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    IKK-BETA SERINE-THREONINE PROTEIN KINASE INHIBITORS
    7.
    发明申请
    IKK-BETA SERINE-THREONINE PROTEIN KINASE INHIBITORS 失效
    IKK-BETA丝氨酸蛋白激酶激酶抑制剂

    公开(公告)号：US20100087515A1

    公开(公告)日：2010-04-08

    申请号：US12513206

    申请日：2007-10-29

    申请人： David Festus Charles Moffat ,  Stephen John Davies ,  Michael Hugh Charlton ,  Simon Christopher Hirst ,  Stuart Thomas Onions ,  Jonathan Gareth Williams

    发明人： David Festus Charles Moffat ,  Stephen John Davies ,  Michael Hugh Charlton ,  Simon Christopher Hirst ,  Stuart Thomas Onions ,  Jonathan Gareth Williams

    IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/38 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00

    CPC分类号： C07D333/38

    摘要： Compounds of formula (IA) or (IB) are inhibitors of IkB kinase (IKK) activity, and are useful in the treatment of autoimmune and inflammatory diseases: Formula (A) and (B) wherein R7 is hydrogen or optionally substituted (C1-C6)alkyl; ring A is an optionally substituted aryl or heteroaryl ring of 5-13 ring atoms; Z is (a) a radical of formula R1R2CHNH—Y-L1-X1—(CH2)z— wherein: z is 0 or 1; R1 is a carboxylic acid group (—COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular esterase enzymes to a carboxylic acid group; R2 is the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid; Y is a bond, —C(═O)—, —S(═P)2-, —C(═O)O—, —C(═O)NR3-, —C(═S)—NR3, —C(═NH)—NR3 or —S(═O)2NR3— wherein R3 is hydrogen or optionally substituted C1-C6 alkyl; L is a divalent linker radical of formula -(Alk1)m(Q)(Alk2)p- wherein m, n, p, Q, AIk1 and AIk2 are as defined in the claims.

    摘要翻译： 式（IA）或（IB）的化合物是IkB激酶（IKK）活性的抑制剂，可用于治疗自身免疫性和炎性疾病：式（A）和（B）其中R 7为氢或任选取代的（C1- C6）烷基; 环A是任选取代的5-13个环原子的芳基或杂芳基环; Z是（a）式R1R2CHNH-Y-L1-X1-（CH2）z-的基团，其中：z为0或1; R 1是羧酸基团（-COOH）或可被一个或多个细胞内酯酶水解成羧酸基团的酯基; R2是天然或非天然α氨基酸的侧链; Y是键，-C（= O） - ， - S（= O）2 - ， - C（= O）O-，-C（= O）NR 3 - ， - C（= NH）-NR 3或-S（= O）2 NR 3 - ，其中R 3是氢或任选取代的C 1 -C 6烷基; L1是式 - （Alk1）m（Q）（Alk2）p的二价连接基团，其中m，n，p，Q，Alk1和Alk2如权利要求中所定义。

    IKK-beta serine-threonine protein kinase inhibitors
    8.
    发明授权
    IKK-beta serine-threonine protein kinase inhibitors 失效
    IKK-β丝氨酸 - 苏氨酸蛋白激酶抑制剂

    公开(公告)号：US08003695B2

    公开(公告)日：2011-08-23

    申请号：US12513206

    申请日：2007-10-29

    申请人： David Festus Charles Moffat ,  Stephen John Davies ,  Michael Hugh Charlton ,  Simon Christopher Hirst ,  Stuart Thomas Onions ,  Jonathan Gareth Williams

    发明人： David Festus Charles Moffat ,  Stephen John Davies ,  Michael Hugh Charlton ,  Simon Christopher Hirst ,  Stuart Thomas Onions ,  Jonathan Gareth Williams

    IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/38

    CPC分类号： C07D333/38

    摘要： Compounds of formula (IA) or (IB) are inhibitors of IkB kinase (IKK) activity, and are useful in the treatment of autoimmune and inflammatory diseases: Formula (A) and (B) wherein R7 is hydrogen or optionally substituted (C1-C6)alkyl; ring A is an optionally substituted aryl or heteroaryl ring of 5-13 ring atoms; Z is (a) a radical of formula R1R2CHNH—Y-L1-X1—(CH2)z— wherein: z is 0 or 1; R1 is a carboxylic acid group (—COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular esterase enzymes to a carboxylic acid group; R2 is the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid; Y is a bond, —C(═O)—, —S(═P)2-, —C(═O)O—, —C(═O)NR3-, —C(═S)—NR3, —C(═NH)—NR3 or —S(═O)2NR3— wherein R3 is hydrogen or optionally substituted C1-C6 alkyl; L is a divalent linker radical of formula -(Alk1)m(Q)(Alk2)p- wherein m, n, p, Q, AIk1 and AIk2 are as defined in the claims.

    摘要翻译： 式（IA）或（IB）的化合物是IkB激酶（IKK）活性的抑制剂，可用于治疗自身免疫性和炎性疾病：式（A）和（B）其中R 7为氢或任选取代的（C1- C6）烷基; 环A是任选取代的5-13个环原子的芳基或杂芳基环; Z是（a）式R1R2CHNH-Y-L1-X1-（CH2）z-的基团，其中：z为0或1; R 1是羧酸基团（-COOH）或可被一个或多个细胞内酯酶水解成羧酸基团的酯基; R2是天然或非天然α氨基酸的侧链; Y是键，-C（= O） - ， - S（= O）2 - ， - C（= O）O-，-C（= O）NR 3 - ， - C（= NH）-NR 3或-S（= O）2 NR 3 - ，其中R 3是氢或任选取代的C 1 -C 6烷基; L1是式 - （Alk1）m（Q）（Alk2）p的二价连接基团，其中m，n，p，Q，Alk1和Alk2如权利要求中所定义。

    Inhibitors Of IKK-Beta Serine-Threonine Protein Kinase
    9.
    发明申请
    Inhibitors Of IKK-Beta Serine-Threonine Protein Kinase 失效
    IKK-β丝氨酸 - 苏氨酸蛋白激酶抑制剂

    公开(公告)号：US20100069473A1

    公开(公告)日：2010-03-18

    申请号：US12447271

    申请日：2007-10-29

    申请人： David Festus Charles Moffat ,  Stephen John Davies ,  Michael Hugh Charlton ,  Simon Christopher Hirst ,  Stuart Thomas Onions ,  Jonathon Gareth Williams

    发明人： David Festus Charles Moffat ,  Stephen John Davies ,  Michael Hugh Charlton ,  Simon Christopher Hirst ,  Stuart Thomas Onions ,  Jonathon Gareth Williams

    IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/36 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10

    CPC分类号： C07D333/38

    摘要： Compounds of formula (IA) or (IB) are inhibitors of IkB kinase (IKK) activity, and are useful in the treatment of autoimmune and inflammatory diseases: wherein R7 is hydrogen or optionally substituted (C1-C6)alkyl; ring A is an optionally substituted aryl or heteroaryl ring of 5-13 ring atoms; Z is a radical of formula R-L1-Y1—(CH2)z—, wherein: z is 0 or 1; R is a radical of formula (X) or (Y) R1 is a carboxylic acid group (—COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular esterase enzymes to a carboxylic acid group; R6 is hydrogen, or optionally substituted C1-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, aryl or heteroaryl or —(C═O)R3, —(C═O)OR3, or —(C═O)NR3 wherein R3 is hydrogen or optionally substituted (C1-C6)alkyl; Y1 is a bond, —(C═O)—, —S(O2)—, —C(═O)O—, —OC(═O)—, —(C═O)NR3—, —NR3(C═O)—, —S(O2)NR3—, —NR3S(O2)—, or —NR3(C═O)NR4—, wherein R3 and R4 are independently hydrogen or optionally substituted (C1-C6)alkyl, L1 is a divalent linker radical of formula -(Alk1)m(Q)n(Alk2)p- wherein m, n, p, Q, Alk1 and Alk2 are as defined in the claims.

    摘要翻译： 式（IA）或（IB）的化合物是IkB激酶（IKK）活性的抑制剂，可用于治疗自身免疫性和炎性疾病：其中R 7为氢或任选取代的（C 1 -C 6）烷基; 环A是任选取代的5-13个环原子的芳基或杂芳基环; Z是式R-L1-Y1-（CH2）z-的基团，其中：z是0或1; R是式（X）或（Y）的基团，R 1是羧酸基团（-COOH）或可被一个或多个细胞内酯酶水解成羧酸基团的酯基; R 6是氢或任选取代的C 1 -C 6烷基，C 3 -C 7环烷基，芳基或杂芳基或 - （C = O）R 3， - （C = O）OR 3或 - （C = O）NR 3，其中R 3是氢或 任选取代的（C 1 -C 6）烷基; Y1是一个键， - （C = O） - ， - S（O 2） - ， - C（= O）O-，-OC（= O） - ， - （C = O）NR 3 - ， - NR 3 （O） - ， - S（O 2）NR 3 - ， - NR 3 S（O 2） - 或-NR 3（C = O）NR 4 - ，其中R 3和R 4独立地是氢或任选取代的（C 1 -C 6） 式 - （Alk1）m（Q）n（Alk2）p的二价连接基团其中m，n，p，Q，Alk1和Alk2如权利要求中所定义。