公开(公告)号：US20120245180A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13498381

申请日：2010-09-28

申请人： Kurt R. Auger ,  Kurtis Earl Bachman ,  Tona M. Gilmer ,  James G. Greger, JR. ,  Joel David Greshock ,  Sylvie Laquerre ,  Li Liu ,  Shannon Renae Morris

发明人： Kurt R. Auger ,  Kurtis Earl Bachman ,  Tona M. Gilmer ,  James G. Greger, JR. ,  Joel David Greshock ,  Sylvie Laquerre ,  Li Liu ,  Shannon Renae Morris

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to a method of treating cancer in a mammal and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a novel combination comprising the MEK inhibitor: N-{3-[3-cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl}acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and the PI3 kinase inhibitor: 2,4-difluoro-N-{2-(methyloxy)-5-[4-(4-pyridazinyl)-6-quinolinyl]-3-pyridinyl}benzenesulfonamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using such combinations in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗哺乳动物癌症的方法以及用于此类治疗的药物组合物。 特别地，该方法涉及包含MEK抑制剂的新型组合：N- {3- [3-环丙基-5 - [（2-氟-4-碘苯基）氨基] -6,8-二甲基-2,4， 3,4-二氧代-3,4,6,7-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-1（2H） - 基]苯基}乙酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物，和PI3激酶抑制剂： 4-二氟-N- {2-（甲氧基）-5- [4-（4-哒嗪基）-6-喹啉基] -3-吡啶基}苯磺酰胺或其药学上可接受的盐，包含其的药物组合物和方法 使用这些组合来治疗癌症。

公开(公告)号：US20120202822A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13501387

申请日：2010-10-12

申请人： Kurtis Earl Bachman ,  Joel David Greshock ,  Tona Gilmer ,  Sylvie Laquerre ,  Shannon Renae Morris

发明人： Kurtis Earl Bachman ,  Joel David Greshock ,  Tona Gilmer ,  Sylvie Laquerre ,  Shannon Renae Morris

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/51 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a method of treating cancer in a mammal and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a novel combination comprising the MEK inhibitor: N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)6,8-dimethy; -2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and the PI3 kinase inhibitor: 2,4-difluoro-N-{2-(methyloxy)-5-[4-(4-pyridazinyl)-6-quinolinyl]-3-pyridinyl}benzenesulfonamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using such combinations in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗哺乳动物癌症的方法以及用于此类治疗的药物组合物。 特别地，该方法涉及包含MEK抑制剂的新型组合：N- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘 - 苯基氨基）6,8-二甲基; -2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢-2H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂合物， PI3激酶抑制剂：2,4-二氟-N- {2-（甲氧基）-5- [4-（4-哒嗪基）-6-喹啉基] -3-吡啶基}苯磺酰胺或其药学上可接受的盐，药物组合物 以及使用这些组合来治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20130317037A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：US13885804

申请日：2011-11-16

申请人： Kurtis Earl Bachman ,  Joel David Greshock

发明人： Kurtis Earl Bachman ,  Joel David Greshock

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides a method of treating a human with cancer comprising detecting at least one mutation in a PIK3CA gene or at least one mutant protein encoded by said PIK3CA gene from at least one first sample from said human and administering to said human an effective amount of 2,4-difluoro-N-{2-(methyloxy)-5-[4-(4-pyridazinyl)-6-quinolinyl]-3-pyridinyl}benzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a pharmaceutical composition if said at least one sample has at least one mutant PI3K protein or a mutation in the PIK3CA gene.

摘要翻译： 本发明提供了一种用癌症治疗人的方法，包括从所述人的至少一种第一样品中检测PIK3CA基因或至少一种由所述PIK3CA基因编码的突变蛋白的突变，并向所述人施用有效量 的2,4-二氟-N- {2-（甲氧基）-5- [4-（4-哒嗪基）-6-喹啉基] -3-吡啶基}苯磺酰胺或其药学上可接受的盐在药物组合物中 至少一个样品具有至少一个突变体PI3K蛋白或PIK3CA基因中的突变。