公开(公告)号：US20120245180A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13498381

申请日：2010-09-28

申请人： Kurt R. Auger ,  Kurtis Earl Bachman ,  Tona M. Gilmer ,  James G. Greger, JR. ,  Joel David Greshock ,  Sylvie Laquerre ,  Li Liu ,  Shannon Renae Morris

发明人： Kurt R. Auger ,  Kurtis Earl Bachman ,  Tona M. Gilmer ,  James G. Greger, JR. ,  Joel David Greshock ,  Sylvie Laquerre ,  Li Liu ,  Shannon Renae Morris

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to a method of treating cancer in a mammal and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a novel combination comprising the MEK inhibitor: N-{3-[3-cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl}acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and the PI3 kinase inhibitor: 2,4-difluoro-N-{2-(methyloxy)-5-[4-(4-pyridazinyl)-6-quinolinyl]-3-pyridinyl}benzenesulfonamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using such combinations in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗哺乳动物癌症的方法以及用于此类治疗的药物组合物。 特别地，该方法涉及包含MEK抑制剂的新型组合：N- {3- [3-环丙基-5 - [（2-氟-4-碘苯基）氨基] -6,8-二甲基-2,4， 3,4-二氧代-3,4,6,7-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-1（2H） - 基]苯基}乙酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物，和PI3激酶抑制剂： 4-二氟-N- {2-（甲氧基）-5- [4-（4-哒嗪基）-6-喹啉基] -3-吡啶基}苯磺酰胺或其药学上可接受的盐，包含其的药物组合物和方法 使用这些组合来治疗癌症。

公开(公告)号：US09192604B2

公开(公告)日：2015-11-24

申请号：US14128007

申请日：2012-06-28

申请人： Kurt R. Auger ,  Mohammed M. Dar ,  Ronald A. Fleming

发明人： Kurt R. Auger ,  Mohammed M. Dar ,  Ronald A. Fleming

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/535 ,  G01N33/574

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/535 ,  G01N33/57407

摘要： This invention relates to a method of treating cancer in a human in need thereof by determining the presence or absence of a detectable amount of a gene product of the Neurofibromin-2 (NF2) gene in a sample from the human, and administering to the human an effective amount of a focal adhesion kinase (FAK) inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, if no gene product or no isoform 1 gene product is detected. This invention also relates to a method of treating cancer in a human in need thereof, comprising determining the presence or absence of a detectable amount of a functional isoform 1 protein of the NF2 gene, or a functional fragment thereof, in a sample from the human, and administering to the human an effective amount of a focal adhesion kinase (FAK) inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, if no gene product or no isoform 1 gene product is detected.

摘要翻译： 本发明涉及通过测定来自人的样品中可检测量的神经纤维瘤蛋白-2（NF2）基因的基因产物的存在或不存在来治疗有需要的人中的癌症的方法，并且向人施用 如果没有检测到基因产物或没有同种型1基因产物，则有效量的粘着斑激酶（FAK）抑制剂或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及在有需要的人中治疗癌症的方法，其包括在来自人的样品中测定可检测量的NF2基因或其功能片段的功能异构体1蛋白质的存在或不存在 ，如果没有检测到基因产物或没有同种型1基因产物，则向人施用有效量的粘着斑激酶（FAK）抑制剂或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20140128434A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14128007

申请日：2012-06-28

申请人： Kurt R. Auger ,  Mohammed M. Dar ,  Ronald A. Fleming

发明人： Kurt R. Auger ,  Mohammed M. Dar ,  Ronald A. Fleming

IPC分类号： A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/535 ,  G01N33/57407

摘要： This invention relates to a method of treating cancer in a human in need thereof by determining the presence or absence of a detectable amount of a gene product of the Neurofibromin-2 (NF2) gene in a sample from the human, and administering to the human an effective amount of a focal adhesion kinase (FAK) inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, if no gene product or no isoform 1 gene product is detected. This invention also relates to a method of treating cancer in a human in need thereof, comprising determining the presence or absence of a detectable amount of a functional isoform 1 protein of the NF2 gene, or a functional fragment thereof, in a sample from the human, and administering to the human an effective amount of a focal adhesion kinase (FAK) inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, if no gene product or no isoform 1 gene product is detected.

摘要翻译： 本发明涉及通过测定来自人的样品中可检测量的神经纤维瘤蛋白-2（NF2）基因的基因产物的存在或不存在来治疗有需要的人中的癌症的方法，并且向人施用 如果没有检测到基因产物或没有同种型1基因产物，则有效量的粘着斑激酶（FAK）抑制剂或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及在有需要的人中治疗癌症的方法，其包括在来自人的样品中测定可检测量的NF2基因或其功能片段的功能异构体1蛋白质的存在或不存在 ，如果没有检测到基因产物或没有同种型1基因产物，则向人施用有效量的粘着斑激酶（FAK）抑制剂或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20130296356A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13979002

申请日：2012-01-26

申请人： Kurt R. Auger ,  Justin Bottsford-Miller ,  Anil Sood

发明人： Kurt R. Auger ,  Justin Bottsford-Miller ,  Anil Sood

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4439 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a method of treating ovarian cancer in a female human and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a ovarian cancer treatment method that includes administering 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and 2-[(5-chloro-2-[[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-5-yl]amino]-4-pyridinyl)amino]-N-methoxybenzamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and optionally 1,7β,10β-trihydroxy-9-oxo-5β,20-epoxytax-11-ene-2α,4,13α-triyl 4-acetate 2-benzoate 13-{(2R,3S)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-hydroxy-3-phenylpropanoate}, to a human in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗女性卵巢癌的方法以及用于治疗的药物组合物。 特别地，该方法涉及一种卵巢癌治疗方法，其包括给予5 - [[4 - [（2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基）甲基氨基] -2-嘧啶基]氨基] -2-甲基苯磺酰胺 ，或其药学上可接受的盐和2 - [（5-氯-2 - [[3-甲基-1-（1-甲基乙基）-1H-吡唑-5-基]氨基] -4-吡啶基）氨基] -N-甲氧基苯甲酰胺或其药学上可接受的盐，以及任选的1,7beta，10beta-三羟基-9-氧代-5β，20-环氧噻唑-11-烯-2α，4,13-三辛基-4-乙酸酯2-苯甲酸酯13 - {（2R，3S）-3 - [（叔丁氧基羰基）氨基] -2-羟基-3-苯基丙酸乙酯}。