  Ignacio-José Miquel Bono ,  Ana Maria Fernandez Serrat ,  Carlos Monserrat Vidal ,  Carmen Lagunas Arnal ,  Ferran Gimenez Guasch ,  Andrés Fernandez Garcia

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention refers to new compounds of formula (I), wherein A and B are selected from the group consisting of N and CH, with the condition that when A is N, B is N; R1 is selected from the group consisting of CH3 and NH2; R2 and R3 are selected from the group consisting of H, CH3, Br, Cl, COCH3 and OCH3; and R4, R5 and R6, are selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, (C1-C3)-alkyl, trifluoromethyl, (C1-C3)-alkoxy and trifluoromethoxy. Compounds of formula (I) are prepared by reaction of a substituted aminoazine with a substituted 2-bromo-2-(4-R1-sulfonylphenyl)-1-phenylethanone in a polar solvent. These new compounds inhibit COX-2 with high selectivity over COX-1. They are useful for the treatment of inflamation and/or cyclooxygenase-mediated diseases, having the additional advantage of a reduced potencial for ulcerogenic effects.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中A和B选自N和CH，条件是当A为N时，B为N; R 1选自CH 3和NH 2; R 2和R 3选自H，CH 3，Br，Cl，COCH 3和OCH 3; 和R 4，R 5和R 6选自H，F，Cl，Br，（C 1 -C 3） - 烷基，三氟甲基，（C 1 -C 3） - 烷氧基和三氟甲氧基 。 式（I）化合物通过取代的氨基嗪与取代的2-溴-2-（4-R 1 - 磺酰基苯基）-1-苯基乙酮在极性溶剂中反应来制备。 这些新化合物以COX-1的高选择性抑制COX-2。 它们可用于治疗炎症和/或环加氧酶介导的疾病，具有降低的溃疡作用潜力的额外优点。