公开(公告)号：US5462958A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US182061

申请日：1994-05-19

申请人： Kenji Hayashi ,  Nobuhisa Watanabe ,  Koichi Nose ,  Hiroshi Tanaka ,  Issei Ohtsuka ,  Motoji Kokushi ,  Hironobu Hiyoshi ,  Hiroko Kobayashi ,  Toshie Yamada ,  Toru Horie

发明人： Kenji Hayashi ,  Nobuhisa Watanabe ,  Koichi Nose ,  Hiroshi Tanaka ,  Issei Ohtsuka ,  Motoji Kokushi ,  Hironobu Hiyoshi ,  Hiroko Kobayashi ,  Toshie Yamada ,  Toru Horie

IPC分类号： C07C275/34 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C275/34

摘要： The present invention provides a novel benzene derivative useful as a preventive and medically treating medicine for arteriosclerosis, and a cholesterol O-acyl transferase inhibitor comprising the benzene derivative as an active ingredient.The benzene derivative according to the present invention is represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a carboxyl group which may be protected or a group represented by the formula: ##STR2## wherein R.sup.5 represents a lower alkyl group or a hydroxyalkyl group and R.sup.6 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or the like; R.sup.3 and R.sup.4 each represent a hydrogen atom or a hydroxyl group; and p is an integer of 1 to 6.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00961 Sec。 371日期1994年5月19日 102（e）日期1994年5月19日PCT提交1993年7月12日PCT公布。 出版物WO94 / 02452 日本1993年3月2日。本发明提供了可用作预防和医学治疗动脉硬化药物的苯衍生物，以及含有苯衍生物作为活性成分的胆固醇O-酰基转移酶抑制剂。 根据本发明的苯衍生物由以下通式（I）表示：其中R 1表示可被保护的羧基或由下式表示的基团：其中R5表示 低级烷基或羟烷基，R6表示氢原子或羟基; R2表示氢原子，低级烷基等; R3和R4各自表示氢原子或羟基; p为1〜6的整数。