公开(公告)号：US20120136031A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13262266

申请日：2010-04-01

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Onions ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Onions ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P31/12 ,  A61P35/04 ,  A61P19/02 ,  A61P3/00 ,  A61P17/00 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/24 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4439

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including all stereoisomers and tautomers, which is an inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and its use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其包括所有立体异构体和互变异构体，其是p38丝裂原活化蛋白激酶的抑制剂（本文称为p38 MAP激酶抑制剂），特别是 其α和γ激酶亚型及其在治疗中的应用，包括药物组合，特别是治疗炎性疾病，包括肺部炎症性疾病如COPD。

公开(公告)号：US08642773B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US13262266

申请日：2010-04-01

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Onions ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Onions ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/24 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4439

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including all stereoisomers and tautomers, which is an inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and its use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其包括所有立体异构体和互变异构体，其是p38丝裂原活化蛋白激酶的抑制剂（本文称为p38 MAP激酶抑制剂），特别是 其α和γ激酶亚型及其在治疗中的应用，包括药物组合，特别是治疗炎性疾病，包括肺部炎症性疾病如COPD。

公开(公告)号：US08618140B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US13616696

申请日：2012-09-14

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： There are provided inter alia compounds of formula (I) wherein R1, Ar, L, X, R3 and Q are as defined in the specification for use in therapy, especially in the treatment of inflammatory diseases.

公开(公告)号：US08293748B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US13121999

申请日：2009-10-02

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4427 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： There are provided inter alia compounds of formula (I) wherein R1, Ar, L, X, R3 and Q are as defined in the specification for use in therapy, especially in the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 特别是提供式（I）化合物，其中R 1，Ar，L，X，R 3和Q如说明书中用于治疗，特别是治疗炎性疾病的说明书中所定义。

公开(公告)号：US09260410B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US13639887

申请日：2011-04-08

申请人： John King-Underwood ,  Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Catherine Elisabeth Charron ,  Peter John Murray ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions

发明人： John King-Underwood ,  Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Catherine Elisabeth Charron ,  Peter John Murray ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/12

摘要： There is provided inter alia a compound of formula (I): wherein R1, J, Ar, L, X, R3 and R4 are as defined in the specification, for use in the treatment of inflammatory disorders.

摘要翻译： 尤其提供式（I）化合物：其中R 1，J，Ar，L，X，R 3和R 4如说明书中所定义，用于治疗炎症性疾病。

公开(公告)号：US20130012512A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13616696

申请日：2012-09-14

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/06 ,  A61K31/496 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4178 ,  A61P11/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： There are provided inter alia compounds of formula (I) wherein R1, Ar, L, X, R3 and Q are as defined in the specification for use in therapy, especially in the treatment of inflammatory diseases.

公开(公告)号：US08293771B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US13121445

申请日：2009-10-02

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Peter John Murray ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Peter John Murray ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： There is provided a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, including all tautomers thereof, compositions comprising the same, use of said compound and compositions for treatment, in particular for the treatment of asthma and COPD, and processes for the preparation of said compound.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，包括其所有互变异构体，包含其的组合物，所述化合物和组合物用于治疗，特别是用于治疗哮喘和COPD的用途和方法 用于制备所述化合物。

公开(公告)号：US20110294812A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13133998

申请日：2009-12-11

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including all stereoisomers, tautomers and isotopic derivatives thereof, which are inhibitors of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and their use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其包括其所有的立体异构体，互变异构体和同位素衍生物，其是p38丝裂原活化蛋白激酶的抑制剂（本文称为p38 MAP激酶抑制剂）， 特别是其α和γ激酶亚型，以及它们在治疗中的用途，包括药物组合，特别是治疗炎症性疾病，包括肺炎性疾病如COPD。

公开(公告)号：US20110212962A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13121999

申请日：2009-10-02

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4178 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/18 ,  A61P35/00 ,  A61P27/14 ,  A61P35/04 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： There are provided inter alia compounds of formula (I) wherein R1, Ar, L, X, R3 and Q are as defined in the specification for use in therapy, especially in the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 特别是提供式（I）化合物，其中R 1，Ar，L，X，R 3和Q如在说明书中用于治疗，特别是治疗炎性疾病的说明书中所定义。

公开(公告)号：US20110269800A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13121445

申请日：2009-10-02

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Peter John Murray ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Peter John Murray ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  A61P35/04 ,  C07D401/12 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D401/12

摘要： There is provided a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, including all tautomers thereof, compositions comprising the same, use of said compound and compositions for treatment, in particular for the treatment of asthma and COPD, and processes for the preparation of said compound.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，包括其所有互变异构体，包含其的组合物，所述化合物和组合物用于治疗，特别是用于治疗哮喘和COPD的用途和方法 用于制备所述化合物。