公开(公告)号：US6072051A

公开(公告)日：2000-06-06

申请号：US68220

申请日：1998-05-01

申请人： Jung Woo Kim ,  Koo Hun Chung ,  Soon Kil Ahn ,  Hoe Joo Son ,  Byeong Seon Jeong

发明人： Jung Woo Kim ,  Koo Hun Chung ,  Soon Kil Ahn ,  Hoe Joo Son ,  Byeong Seon Jeong

IPC分类号： C07H19/056 ,  A61K31/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  A61P31/00 ,  A61P31/20 ,  C07D405/04 ,  C07D473/18 ,  C07D473/40 ,  C07H19/06 ,  C07H19/12 ,  C07H19/14 ,  C07H19/16 ,  C07H19/23 ,  C07H19/167 ,  C07H16/73 ,  C07H19/67

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D473/18 ,  C07D473/40

摘要： According to the present invention, provided are novel nucleoside derivatives having antiviral activity, in particular, anti-HBV (anti-Hepatitis-B Virus) activity, represented by general formula (I), wherein R.sub.1 represents hydrogen, phosphate, phosphonate, alkyl or acyl; R.sub.2 represents alkoxy or halogen; R.sub.3 represents substituted or non-substituted pyrimidine or purine base; and X represents O, S, SO or SO.sub.2 ; pharmaceutically acceptable salts thereof, and processes thereof. As the compound (I) has two or more asymmetric carbon atoms, all possible stereoisomers and mixtures thereof are included in the scope of the present invention. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / KR96 / 00189 Sec。 371日期：1998年5月1日 102（e）日期1998年5月1日PCT 1996年11月1日PCT PCT。 公开号WO97 / 16456 日期1997年5月9日根据本发明，提供了具有抗病毒活性的新型核苷衍生物，特别是由通式（I）表示的抗HBV（抗乙型肝炎病毒）活性，其中R1表示氢，磷酸根， 膦酸酯，烷基或酰基; R2代表烷氧基或卤素; R3表示取代或未取代的嘧啶或嘌呤碱; X表示O，S，SO或SO 2; 其药学上可接受的盐，及其方法。 由于化合物（I）具有两个或更多个不对称碳原子，所有可能的立体异构体及其混合物都包括在本发明的范围内。

公开(公告)号：US6034087A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US817611

申请日：1997-06-11

申请人： Jung Woo Kim ,  Chong Ryul Lee ,  Koo Hun Chung ,  Soon Kil Ahn ,  Kyung Hoi Cha ,  Hoe Joo Son ,  Sung Jo Choi ,  Byeong Seon Jeong ,  Kyeong Bok Min

发明人： Jung Woo Kim ,  Chong Ryul Lee ,  Koo Hun Chung ,  Soon Kil Ahn ,  Kyung Hoi Cha ,  Hoe Joo Son ,  Sung Jo Choi ,  Byeong Seon Jeong ,  Kyeong Bok Min

IPC分类号： C07D319/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P1/16 ,  C07D309/06 ,  C07D327/06 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07D473/30 ,  C07D473/40

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  Y02P20/55

摘要： Nucleoside derivatives represented by formula (I); ##STR1## wherein, R.sub.1 represents hydrogen, phosphate or phosphonate group, R.sub.2 represents substituted or unsubstituted pyrimidine or purine base, and Z represents S, SO, SO.sub.2, O or C; or pharmaceutically acceptable salts thereof. Compound (I) can be obtained by reacting a compound of the formula (II); ##STR2## wherein, R.sub.7 represents hydrogen or hydroxy-protecting group, L represents aromatic or nonaromatic acyl, halide or alkoxy, and Z represents S, SO, SO.sub.2, O or C, with a base.

摘要翻译： PCT No.PCT / KR95 / 00135 Sec。 371日期：1997年6月11日 102（e）日期1997年6月11日PCT 1995年10月21日PCT PCT。 公开号WO96 / 12716 PCT 日期：1996年5月2日由式（I）表示的核苷衍生物; 其中，R1表示氢，磷酸酯或膦酸酯基，R2表示取代或未取代的嘧啶或嘌呤碱，Z表示S，SO，SO2，O或C; 或其药学上可接受的盐。 化合物（I）可以通过使式（II）化合物与式 其中，R7表示氢或羟基保护基，L表示芳族或非芳香族酰基，卤化物或烷氧基，Z表示S，SO，SO2，O或C与碱。