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    Polymeric Hyperbranched Carrier-Linked Prodrugs
    2.
    发明申请
    Polymeric Hyperbranched Carrier-Linked Prodrugs 审中-公开
    聚合物超支化载体连锁前体药物

    公开(公告)号：US20140243254A1

    公开(公告)日：2014-08-28

    申请号：US14237833

    申请日：2012-08-10

    申请人： Ulrich Hersel ,  Guillaume Maitro ,  Herald Rau ,  Tobias Voigt

    发明人： Ulrich Hersel ,  Guillaume Maitro ,  Herald Rau ,  Tobias Voigt

    IPC分类号： A61K47/48

    CPC分类号： A61K47/60 ,  A61K47/65

    摘要： The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I), wherein POL is a polymeric moiety, each Hyp is independently a hyperbranched moiety, each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water-soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的水溶性载体连接的前药，其中POL是聚合物部分，每个Hyp独立地是超支化部分，每个部分SP独立地是间隔基部分，每个L独立地是可逆的前药接头 部分，m为0或1，每个n独立地为2至200的整数，并且每个x独立地为0或1.它还涉及包含所述水溶性载体连接的前药和治疗方法的药物组合物。

    PRODRUG COMPRISING A DRUG LINKER CONJUGATE
    5.
    发明申请
    PRODRUG COMPRISING A DRUG LINKER CONJUGATE 有权
    包含药物连接器的产品

    公开(公告)号：US20110053848A1

    公开(公告)日：2011-03-03

    申请号：US12865693

    申请日：2009-01-30

    申请人： Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden ,  Harald Rau ,  Thomas Wegge

    发明人： Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden ,  Harald Rau ,  Thomas Wegge

    IPC分类号： A61K38/22 ,  A61K31/553 ,  A61K38/02 ,  C07D413/14 ,  C07K14/575 ,  C07K14/47 ,  C07C275/16 ,  C07D295/15 ,  C07C237/06 ,  C07C271/22 ,  C07D207/46

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K31/553 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/18 ,  A61K38/26 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/545 ,  A61K47/60 ,  A61K47/65

    摘要： The present invention relates to a prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising a drug linker conjugate D-L, wherein -D is an amine containing biologically active moiety; and -L is a non-biologically active linker moiety -L1 represented by formula (I), wherein the dashed line indicates the attachment to the amine of the biologically active moiety and wherein R1, R1a, R2, R2a, R3, R3a, X, X1, X2, X3 have the meaning as indicated in the description and the claims and wherein L1 is substituted with one to four groups L2-Z and optionally further substituted, provided that the hydrogen marked with the asterisk in formula (I) is not replaced by a substituent; wherein L2 is a single chemical bond or a spacer; and Z is a carrier group. The invention also relates to A-L, wherein A is a leaving group, pharmaceutical composition comprising said prodrugs and their use as medicaments.

    摘要翻译： 本发明涉及包含药物连接物缀合物D-L的前药或其药学上可接受的盐，其中-D是含胺的生物活性部分; 并且-L是由式（I）表示的非生物活性连接体部分-L1，其中虚线表示与生物活性部分的胺的连接，并且其中R1，R1a，R2，R2a，R3，R3a，X X 1，X 2，X 3具有如说明书和权利要求书中所示的含义，并且其中L 1被一至四个基团L 2 -Z取代且任选进一步被取代，条件是在式（I）中用星号表示的氢不是 被取代基取代; 其中L2是单一化学键或间隔物; Z是载体组。 本发明还涉及A-L，其中A是离去基团，包含所述前药的药物组合物及其作为药物的用途。

    Peptide and peptide mimetic conjugates with integrin-inhibitor properties
    6.
    发明授权
    Peptide and peptide mimetic conjugates with integrin-inhibitor properties 有权
    具有整合素抑制剂性质的肽和肽模拟物缀合物

    公开(公告)号：US07655624B2

    公开(公告)日：2010-02-02

    申请号：US10344669

    申请日：2001-08-02

    申请人： Joerg Meyer ,  Berthold Nies ,  Michel Dard ,  Guenter Hoelzemann ,  Horst Kessler ,  Martin Kantlehner ,  Ulrich Hersel ,  Christoph Gibson ,  Gabor Sulyok

    发明人： Joerg Meyer ,  Berthold Nies ,  Michel Dard ,  Guenter Hoelzemann ,  Horst Kessler ,  Martin Kantlehner ,  Ulrich Hersel ,  Christoph Gibson ,  Gabor Sulyok

    IPC分类号： A61K38/12 ,  A61F2/02

    CPC分类号： A61K47/6435 ,  A61K47/6425

    摘要： The invention relates to compounds of formula (1) B-Q-X1, wherein B is bioactive cell adhesive mediating molecule. Q is absent or is an inorganic spacer molecule and X1 is an anchor molecule, selected from the group Lys-(CO—CH2—(CH2)n—PO3H2)2(I), -Lys-[-Lys-(CO—CH2—(CH2)a—PO3H2)2]2(ii) or -Lys-(Lys[-Lys-(CO—CH2—(CH2)n—PO3H2]2 (iii), and n independently represents 0, 1, 2 or 3, wherein a free amino group of group B is linked in peptide form to a free carboxyl group of the spacer molecule Q or of the anchor molecule X1, or a free amino group of the radical Q is linked in peptide form to a free carboxyl group of the radical X1. The invention also relates to the salts thereof. The inventive compounds can be used as integrin inhibitors for the treatment of illnesses, deficiencies, inflammations caused by implants and osteolytic illnesses such as osteoporosis, thrombosis, cardiac infarction and arteriosclerosis, in addition to the acceleration and strengthening of the integration process of implants or the biocompatible surface in tissue.

    摘要翻译： 本发明涉及式（1）B-Q-X1的化合物，其中B是生物活性细胞粘附介导分子。 Q不存在或是无机间隔分子，X1是选自Lys-（CO-CH 2 - （CH 2）n -PO 3 H 2）2（I），-Lys - [ - Lys-（CO-CH 2） - （CH 2）a-PO 3 H 2）2] 2（ⅱ）或-Lys-（Lys [-Lys-（CO-CH 2 - （CH 2）n -PO 3 H 2] 2（ⅲ），n独立地表示0,1,2 或3，其中B族的游离氨基以间隔分子Q或锚分子X1的游离羧基形式连接，或者基团Q的游离氨基以肽形式连接至游离氨基 本发明还涉及其盐。本发明化合物可用作整联蛋白抑制剂，用于治疗由植入物引起的疾病，缺血性和溶骨性疾病如骨质疏松症，血栓形成，心肌梗塞和动脉硬化 ，除了加速和加强植入物或组织中生物相容性表面的整合过程。

    Subcutaneous paliperidone composition
    10.
    发明授权
    Subcutaneous paliperidone composition 失效
    皮下帕培培酮组合物

    公开(公告)号：US08758780B2

    公开(公告)日：2014-06-24

    申请号：US13500623

    申请日：2010-10-06

    申请人： Kennett Sprogøe ,  Ulrich Hersel ,  Harald Rau ,  Guillaume Maitro ,  Thomas Wegge

    发明人： Kennett Sprogøe ,  Ulrich Hersel ,  Harald Rau ,  Guillaume Maitro ,  Thomas Wegge

    IPC分类号： A61K9/00

    CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/06 ,  A61K47/60

    摘要： The present invention relates to pharmaceutical composition for subcutaneous injection comprising a paliperidone compound wherein the composition releases the paliperidone with an immediate onset of action and continuously for at least 3 weeks, and wherein the composition has a pharmacokinetic profile in vivo with substantially no burst release of the paliperidone. The compositions are useful as medicaments for the treatment of psychotic disorders and diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及用于皮下注射的药物组合物，其包含利培培酮化合物，其中该组合物立即释放帕培培酮并持续至少3周，并且其中该组合物在体内具有药代动力学特征，基本上没有爆发释放 帕培酮 该组合物可用作治疗精神病和疾病的药物。