公开(公告)号：US09265723B2

公开(公告)日：2016-02-23

申请号：US13387959

申请日：2010-07-30

申请人： Kennett Sprogoe ,  Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden-Vagt ,  Torben Lessmann ,  Harald Rau ,  Thomas Wegge

发明人： Kennett Sprogoe ,  Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden-Vagt ,  Torben Lessmann ,  Harald Rau ,  Thomas Wegge

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07K14/62 ,  A61K9/06 ,  A61K9/00 ,  A61K47/48 ,  A61K9/19

CPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/19 ,  A61K38/26 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61K47/50 ,  A61K47/60 ,  A61K47/69 ,  Y10T428/13 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an insulin compound in a concentration that is sufficient to maintain a therapeutically effective level of the insulin compound in blood plasma for at least 3 days characterized by having a pharmacokinetic profile in vivo with substantially no burst of the insulin compound. The present invention further relates to the use of an insulin compound for preparing said pharmaceutical composition as well as a kit of parts comprising said pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及包含胰岛素化合物的药物组合物，其浓度足以将血浆中的胰岛素化合物的治疗有效水平维持在血浆中至少3天，其特征在于在体内具有药代动力学特征，基本上没有 胰岛素复合物。 本发明还涉及胰岛素化合物用于制备所述药物组合物的用途以及包含所述药物组合物的试剂盒。

公开(公告)号：US20120183616A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13387959

申请日：2010-07-30

申请人： Kennett Sprogoe ,  Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden-Vagt ,  Torben Lessmann ,  Harald Rau ,  Thomas Wegge

发明人： Kennett Sprogoe ,  Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden-Vagt ,  Torben Lessmann ,  Harald Rau ,  Thomas Wegge

IPC分类号： A61K38/28 ,  A61M5/31 ,  A61P3/04 ,  B65D85/00 ,  A61P3/10 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/19 ,  A61K38/26 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61K47/50 ,  A61K47/60 ,  A61K47/69 ,  Y10T428/13 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an insulin compound in a concentration that is sufficient to maintain a therapeutically effective level of the insulin compound in blood plasma for at least 3 days characterized by having a pharmacokinetic profile in vivo with substantially no burst of the insulin compound. The present invention further relates to the use of an insulin compound for preparing said pharmaceutical composition as well as a kit of parts comprising said pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及包含胰岛素化合物的药物组合物，其浓度足以将血浆中的胰岛素化合物的治疗有效水平维持在血浆中至少3天，其特征在于在体内具有药代动力学特征，基本上没有 胰岛素复合物。 本发明还涉及胰岛素化合物用于制备所述药物组合物的用途以及包含所述药物组合物的试剂盒。

公开(公告)号：US09138462B2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：US13387940

申请日：2010-07-30

申请人： Harald Rau ,  Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden-Vagt ,  Torben Lessman ,  Thomas Wegge

发明人： Harald Rau ,  Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden-Vagt ,  Torben Lessman ,  Thomas Wegge

IPC分类号： A61K38/28 ,  A61P3/10 ,  C07K14/62 ,  A61K47/48

CPC分类号： A61K38/28 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6903 ,  C07K14/62 ,  Y10T428/13 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to a prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising an insulin linker conjugate D-L1, wherein D is insulin; and -L1 is: wherein the dashed line indicates the attachment to one of the amino groups of the insulin by forming an amide bond. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said prodrugs as well as their use as a medicament for treating or preventing diseases or disorders which can be treated by insulin.

摘要翻译： 本发明涉及其前体药物或其药学上可接受的盐，其包含胰岛素连接体缀合物D-L1，其中D为胰岛素; -L1为：其中虚线表示通过形成酰胺键与胰岛素的一个氨基的连接。 本发明还涉及包含所述前体药物的药物组合物及其作为治疗或预防可由胰岛素治疗的疾病或病症的药物的用途。

公开(公告)号：US20120184489A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13387940

申请日：2010-07-30

申请人： Harald Rau ,  Felix Cleeman ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden-Vagt ,  Torben Lessman

发明人： Harald Rau ,  Felix Cleeman ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden-Vagt ,  Torben Lessman

IPC分类号： A61K38/28 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  B32B1/08 ,  C07K14/62 ,  A61M5/31 ,  B32B5/16 ,  C07K17/08 ,  A61P9/12

CPC分类号： A61K38/28 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6903 ,  C07K14/62 ,  Y10T428/13 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to a prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising an insulin linker conjugate D-L, wherein D represents the insulin moiety; and -L is a non-biologically active linker moiety -L1 represented by formula (I), wherein the dashed line indicates the attachment to one of the amino groups of the insulin by forming an amide bond. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said prodrugs as well as their use as a medicament for treating or preventing diseases or disorders which can be treated by insulin.

摘要翻译： 本发明涉及其前体药物或其药学上可接受的盐，其包含胰岛素连接物缀合物D-L，其中D表示胰岛素部分; 并且-L是由式（I）表示的非生物活性连接体部分-L1，其中虚线表示通过形成酰胺键与胰岛素的一个氨基的连接。 本发明还涉及包含所述前体药物的药物组合物及其作为治疗或预防可由胰岛素治疗的疾病或病症的药物的用途。

公开(公告)号：US20120058084A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13254869

申请日：2010-03-04

申请人： Harald Rau ,  Silvia Kaden-Vagt

发明人： Harald Rau ,  Silvia Kaden-Vagt

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61P31/12 ,  B67D7/74 ,  C07K14/56

CPC分类号： A61K47/60

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a water-soluble polymeric carrier linked prodrug of interferon alpha, wherein the prodrug is capable of releasing free interferon alpha, wherein the release half life under physiological conditions is at least 4 days. The invention further relates to prodrugs for said pharmaceutical composition and their use for treating, controlling, delaying or preventing a condition that can benefit from interferon alpha treatment, such as hepatitis C.

摘要翻译： 本发明涉及包含干扰素α的水溶性聚合物载体连接的前药的药物组合物，其中前药能够释放游离的干扰素α，其中生理条件下的释放半衰期为至少4天。 本发明还涉及用于所述药物组合物的前体药物及其用于治疗，控制，延迟或预防可受益于干扰素α治疗的病症如丙型肝炎的用途。