公开(公告)号：US20140323485A1

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：US14345022

申请日：2012-09-14

申请人： Kamlesh Jagdis Bala ,  Emma Budd ,  Lee Edwards ,  Catherine Howsham ,  Darren Mark LeGrand ,  Roger John Taylor

发明人： Kamlesh Jagdis Bala ,  Emma Budd ,  Lee Edwards ,  Catherine Howsham ,  Darren Mark LeGrand ,  Roger John Taylor

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4985 ,  C07D231/40 ,  A61K31/415 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D403/12 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： A compound of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, Ra, A, B, D and E are all as defined herein. The compounds modulate the activity of CFTR and are useful in the treatment of inflammatory or obstructive airways diseases or mucosal hydration, including, for example cystic fibrosis. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中R1，R2，R3，Ra，A，B，D和E全部如本文所定义。 该化合物调节CFTR的活性，并且可用于治疗炎性或阻塞性气道疾病或粘膜水合，包括例如囊性纤维化。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US09056867B2

公开(公告)日：2015-06-16

申请号：US14345022

申请日：2012-09-14

申请人： Kamlesh Jagdis Bala ,  Emma Budd ,  Lee Edwards ,  Catherine Howsham ,  Darren Mark LeGrand ,  Roger John Taylor

发明人： Kamlesh Jagdis Bala ,  Emma Budd ,  Lee Edwards ,  Catherine Howsham ,  Darren Mark LeGrand ,  Roger John Taylor

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D487/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： A compound of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, Ra, A, B, D and E are all as defined herein. The compounds modulate the activity of CFTR and are useful in the treatment of inflammatory or obstructive airways diseases or mucosal hydration, including, for example cystic fibrosis. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中R1，R2，R3，Ra，A，B，D和E全部如本文所定义。 该化合物调节CFTR的活性，并且可用于治疗炎性或阻塞性气道疾病或粘膜水合，包括例如囊性纤维化。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20120208882A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13372984

申请日：2012-02-14

申请人： Henry Luke Danahay ,  Darren Mark LeGrand ,  David C. Tully ,  Jennifer Leslie Harris ,  Silvia Heuerding ,  Dilraj Singh ,  Janet Catherine Maas ,  Juergen Roettele ,  Jean-Louis Reber ,  Stéphanie Monnier

发明人： Henry Luke Danahay ,  Darren Mark LeGrand ,  David C. Tully ,  Jennifer Leslie Harris ,  Silvia Heuerding ,  Dilraj Singh ,  Janet Catherine Maas ,  Juergen Roettele ,  Jean-Louis Reber ,  Stéphanie Monnier

IPC分类号： A61K31/245 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K9/19 ,  C07C279/18

摘要： The invention describes novel pharmaceutically acceptable salt forms of camostat, processes for lyophilisation, taste-masked formulations, nebulised formulations and the use of each of the fore-going in the treatment of respiratory diseases, particularly cystic fibrosis and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明描述了新的药学上可接受的盐形式的camostat，冻干方法，掩味制剂，雾化制剂以及前述治疗呼吸系统疾病，特别是囊性纤维化和慢性阻塞性肺病（COPD） 。