公开(公告)号：US20110269732A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US12595878

申请日：2009-10-14

申请人： Julian M.C. GOLEC ,  John POLLARD ,  James WESTCOTT ,  Hayley Marie BINCH ,  Michael Paul MORTIMORE ,  Daniel David ROBINSON

发明人： Julian M.C. GOLEC ,  John POLLARD ,  James WESTCOTT ,  Hayley Marie BINCH ,  Michael Paul MORTIMORE ,  Daniel David ROBINSON

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  G06G7/58 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  C12N9/99 ,  C12Q1/48 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C12Q1/485 ,  G01N2500/04 ,  G16B15/00

摘要： The present invention relates to drug discovery methods, particularly methods for assaying compounds for activity as Aurora kinase inhibitors. This invention also relates to a pharmacophore describing compounds that are able to promote a conformational change in the protein AuroraB and whose binding constant for the two-step process is given as Ki*. Finally, this invention also relates to compounds having the features of the pharmacophore.

摘要翻译： 本发明涉及药物发现方法，特别是用于测定化合物作为极光激酶抑制剂的活性的方法。 本发明还涉及描述能够促进蛋白质AuroraB中的构象变化的化合物的药效团，其两步​​法的结合常数以Ki *给出。 最后，本发明还涉及具有药效团特征的化合物。