公开(公告)号：US20120245358A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13319474

申请日：2010-05-11

申请人： Kai Rossen ,  Volker Kraft ,  Hermut Wehlan ,  Antony Bigot ,  Veronique Crocq-Stuerga

发明人： Kai Rossen ,  Volker Kraft ,  Hermut Wehlan ,  Antony Bigot ,  Veronique Crocq-Stuerga

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/06

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of the formula I, which comprises reacting a compound of the formula IV with an oxalic acid diester and to novel intermediate compounds used therein.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物的方法，其包括使式Ⅳ化合物与草酸二酯反应，以及其中所用的新型中间体化合物。

公开(公告)号：US08865906B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13319474

申请日：2010-05-11

申请人： Kai Rossen ,  Volker Kraft ,  Hermut Wehlan ,  Antony Bigot ,  Veronique Crocq-Stuerga

发明人： Kai Rossen ,  Volker Kraft ,  Hermut Wehlan ,  Antony Bigot ,  Veronique Crocq-Stuerga

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D233/84 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/06

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of the formula I, which comprises reacting a compound of the formula IV with an oxalic acid diester and to novel intermediate compounds used therein.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物的方法，其包括使式Ⅳ化合物与草酸二酯反应，以及其中所用的新型中间体化合物。

公开(公告)号：US08716481B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US12817591

申请日：2010-06-17

申请人： Kai Rossen ,  Hermut Wehlan ,  Oliver Plettenburg ,  Volker Kraft ,  Guenter Billen ,  Simon Gessler

发明人： Kai Rossen ,  Hermut Wehlan ,  Oliver Plettenburg ,  Volker Kraft ,  Guenter Billen ,  Simon Gessler

IPC分类号： C07D217/24

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46

摘要： The present invention relates to a process for making 6-substituted-1-(2H)-isoquinolinone derivatives of formula (I) wherein R1 and n are as described in the specification. The present invention further relates to novel intermediates which are used in the process according to the invention and to processes for preparing such intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的6-取代-1-（2H） - 异喹啉酮衍生物的方法，其中R 1和n如说明书中所述。 本发明还涉及用于本发明方法的新型中间体和制备这种中间体的方法。

公开(公告)号：US20120264925A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13391759

申请日：2010-08-26

申请人： Michael Podeschwa ,  David Rigal ,  Kai Rossen ,  Bernhard Otto ,  Hermut Wehlan ,  Theodor Andreas Wollmann ,  Bernd Becker ,  Berndt Kulitzscher ,  Alexander Schaefer

发明人： Michael Podeschwa ,  David Rigal ,  Kai Rossen ,  Bernhard Otto ,  Hermut Wehlan ,  Theodor Andreas Wollmann ,  Bernd Becker ,  Berndt Kulitzscher ,  Alexander Schaefer

IPC分类号： C07H17/02 ,  C07D231/20 ,  C07C69/716

CPC分类号： C07H1/00 ,  C07H17/02

摘要： A process for preparing pyrazole-glycoside derivatives of the general Formula (I) in which the meanings are R1 H and R2 F; or R1 F and R2 H; or R1 F and R2 F; R3 (C1-C8)-alkyl, where one, more than one or all hydrogen(s) may be replaced by fluorine; X (C1-C3)-alkylene, (C2-C3)-alkenylene.

摘要翻译： 制备通式（I）的吡唑 - 糖苷衍生物的方法，其中R 1 H和R 2 F的含义; 或R1F和R2H; 或R1F和R2F; R3（C1-C8） - 烷基，其中一个，多于一个或全部氢可以被氟代替; X（C 1 -C 3） - 亚烷基，（C 2 -C 3） - 亚烯基。

公开(公告)号：US08674121B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13321754

申请日：2010-05-26

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Thomas Olpp ,  Kai Rossen

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Thomas Olpp ,  Kai Rossen

IPC分类号： C07D307/80

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07C205/45

摘要： A process for the production of 2-alkyl-3-aroyl-5-nitrobenzofurans by acylation of 2-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)-1-aryl-ethanones and subsequent treatment of the esters with combinations of bases and proton acids or Lewis acids. This process can be used for the production of Dronedarone. Furthermore, novel intermediates for the manufacture of Dronedarone are provided.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基-5-硝基苯基）-1-芳基乙酰胺的酰化生产2-烷基-3-芳酰基-5-硝基苯并呋喃的方法，随后用碱和质子酸的组合处理酯 或路易斯酸。 该方法可用于生产决奈达隆。 此外，还提供了制备决奈达隆的新型中间体。

公开(公告)号：US08658808B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13322094

申请日：2010-05-26

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Kai Rossen ,  Joachim Graeser

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Kai Rossen ,  Joachim Graeser

IPC分类号： C07D307/80

CPC分类号： C07D307/80

摘要： A process for the production of Dronedarone intermediates of the formula (I), by acylation of 2-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-ethanone, subsequent treatment of the ester with bases and a zeolite (alumosilicate) catalyst and optional subsequent demethylation. This process can be used for the production of Dronedarone.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基-5-硝基苯基）-1-（4-甲氧基苯基） - 乙酮的酰化生产式（I）的决奈达隆中间体的方法，随后用碱和沸石处理酯 （铝硅酸盐）催化剂和随后的脱甲基化。 该方法可用于生产决奈达隆。

公开(公告)号：US08334392B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US12879241

申请日：2010-09-10

申请人： Volker Kraft ,  Gerhard Kretzschmar ,  Kai Rossen

发明人： Volker Kraft ,  Gerhard Kretzschmar ,  Kai Rossen

IPC分类号： C07D311/78

CPC分类号： C07C51/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/303 ,  C07C2602/28 ,  C07D493/18 ,  C07D493/20 ,  C07C57/26 ,  C07C69/608

摘要： This application relates to a process for the production of (2R)-dihydroartemisinic acid or (2R)-dihydroartemisinic acid esters from artemisinic acid or artemisinic acid esters, respectively, by diimine hydrogenation of the exocyclic CC-double bond, and use of said process in the production of the antimalarial drug artemisinin.

摘要翻译： 本申请涉及分别通过外环CC-双键的二亚胺氢化从青蒿酸或青蒿酸酯制备（2R） - 二氢青蒿酸或（2R） - 二氢青蒿酸酯的方法，以及使用所述方法 在抗疟药物青蒿素的生产中。

公开(公告)号：US20120065411A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13321754

申请日：2010-05-26

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Thomas Olpp ,  Kai Rossen

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Thomas Olpp ,  Kai Rossen

IPC分类号： C07D307/80 ,  C07C205/45 ,  C07C201/12 ,  C07C205/43

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07C205/45

摘要： A process for the production of 2-alkyl-3-aroyl-5-nitrobenzofurans by acylation of 2-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)-1-aryl-ethanones and subsequent treatment of the esters with combinations of bases and proton acids or Lewis acids. This process can be used for the production of Dronedarone. Furthermore, novel intermediates for the manufacture of Dronedarone are provided.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基-5-硝基苯基）-1-芳基乙酰胺的酰化生产2-烷基-3-芳酰基-5-硝基苯并呋喃的方法，随后用碱和质子酸的组合处理酯 或路易斯酸。 该方法可用于生产决奈达隆。 此外，还提供了制备决奈达隆的新型中间体。

公开(公告)号：US20120077995A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13322094

申请日：2010-05-26

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Kai Rossen ,  Joachim Graser

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Kai Rossen ,  Joachim Graser

IPC分类号： C07D307/80

CPC分类号： C07D307/80

摘要： A process for the production of Dronedarone intermediates of the formula (I), by acylation of 2-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-ethanone, subsequent treatment of the ester with bases and a zeolite (alumosilicate) catalyst and optional subsequent demethylation. This process can be used for the production of Dronedarone.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基-5-硝基苯基）-1-（4-甲氧基苯基） - 乙酮的酰化生产式（I）的决奈达隆中间体的方法，随后用碱和沸石处理酯 （铝硅酸盐）催化剂和随后的脱甲基化。 该方法可用于生产决奈达隆。

公开(公告)号：US07427691B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US11570077

申请日：2005-07-06

申请人： Dieter Most ,  Kai Rossen ,  Michael Schwarm

发明人： Dieter Most ,  Kai Rossen ,  Michael Schwarm

IPC分类号： C07C65/00 ,  C07C65/01 ,  C07C59/00

CPC分类号： C07C215/08 ,  C07C51/412 ,  C07C51/487 ,  C07C59/64

摘要： The present invention is aimed at a process for the preparation of enantiomerically enriched compounds of general formula (I). These are obtained by classical resolution of the corresponding acid using a chiral amino base in organic solvents.

摘要翻译： 本发明的目的在于制备通式（I）的对映异构体富集的化合物的方法。 这些是通过在有机溶剂中使用手性氨基的相应酸的经典拆分获得的。