公开(公告)号：US4870183A

公开(公告)日：1989-09-26

申请号：US267612

申请日：1988-11-02

申请人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

发明人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  Y10S530/86

摘要： Novel amino acid derivatives useful as a therapeutic agent are disclosed. These amino acid derivatives and the pharmaceutically acceptable salts thereof have a human renin inhibitory effect when administered orally and are useful for treatment of hypertension, especially renin-associated hypertension.

公开(公告)号：US4711958A

公开(公告)日：1987-12-08

申请号：US32693

申请日：1987-04-01

申请人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

发明人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D295/18

CPC分类号： C07D233/64 ,  Y10S530/86

摘要： Amino acid derivatives represented by formula ##STR1## wherein His represents an L-histidyl group, X represents a straight or branched alkoxy group having 1 to 7 carbon atoms, a straight or branched alkylamino group having 1 to 7 carbon atoms, a cycloalkyloxy group having 3 to 7 carbon atoms, a morpholino group, said alkoxy group having one or more halogen atoms as substituents; or a pharmaceutically acceptable salt, are useful in the treatment of hypertension.

摘要翻译： 由式表示的氨基酸衍生物，其中His表示L-组氨酰基，X表示碳原子数为1〜7的直链或支链烷氧基，碳原子数1〜7的直链或支链烷基氨基，环烷氧基， 3至7个碳原子，吗啉代基，所述烷氧基具有一个或多个卤素原子作为取代基; 或药学上可接受的盐可用于治疗高血压。

公开(公告)号：US4841067A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US233962

申请日：1988-08-19

申请人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

发明人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

IPC分类号： C07C55/30 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D303/36

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C55/30 ,  C07D303/36 ,  Y10S530/86

摘要： Novel amino acid derivatives useful as a therapeutic agent are disclosed. These amino acid derivatives and the pharmaceutically acceptable salts thereof have a human renin inhibitory effect when administered orally and are useful for treatment of hypertension, especially renin-associated hypertension.

摘要翻译： 公开了可用作治疗剂的新型氨基酸衍生物。 这些氨基酸衍生物及其药学上可接受的盐在口服给药时具有人肾素抑制作用，可用于治疗高血压，特别是肾素相关性高血压。

公开(公告)号：US4863904A

公开(公告)日：1989-09-05

申请号：US789597

申请日：1985-10-21

申请人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

发明人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

IPC分类号： C07C51/487 ,  C07C57/38 ,  C07C57/40 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C65/34 ,  C07D209/18 ,  C07D233/54 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C51/487 ,  C07C57/38 ,  C07C57/40 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C65/34 ,  C07D209/18 ,  C07K5/06147 ,  Y10S530/86

摘要： Dipeptides are described which are represented by the formula ##STR1## wherein the various substituents are defined hereinbelow. These compounds have a strong inhibitory efect on human renin, and are useful as a therapeutically active agent for the treatment of hypertension, especially renin-associated hypertension.

摘要翻译： 描述了由式（IMAGE）表示的二肽，其中各种取代基如下所定义。 这些化合物对人肾素具有强烈的抑制作用，可用作治疗高血压，特别是肾素相关性高血压的治疗活性剂。

公开(公告)号：US4656269A

公开(公告)日：1987-04-07

申请号：US852260

申请日：1986-04-15

申请人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

发明人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D233/64 ,  Y10S530/86

摘要： Novel amino acid derivatives useful as a therapeutic agent are disclosed. These amino acid derivatives and the pharmaceutically acceptable salts thereof have a human renin inhibitory effect when administered orally and are useful for treatment of hypertension, especially renin-associated hypertension.

摘要翻译： 公开了可用作治疗剂的新型氨基酸衍生物。 这些氨基酸衍生物及其药学上可接受的盐在口服给药时具有人肾素抑制作用，可用于治疗高血压，特别是肾素相关性高血压。

公开(公告)号：US4857650A

公开(公告)日：1989-08-15

申请号：US879741

申请日：1986-06-27

申请人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

发明人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D403/12 ,  Y10S530/86

摘要： New renin inhibitory amino acid derivatives represented by formula (I): ##STR1## wherein A represents an alkoxycarbonyl group having 2 to 7 carbon atoms, ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are defined as in the specification below or ##STR3## wherein X and Y are defined as in the specification herein below, n represents zero or one, Z represents --O-- or --NH--, and R represents a straight- or branched chain alkyl group having 1 to 7 carbon atoms, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as a therapeutic agent are disclosed. The amino acid derivatives have a renin inhibitory effect when administered orally and are useful for treatment of hypertension, especially renin-associated hypertension.

摘要翻译： 由式（I）表示的新的肾素抑制性氨基酸衍生物：其中A表示碳原子数2〜7的烷氧基羰基，其中R1和R2如下面的说明书所定义， 其中X和Y如下面的说明书中所定义，n表示0或1，Z表示-O-或-NH-，R表示具有1至7个碳原子的直链或支链烷基， 公开了可用作治疗剂的盐。 当口服给药时，氨基酸衍生物具有肾素抑制作用，可用于治疗高血压，特别是肾素相关性高血压。

公开(公告)号：US4853463A

公开(公告)日：1989-08-01

申请号：US283694

申请日：1988-12-13

申请人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

发明人： Kinji Iizuka ,  Tetsuhide Kamijo ,  Tetsuhiro Kubota ,  Kenji Akahane ,  Hideaki Umeyama ,  Yoshiaki Kiso

IPC分类号： C07C233/51 ,  C07D207/16 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C233/51 ,  C07D207/16 ,  Y10S530/86

摘要： Novel amino acid derivatives useful as a therapeutic agent are disclosed. These amino acid derivatives and the pharmaceutically acceptable salts thereof have a human renin inhibitory effect when administered orally and are useful for treatment of hypertension, especially renin-associated hypertension.

摘要翻译： 公开了可用作治疗剂的新型氨基酸衍生物。 这些氨基酸衍生物及其药学上可接受的盐在口服给药时具有人肾素抑制作用，可用于治疗高血压，特别是肾素相关性高血压。