公开(公告)号：US6117880A

公开(公告)日：2000-09-12

申请号：US181590

申请日：1998-10-28

申请人： Liangquin Guo ,  Ralph T. Mosley ,  Alexander Pasternak ,  Arthur A. Patchett ,  Lihu Yang

发明人： Liangquin Guo ,  Ralph T. Mosley ,  Alexander Pasternak ,  Arthur A. Patchett ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D221/20

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D221/20 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to somatostatin agonist compounds which are potent with high selectivity toward the receptor subtype 2. The compounds provide an improved therapeutic index in the treatment of diabetes, cancer, acromegaly and retenosis. Many of the compounds are also orally active. Thus, it is an object of this invention to describe such compounds. It is a further object to describe the specific preferred stereoisomers of the somatostastin agonists. A still further object is to describe processes for the preparation of such compounds. Another object is to describe methods and compositions which use the compounds as the active ingredient thereof. Further objects will become apparent from reading the following description.

摘要翻译： 本发明涉及对受体亚型2具有高选择性的生长抑素激动剂化合物。该化合物在治疗糖尿病，癌症，肢端肥大症和视网膜病变中提供改进的治疗指数。 许多化合物也是口服活性的。 因此，本发明的目的是描述这些化合物。 进一步的目的是描述生长激素激动剂的具体优选的立体异构体。 另一个目的是描述制备这些化合物的方法。 另一个目的是描述使用这些化合物作为其活性成分的方法和组合物。 通过阅读以下描述，其他目的将变得显而易见。

公开(公告)号：US5783582A

公开(公告)日：1998-07-21

申请号：US776041

申请日：1997-01-16

申请人： Liangquin Guo ,  Arthur Patchett ,  Lihu Yang

发明人： Liangquin Guo ,  Arthur Patchett ,  Lihu Yang

IPC分类号： C07D471/10 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D211/00

CPC分类号： C07D471/10

摘要： Di and trisubstituted Piperidines, pyrrolidines and hexahydro-1H-azepines which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible mea products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such di- and trisubstituted piperidines and pyrrolidines as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 08854 Sec。 371日期1997年1月16日 102（e）日期1997年1月16日PCT提交1995年7月17日PCT公布。 公开号WO96 / 02530 日期1996年2月1日Di和促进人和动物中生长激素释放的三取代哌啶，吡咯烷和六氢-1H-吖庚因。 这种性质可以用于促进食用动物的生长，使食用食品的生产更有效，并且在人类中，以治疗生长激素分泌不足为特征的生理或医学病症，例如生长激素缺乏的身材矮小 儿童和治疗由生长激素的合成代谢作用改善的医疗状况。 还公开了含有这种二取代和三取代的哌啶和吡咯烷作为其活性成分的生长激素释放组合物。