公开(公告)号：US20170022237A1

公开(公告)日：2017-01-26

申请号：US15192680

申请日：2016-06-24

申请人： Xinyu Liu

发明人： Xinyu Liu

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H15/203

CPC分类号： C07H1/00 ,  C07C59/66 ,  C07C65/24 ,  C07C69/88 ,  C07C69/94 ,  C07H15/203 ,  Y02P20/55

摘要： A catalytic glycosylation method comprising: installing thioether to an anomeric carbon of a carbohydrate; and catalytically activating the thioether with a non-oxophilic Lewis acid. The thioether may comprise an anomerically stable thioether leaving group. The catalytic glycosylation method may further comprise: utilizing an acid-sensitive ester protecting group as permanent protecting group or using a reactivity-based one-pot glycosylation that employs a single-component catalyst to accelerate an oligosaccharide assembly process. A protecting group to mask hydroxyl functionalities in the production of oligosaccharides, natural products or any molecule having a hydroxyl group comprising an acid-labile ester protecting group.

摘要翻译： 一种催化糖基化方法，包括：将硫醚装入碳水化合物的异头碳中; 并用非极性路易斯酸催化活化硫醚。 硫醚可以包含端基异构稳定的硫醚离去基团。 催化糖基化方法还可以包括：使用酸敏感的酯保护基团作为永久保护基团，或者使用采用单组分催化剂加速寡糖组装过程的基于反应性的一锅糖基化。 在生产低聚糖，天然产物或具有包含酸不稳定酯保护基团的羟基的任何分子中掩蔽羟基官能团的保护基团。

公开(公告)号：US08962527B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13698470

申请日：2011-05-11

申请人： Eduard Kravets

发明人： Eduard Kravets

IPC分类号： C07C51/41 ,  C07D295/06 ,  C07D213/807 ,  A01N43/60 ,  A01N37/40 ,  A01N39/02 ,  A01N39/04 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  A01N37/10

CPC分类号： C07C51/41 ,  A01N37/10 ,  A01N37/40 ,  A01N39/02 ,  A01N39/04 ,  A01N43/60 ,  C07C51/412 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D213/807 ,  C07D295/06 ,  C07C59/70 ,  C07C65/21 ,  C07C57/58 ,  C07C63/08 ,  C07C57/40 ,  C07C59/66

摘要： A process for the preparation of solid amine salts of aromatic substituted carboxylic acid herbicides by reaction of the aromatic substituted carboxylic acid herbicide with an amine comprising reacting the aromatic substituted carboxylic acid herbicide in an ether solvent with an amine to form the amine salt and collecting the amine salt of the aromatic substituted carboxylic acid herbicide as a precipitate from the ether solvent reaction mixture wherein the ether is a dialiphatic ether comprising at least one primary aliphatic group.

摘要翻译： 通过芳族取代的羧酸除草剂与胺的反应来制备芳族取代的羧酸除草剂的固体胺盐的方法，包括使芳族取代的羧酸除草剂在醚溶剂中与胺反应形成胺盐并收集 芳族取代的羧酸除草剂的胺盐作为来自醚溶剂反应混合物的沉淀物，其中醚是包含至少一个伯脂族基团的二脂族醚。

公开(公告)号：US08709819B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13121388

申请日：2009-10-09

申请人： Shuhua Gu ,  Qingyi Li ,  Xuecheng Wang

发明人： Shuhua Gu ,  Qingyi Li ,  Xuecheng Wang

IPC分类号： G01N30/02

CPC分类号： G01N33/92 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/64 ,  C07C59/66 ,  G01N33/58 ,  G01N33/82

摘要： A preparation method and its use of derivatization reagent for detecting L-carnitine or D-carnitine are provided. The present reagent is stable. It can be used for detecting L-carnitine or D-carnitine accurately and sensitively. That is to say, the reagent is applied to detecting the amount of synthesized or natural L-carnitine and the amount of mixing D-carnitine. The compound reagent is used for determining the chiral isomers of chemicals, biological reagents, health care reagents, cosmetic, body fluids and various foods, which contain L-carnitine or/and D-carnitine, and optical isomers of other chiral amino acids.

摘要翻译： 提供了一种制备方法及其用于检测L-肉碱或D-肉毒碱的衍生试剂的用途。 本试剂稳定。 它可以准确，灵敏地检测左旋肉碱或D-肉毒碱。 也就是说，试剂用于检测合成的或天然的L-肉毒碱的量和D-肉毒碱的混合量。 化合物试剂用于测定含有左旋肉碱或/或D-肉毒碱的化学物质，生物试剂，保健剂，化妆品，体液和各种食品的手性异构体，以及其他手性氨基酸的光学异构体。

公开(公告)号：US20140031338A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：US14111157

申请日：2012-04-13

申请人： Sophie Chasset ,  Francis Chevreuil ,  Benoit Ledoussal ,  Frédéric Le Strat ,  Richard Benarous

发明人： Sophie Chasset ,  Francis Chevreuil ,  Benoit Ledoussal ,  Frédéric Le Strat ,  Richard Benarous

IPC分类号： C07C57/38 ,  C07D311/74 ,  A61K45/06 ,  A61K31/47 ,  C07D215/54 ,  A61K31/553 ,  C07C59/66 ,  C07D407/04 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4709 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/353 ,  A61K31/192

CPC分类号： C07C57/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07C59/66 ,  C07C215/14 ,  C07D215/14 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to compounds, their use in the treatment or the prevention of viral disorders, including HIV.

公开(公告)号：US20130259850A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：US13890789

申请日：2013-05-09

申请人： Rita M. O'NEIL ,  WELLSTAT THERAPEUTICS CORPORATION

发明人： James Dennen O'NEIL ,  Michael K. BAMAT ,  Reid W. von BORSTEL ,  Shalini SHARMA ,  Ramachandran ARUDCHANDRAN

IPC分类号： C07C59/68 ,  A61K45/06 ,  C07C69/734 ,  C07C59/90 ,  C07C69/738 ,  A61K31/216 ,  A61K31/192 ,  C07C61/39

CPC分类号： C07C59/68 ,  A23G3/36 ,  A23G3/38 ,  A23G3/42 ,  A23G3/48 ,  A23G3/563 ,  A61K8/498 ,  A61K9/0056 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/352 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  A61Q11/00 ,  C07C59/66 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C61/39 ,  C07C69/716 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C2601/02

摘要： Uric acid in mammalian subjects is reduced and excretion of uric acid is increased by administering a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In Formula I m is 0, 1, 2, 3 or 4; n is 0 or 1; m+n is not more than 4;t is 0 or 1; q is 0 or 1; and r is 0, 1 or 2. R6 is hydrogen, methyl or ethyl and R12 is hydrogen or methyl, or R6 is hydroxy and R12 is hydrogen, or R6 is O and R12 is absent, or R6 and R12 together are —CH2CH2—. R7 is hydrogen or alkyl having from 1 to 3 carbon atoms. One of R8 and R9 is alkyl having from 1 to 3 carbon atoms, and the other is hydrogen or alkyl having from 1 to 3 carbon atoms. R10 is hydrogen, halo, alkyl having from 1 to 3 carbon atoms or alkoxy having from 1 to 3 carbon atoms. X is C(O) and r is 0 and t is 0; or X is NH(R11) wherein R11 is hydrogen or alkyl having from 1 to 3 carbon atoms. A is phenyl, unsubstituted or substituted by 1 or 2 groups selected from halo, hydroxy, methyl, ethyl, perfluoromethyl, methoxy, ethoxy, and perfluoromethoxy; or a 5 or 6 membered heteroaromatic ring having 1 or 2 ring heteroatoms selected from N, S and O and the heteroaromatic ring is covalently bound to the remainder of the compound of Formula I by a ring carbon; or cycloalkyl having from 3 to 6 ring carbon atoms wherein the cycloalkyl is unsubstituted or one or two ring carbons are independently monosubstituted by methyl or ethyl. The uric acid-lowering effects of the Compounds of Formula I are used to treat or prevent a variety of conditions including gout, hyperuricemia, elevated levels of uric acid that do not meet the levels customarily justifying a diagnosis of hyperuricemia, renal dysfunction, kidney stones, cardiovascular disease, risk for developing cardiovascular disease, tumor-lysis syndrome, and cognitive impairment.

摘要翻译： 减少哺乳动物受试者的尿酸，通过给予式I化合物或其药学上可接受的盐来增加尿酸的排泄。 在式I中，m为0,1,2,3或4; n为0或1; m + n不大于4; t为0或1; q为0或1; R6是氢，甲基或乙基，R12是氢或甲基，或R6是羟基，R12是氢，或R6是O，R12不存在，或者R6和R12一起是-CH 2 CH 2 - 。 R7是氢或具有1至3个碳原子的烷基。 R8和R9中的一个是具有1至3个碳原子的烷基，另一个是氢或具有1至3个碳原子的烷基。 R 10是氢，卤素，具有1至3个碳原子的烷基或具有1至3个碳原子的烷氧基。 X为C（O），r为0且t为0; 或X是NH（R 11），其中R 11是氢或具有1至3个碳原子的烷基。 A是未取代或被1或2个选自卤素，羟基，甲基，乙基，全氟甲基，甲氧基，乙氧基和全氟甲氧基的基团取代的苯基; 或具有1或2个选自N，S和O的环杂原子的5或6元杂芳环，杂芳环通过环碳与式I化合物的其余部分共价结合; 或具有3至6个环碳原子的环烷基，其中环烷基是未取代的或一个或两个环碳原子被甲基或乙基独立地单取代。 式I化合物的尿酸降低作用用于治疗或预防各种病症，包括痛风，高尿酸血症，升高的尿酸水平，不符合常规诊断高尿酸血症，肾功能不全，肾结石的水平 心血管疾病，发展心血管疾病的风险，肿瘤溶解综合征和认知障碍。

公开(公告)号：US20110105544A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12735051

申请日：2008-12-18

申请人： Juan Aymami Bofarull ,  Franck Camille Nicolas Chevalier ,  Montserrat Soler Lopez ,  Maria Teresa Luque Garrofe ,  Marc Martinell Pedemonte

发明人： Juan Aymami Bofarull ,  Franck Camille Nicolas Chevalier ,  Montserrat Soler Lopez ,  Maria Teresa Luque Garrofe ,  Marc Martinell Pedemonte

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C69/612 ,  C07C63/04 ,  C07C63/33 ,  C07C317/44 ,  C07C229/42 ,  C07D333/34 ,  C07D213/55 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07C57/30 ,  C07C57/40 ,  C07C57/42 ,  C07C57/58 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C229/42 ,  C07C233/54 ,  C07C237/40 ,  C07C255/54 ,  C07C311/21 ,  C07D209/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34

摘要： The invention provides novel compounds of formula (I), wherein: R1 is a radical derived from one of the known ring systems; R2 is a phenyl radical optionally substituted; Xn represents a birradical selected from the group consisting of: —(CH2)1-4—, (C2-C4)-alkenyl, (C2-C4)alkynyl, —S—(CH2)1-3—#, and —(CH2)1-3—O—#; wherein the symbol # indicates the position at which Xn is attached to R1; Yn is a birradical selected from the group consisting of: —(CH2)2-4—, —S—(CH2)1-3#, and —O—(CH2)1-3—#; wherein the symbol # indicates the position at which Yn is attached to R2; and R3 is a radical selected from the group consisting of: —OR4. The compounds of formula (I) are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）化合物，其中：R1是衍生自已知环系之一的基团; R2是任选取代的苯基; Xn表示选自：（CH 2）1-4 - ，（C 2 -C 4） - 烯基，（C 2 -C 4）炔基，-S-（CH 2）1-3 - ， - （ - CH2）1-3-O- 其中符号＃表示Xn连接到R1的位置; Yn是选自以下的双环： - （CH 2）2-4 - ， - S-（CH 2）1-3 - 和-O-（CH 2）1-3 - 其中符号＃表示Yn连接到R2的位置; 并且R 3是选自以下的基团：-OR 4。 式（I）的化合物可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20110053974A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12893592

申请日：2010-09-29

申请人： Narihiro TODA ,  Masao YOSHIDA ,  Rieko TAKANO ,  Masahiro INOUE ,  Takeshi HONDA ,  Koji MATSUMOTO ,  Ryutaro NAKASHIMA

发明人： Narihiro TODA ,  Masao YOSHIDA ,  Rieko TAKANO ,  Masahiro INOUE ,  Takeshi HONDA ,  Koji MATSUMOTO ,  Ryutaro NAKASHIMA

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07C59/68 ,  A61K31/192 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  C07D207/327 ,  A61K31/40 ,  C07C205/56 ,  C07C229/40 ,  A61K31/196 ,  C07C317/48 ,  C07C317/46 ,  C07D213/64 ,  A61K31/44 ,  C07D213/74 ,  C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  C07D491/048 ,  C07D307/83 ,  A61K31/343 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P5/50 ,  A61P37/08 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12 ,  A61P19/02 ,  A61P3/04 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D207/325 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4741 ,  C07C59/66 ,  C07C59/72 ,  C07C205/34 ,  C07C205/37 ,  C07C217/76 ,  C07C229/42 ,  C07C255/54 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D215/22 ,  C07D249/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/83 ,  C07D491/048

摘要： To find a therapeutic agent and/or a preventive agent for diabetes mellitus or the like having excellent activity and safety. A compound represented by the following general formula (I), or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the formula, X represents ═C(R5)- or ═N—; Y represents —O— or —NH—; L represents a bond or a substitutable C1-C3 alkylene group; M represents a substitutable C3-C10 cycloalkyl group, a substitutable C6-C10 aryl group, or a substitutable heterocyclic group; R1 represents a C1-C6 alkyl group, a C3-C10 cycloalkyl group, a C1-C6 haloalkyl group, a C2-C6 alkenyl group, a C2-C6 alkynyl group, a C1-C6 aliphatic acyl group, a C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl group, or a C6-C10 aryl group; and R2, R3, R4, and R5 may be the same or different and each represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-C3 alkyl group, a C1-C3 haloalkyl group, a C1-C3 alkoxy group, or a nitro group. In this connection, the alkyl group moieties of R1 and R2 may be bonded to each other to form a 5- to 6-membered heterocyclic ring containing one oxygen atom.

摘要翻译： 找到具有优异活性和安全性的治疗剂和/或糖尿病预防剂等。 由以下通式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐。 在该式中，X表示=（C）（R 5） - 或 - = N- Y表示-O-或-NH-; L表示键或可取代的C1-C3亚烷基; M表示可取代的C 3 -C 10环烷基，可取代的C 6 -C 10芳基或可取代的杂环基; R1表示C1-C6烷基，C3-C10环烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C1-C6脂肪族酰基，C1-C6烷氧基 C1-C6烷基或C6-C10芳基; R2，R3，R4和R5可以相同或不同，表示氢原子，卤素原子，C1-C3烷基，C1-C3卤代烷基，C1-C3烷氧基或硝基 组。 就此而言，R 1和R 2的烷基部分可以相互结合形成含有一个氧原子的5-至6-元杂环。

公开(公告)号：US20090227604A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12470677

申请日：2009-05-22

申请人： Emilio Enrique Bunel ,  Robert Peter Gajewski ,  Charles David Jones ,  Jianliang Lu ,  Tianwei Ma ,  Sunil Nagpal ,  Ying Kwong Yee

发明人： Emilio Enrique Bunel ,  Robert Peter Gajewski ,  Charles David Jones ,  Jianliang Lu ,  Tianwei Ma ,  Sunil Nagpal ,  Ying Kwong Yee

IPC分类号： A61K31/515 ,  C07D239/02 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C59/48 ,  C07C59/64 ,  C07C59/66 ,  C07C59/90 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C65/40 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07D207/26 ,  C07D233/78 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/12 ,  C07D271/113 ,  C07D277/34 ,  C07D295/185

摘要： The present invention relates to novel, non-secosteroidal, diaryl compounds with vitamin D receptor (VDR) modulating activity that are less hypercalcemic than 1a,25 dihydroxy vitamin D3. These compounds are useful for treating bone disease and psoriasis.

摘要翻译： 本发明涉及具有维生素D受体（VDR）调节活性的新型非非甾体二芳基化合物，其比1a，25二羟基维生素D3低钙血红素。 这些化合物可用于治疗骨病和牛皮癣。

公开(公告)号：US07524870B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11283925

申请日：2005-11-21

申请人： Paul Gillespie ,  Robert Alan Goodnow, Jr. ,  Jefferson Wright Tilley

发明人： Paul Gillespie ,  Robert Alan Goodnow, Jr. ,  Jefferson Wright Tilley

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C65/24 ,  C07C51/09 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/79 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/56 ,  C07D307/42 ,  C07D317/54 ,  C07D319/08 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07C59/66

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein Ar, Ar2, R2, R3, R4, m, p and s are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases that are associated with the activation of the glycogen synthase enzyme, such as diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及其中Ar，Ar 2，R 2，R 3，R 4，m，p和s如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与糖原合成酶如糖尿病的活化相关的疾病。

公开(公告)号：US20050250824A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11178639

申请日：2005-07-12

申请人： Hisao Tajima ,  Yoshisuke Nakayama ,  Daikichi Fukushima

发明人： Hisao Tajima ,  Yoshisuke Nakayama ,  Daikichi Fukushima

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/421 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C323/52 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D277/24 ,  C07D317/54 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/00 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C323/52 ,  C07D213/65 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D277/24 ,  C07D317/54 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： A peroxisome proliferator activated receptor regulator containing a carboxylic acid derivative of formula (I) (wherein all symbols are as defined in the specification), a non-toxic acid thereof or a hydrate thereof as active ingredient. Because of having an effect of regulating PPAR, a compound of formula (I) is useful as a hypoglycemic agent, a hypolipidemic agent, a preventive and/or a remedy for diseases associating metabolic disorders (diabetes, obesity, syndrome X, hypercholesterolemia, hyperlipoproteinemia, etc.), hyperlipemia, atherosclerosis, hypertension, circulatory diseases, overeating, coronary heart diseases, etc., an HDL cholesterol-elevating agent, an LDL cholesterol and/or VLDL cholesterol-lowering agent and a drug for relief from risk factors of diseases or syndrome X.

摘要翻译： 含有式（I）的羧酸衍生物（其中所有符号如说明书中所定义），其无毒性酸或其水合物作为活性成分的过氧化物酶体增殖物激活受体调节剂。 由于具有调节PPAR的作用，式（I）化合物可用作降血糖剂，​​降血脂药，用于代谢紊乱（糖尿病，肥胖症，综合征X，高胆固醇血症，高脂蛋白血症）的疾病的预防和/或补救措施 等），高脂血症，动脉粥样硬化，高血压，循环系统疾病，暴饮暴食，冠心病等，HDL胆固醇升高剂，LDL胆固醇和/或VLDL胆固醇降低剂和用于缓解危险因素的药物 疾病或综合征X.