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    Phenoxy heterocyclic amines and use thereof
    1.
    发明授权
    Phenoxy heterocyclic amines and use thereof 失效
    苯氧基杂环胺及其用途

    公开(公告)号：US4225608A

    公开(公告)日：1980-09-30

    申请号：US21277

    申请日：1979-03-16

    申请人： Jurgen Uhl ,  Dieter Marx ,  Hans-Heinrich Hausberg ,  Wighard Strehlow ,  Klaus-Otto Minck ,  Helmut Muller-Calgan ,  Christoph Seyfried

    发明人： Jurgen Uhl ,  Dieter Marx ,  Hans-Heinrich Hausberg ,  Wighard Strehlow ,  Klaus-Otto Minck ,  Helmut Muller-Calgan ,  Christoph Seyfried

    IPC分类号： C07D217/20 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08

    CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D223/08

    摘要： Phenoxyalkylamines of the formulaAr--O--Rwherein Ar is phenyl or phenyl which is monosubstituted or disubstituted by F, Cl, Br, alkyl or alkoxy each of 1-4 carbon atoms, cycloalkoxy of 3-6 carbon atoms, CF.sub.3, CN, alkylthio of 1-4 carbon atoms, SCF.sub.3, OH and/or alkanoyloxy with 1-10 carbon atoms; R is (1-R.sup.1 -2-pyrrolidyl)--CH.sub.2 --CHR.sup.2 --, (1-R.sup.1 -2-piperidyl)-CH.sub.2 --CHR.sup.2 -- or 1-R.sup.1 -3-Z-4-hexahydroazepinyl; R.sup.1 is H, alkyl or alkenyl each of up to 4 carbon atoms, cyclopropylmethyl or benzyl; R.sup.2 is H, alkyl of 1-4 carbon atoms or phenyl; and Z is alkyl of 1-4 carbon atoms with the proviso that Ar is p-fluorophenyl only if R is not 2-(1-methyl-2-piperidyl)-ethyl; and the physiologically acceptable acid addition salts thereof, possess valuable pharmacological properties, e.g., are antidepressants.

    摘要翻译： 式Ar-OR的苯氧基烷基胺其中Ar是苯基或被1-4个碳原子的F，Cl，Br，烷基或烷氧基单取代或二取代的苯基，3-6个碳原子的环烷氧基，CF 3，CN，烷硫基 1-4个碳原子，SCF 3，OH和/或具有1-10个碳原子的烷酰氧基; R 1是（1-R 1 - 吡咯烷基）-CH 2 -CHR 2 - ，（1-R 1 -2-哌啶基）-CH 2 -CHR 2 - 或1-R 1-3 -Z-4-六氢氮杂基; R1是H，最多4个碳原子的烷基或链烯基，环丙基甲基或苄基; R2是H，1-4个碳原子的烷基或苯基; 并且Z是1-4个碳原子的烷基，条件是仅当R不是2-（1-甲基-2-哌啶基） - 乙基时，Ar是对氟苯基; 及其生理上可接受的酸加成盐具有有价值的药理学性质，例如抗抑郁药。

    Isoquinolines and anti-depressants containing them
    3.
    发明授权
    Isoquinolines and anti-depressants containing them 失效
    含有异喹啉和抗抑郁剂

    公开(公告)号：US4122180A

    公开(公告)日：1978-10-24

    申请号：US806240

    申请日：1977-06-13

    申请人： Rolf Pohlke ,  Wighard Strehlow ,  Helmut Mueller-Calgan ,  Christoph Seyfried

    发明人： Rolf Pohlke ,  Wighard Strehlow ,  Helmut Mueller-Calgan ,  Christoph Seyfried

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K20060101 ,  A61K31/47 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D20060101 ,  C07D211/04 ,  C07D211/06 ,  C07D217/04

    CPC分类号： C07D401/12

    摘要： Isoquinolines of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is H or alkyl of 1 - 4 carbon atoms, R.sup.2 is H and R.sup.3 is OH or R.sup.2 and R.sup.3 collectively are a C--C bond, and physiologically acceptable acid addition salts thereof have anti-depressant activity and can be prepared by solvolyzing or hydrogenolyzing a compound of the formula ##STR2## or an acid addition salt thereof, wherein R.sup.4 is R.sup.1 or R.sup.6, R.sup.5 is OR.sup.7 or, when R.sup.4 is R.sup.6, R.sup.3 ; R.sup.6 and R.sup.7 are radicals which can be split off solvolytically or hydrogenolytically and R.sup.1 and R.sup.2 are as above; and the optional step of dehydrating a resulting carbinol (R.sup.2 is H, R.sup.3 is OH) and/or treating a resulting compound (R.sup.1 is H) with a N-alkylating agent and/or converting a resulting base to a physiologically acceptable acid addition salt by treatment with and acid.

    摘要翻译： 其中R 1为H或1-4个碳原子的烷基，R 2为H且R 3为OH或R 2和R 3为CC键，其生理学上可接受的酸加成盐具有抗抑郁活性， 可以通过溶剂化或氢解式IMA的化合物或其酸加成盐，其中R 4是R 1或R 6，R 5是OR 7，或者当R 4是R 6时，R 3; R6和R7是可以溶剂分解或氢解分解的自由基，R1和R2如上所述; 和将所得的甲醇（R2是H，R3是OH）脱水和/或用N-烷基化剂处理所得化合物（R1是H）和/或将得到的碱转化为生理上可接受的酸加成盐的任选步骤 通过处理和酸。