公开(公告)号：US20150182499A1

公开(公告)日：2015-07-02

申请号：US14643442

申请日：2015-03-10

申请人： Karla HADOT ,  Adrien PAGANO ,  UNIVERSITE PIERRE ET MARIE CURIE (PARIS 6) ,  UNIVERSITE DE LIEGE

发明人： Michele REBOUD-RAVAUX ,  Chahrazade YERROUM-EL AMRI ,  Xiao TAN ,  Lixian QIN ,  Maurice PAGANO ,  Alain HOVNANIAN ,  Laetitia FURIO ,  Bernard PIROTTE

IPC分类号： A61K31/37 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4433

CPC分类号： A61K31/37 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4725 ,  C07D311/12 ,  C07D311/14 ,  C07D405/12

摘要： A compound of formula (I-1) wherein n equals 0 or 1, Z represents O or S, R1 represents one group chosen among the group consisting of hydrogen, C1-C7 alkyl, substituted, or not, by a halogen, a hydroxyl or a —O—R12 group, wherein R12 is a C1-C7 alkyl, a group —CH2—O—CO—R5 wherein R5 is chosen among a hydrogen atom and a C1-C7 alkyl, substituted or not by at least one halogen, a group —O—R13, wherein R13 is chosen among hydrogen and a C1-C7 alkyl, an amine or a —CH2-amine, R′1 represents a group chosen among hydrogen and —O—R14, wherein R14 is chosen among hydrogen and a C1-C7 alkyl, and R2 is chosen among the group consisting of a C1-C7 alkyl, a C3-C6 cycloalkyl, an aryl group, and an heteroaryl group for the treatment of pathologies involving excess activity of at least one member of the kallikrein family.

摘要翻译： 式（I-1）的化合物，其中n等于0或1，Z表示O或S，R1表示选自氢，C1-C7烷基，被取代或未被卤素取代的一个基团，羟基 或-O-R 12基团，其中R 12是C 1 -C 7烷基，基团-CH 2 -O-CO-R 5，其中R 5选自氢原子和C 1 -C 7烷基，被至少一个卤素 ，基团-O-R13，其中R13选自氢和C1-C7烷基，胺或-CH2-胺，R'1表示选自氢和-O-R14中的基团，其中R14选自 氢和C 1 -C 7烷基，R 2选自C 1 -C 7烷基，C 3 -C 6环烷基，芳基和杂芳基，用于治疗涉及至少一种成员的过量活性的病态 的激肽释放酶家族。

公开(公告)号：US20170065555A1

公开(公告)日：2017-03-09

申请号：US15356853

申请日：2016-11-21

申请人： UNIVERSITE PIERRE ET MARIE CURIE (PARIS 6) ,  UNIVERSITE DE LIEGE

发明人： Michele REBOUD-RAVAUX ,  Chahrazade YERROUM-EL AMRI ,  Xiao TAN ,  Lixian QIN ,  Maurice PAGANO ,  Alain HOVNANIAN ,  Laetitia FURIO ,  Bernard PIROTTE

IPC分类号： A61K31/37

CPC分类号： A61K31/37 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4725 ,  C07D311/12 ,  C07D311/14 ,  C07D405/12

摘要： A compound of formula (I-1) wherein n equals 0 or 1, Z represents O or S, R1 represents one group chosen among the group consisting of hydrogen, C1-C7 alkyl, substituted, or not, by a halogen, a hydroxyl or a —O—R12 group, wherein R12 is a C1-C7 alkyl, a group —CH2—O—CO—R5 wherein R5 is chosen among a hydrogen atom and a C1-C7 alkyl, substituted or not by at least one halogen, a group —O—R13, wherein R13 is chosen among hydrogen and a C1-C7 alkyl, an amine or a —CH2-amine, R′1 represents a group chosen among hydrogen and —O—R14, wherein R14 is chosen among hydrogen and a C1-C7 alkyl, and R2 is chosen among the group consisting of a C1-C7 alkyl, a C3-C6 cycloalkyl, an aryl group, and an heteroaryl group for the treatment of pathologies involving excess activity of at least one member of the kallikrein family.

摘要翻译： 其中n等于0或1，Z表示O或S，R1表示选自由卤素，羟基或-O-R12基团取代或未被取代的氢，C1-C7烷基的一个基团，其中 R 12是C 1 -C 7烷基，基团-CH 2 -O-CO-R 5，其中R 5选自氢原子和被至少一个卤素取代的C 1 -C 7烷基，-O-R 13基团，其中 R 13选自氢和C 1 -C 7烷基，胺或-CH 2 - 胺，R 1表示选自氢和-O-R 14中的基团，其中R 14选自氢和C 1 -C 7烷基，和 R2选自由C1-C7烷基，C3-C6环烷基，芳基和杂芳基组成的组，用于治疗涉及激肽释放酶家族的至少一个成员过量活性的病理学。

公开(公告)号：US20140148480A1

公开(公告)日：2014-05-29

申请号：US14155633

申请日：2014-01-15

申请人： UNIVERSITE PIERRE ET MARIE CURIE (PARIS 6)

发明人： Michele REBOUD-RAVAUX ,  Chahrazade YERROUM-EL AMRI ,  Xiao TAN ,  Lixian QIN ,  Maurice PAGANO ,  Alain HOVNANIAN ,  Laetitia FURIO ,  Bernard PIROTTE

IPC分类号： C07D311/12 ,  C07D405/12 ,  C07D311/14

CPC分类号： A61K31/37 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4725 ,  C07D311/12 ,  C07D311/14 ,  C07D405/12

摘要： A compound of formula (I-1) wherein n equals 0 or 1, Z represents O or S, R1 represents one group chosen among the group consisting of hydrogen, C1-C7 alkyl, substituted, or not, by a halogen, a hydroxyl or a —O—R12 group, wherein R12 is a C1-C7 alkyl, a group —CH2—O—CO—R5 wherein R5 is chosen among a hydrogen atom and a C1-C7 alkyl, substituted or not by at least one halogen, a group —O—R13, wherein R13 is chosen among hydrogen and a C1-C7 alkyl, an amine or a —CH2— amine, R′1 represents a group chosen among hydrogen and —O—R14, wherein R14 is chosen among hydrogen and a C1-C7 alkyl, and R2 is chosen among the group consisting of a C1-C7 alkyl, a C3-C6 cycloalkyl, an aryl group, and an heteroaryl group for the treatment of pathologies involving excess activity of at least one member of the kallikrein family.

摘要翻译： 式（I-1）的化合物，其中n等于0或1，Z表示O或S，R1表示选自氢，C1-C7烷基，被取代或未被卤素取代的一个基团，羟基 或-O-R 12基团，其中R 12是C 1 -C 7烷基，基团-CH 2 -O-CO-R 5，其中R 5选自氢原子和C 1 -C 7烷基，被至少一个卤素 ，基团-O-R13，其中R13选自氢和C1-C7烷基，胺或-CH2-胺，R'1表示选自氢和-O-R14中的基团，其中R14选自 氢和C 1 -C 7烷基，R 2选自C 1 -C 7烷基，C 3 -C 6环烷基，芳基和杂芳基，用于治疗涉及至少一种成员的过量活性的病态 的激肽释放酶家族。