公开(公告)号：US09624208B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US14437315

申请日：2013-10-23

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Joseph E. Pero ,  Hannah D. G. F. Lehman ,  Michael J. Kelly, III ,  Lianyun Zhao ,  Michael A. Rossi ,  Dansu Li ,  Kevin F. Gilbert ,  Scott Wolkenberg ,  James Mulhearn ,  Mark E. Layton ,  Pablo de Leon

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D263/58 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/44 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds of Formula A: Formula A, or a salt thereof, wherein “Het”, Ra, and Rb are defined herein, which have properties for blocking Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula A or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

公开(公告)号：US20190092738A1

公开(公告)日：2019-03-28

申请号：US16086654

申请日：2017-03-17

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Anthony J. Roecker ,  Mark E. Layton ,  Thomas J. Greshock ,  Joseph E. Pero ,  Michael J. Kelly, III ,  Ting Zhang

IPC分类号： C07D277/52 ,  C07D285/08 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D277/52 ,  A61K31/18 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D285/08 ,  C07F7/0812 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula A-1, or a salt thereof: Formula A-1, where J, K, Q and R1 are as defined herein, which compounds have properties for inhibiting sodium ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula A-1 or their salts, and methods of treating pain (e.g. chronic pain), or cough or itch disorders using the same.

公开(公告)号：US10442778B2

公开(公告)日：2019-10-15

申请号：US16086654

申请日：2017-03-17

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Anthony J. Roecker ,  Mark E. Layton ,  Thomas J. Greshock ,  Joseph E. Pero ,  Michael J. Kelly, III ,  Ting Zhang

IPC分类号： C07D277/52 ,  C07D285/08 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  A61K31/18 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  C07F7/08

摘要： Disclosed are compounds of Formula A-1, or a salt thereof: Formula A-1, where J, K, Q and R1 are as defined herein, which compounds have properties for inhibiting sodium ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula A-1 or their salts, and methods of treating pain (e.g. chronic pain), or cough or itch disorders using the same.

公开(公告)号：US09388179B2

公开(公告)日：2016-07-12

申请号：US14437142

申请日：2013-10-23

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Joseph E. Pero ,  Hannah D. G. F. Lehman ,  Mark E. Layton ,  Michael A. Rossi ,  Michael J. Kelly, III

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/416 ,  C07D471/08 ,  C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds of Formula AA and Formula AB: wherein “Heteroaryl-1”, RA1, RA2, RB1, and RC are defined herein, which novel compounds have properties for blocking Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formulae AA and AB or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

摘要翻译： 公开了式AA和式AB的化合物：其中“杂芳基-1”，RA1，RA2，RB1和RC在本文中定义，这些新化合物具有阻断外周和交感神经元中发现的Nav 1.7离子通道的性质。 还描述了包含式AA和AB化合物或其盐的药物制剂，以及使用其制备神经性疼痛障碍的方法。

公开(公告)号：US20150284389A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：US14437142

申请日：2013-10-23

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Joseph E. Pero ,  Hannah D.G.F. Lehman ,  Mark E. Layton ,  Michael A. Rossi ,  Michael J. Kelly, III

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds of Formula AA and Formula AB: wherein “Heteroaryl-1”, RA1, RA2, RB1, and RC are defined herein, which novel compounds have properties for blocking Na 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formulae AA and AB or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

摘要翻译： 公开了式AA和式AB的化合物：其中“杂芳基-1”，RA1，RA2，RB1和RC在本文中定义，这些新化合物具有阻断外周和交感神经元中发现的Na 1.7离子通道的性质。 还描述了包含式AA和AB化合物或其盐的药物制剂，以及使用其制备神经性疼痛障碍的方法。

公开(公告)号：US20150252034A1

公开(公告)日：2015-09-10

申请号：US14437315

申请日：2013-10-23

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Joseph E. Pero ,  Hannah D.G.F. Lehman ,  Michael J. Kelly, III ,  Lianyun Zhao ,  Michael A. Rossi ,  Dansu Li ,  Kevin F. Gilbert ,  Scott Wolkenberg ,  James Mulhearn ,  Mark E. Layton ,  Pablo de Leon

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/44 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds of Formula A: Formula A, or a salt thereof, wherein “Het”, Ra, and Rb are defined herein, which have properties for blocking Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula A or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

摘要翻译： 公开了式A的化合物：式A或其盐，其中“Het”，Ra和Rb在本文中定义，其具有用于阻断在外周和交感神经元中发现的Nav 1.7离子通道的性质。 还描述了包含式A或其盐的化合物的药物制剂，以及使用其制备治疗神经性疼痛障碍的方法。

公开(公告)号：US20140303143A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：US14353488

申请日：2012-10-26

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Mark E. Layton ,  Joseph E. Pero ,  Hannah Fiji ,  Michael J. Kelly, III ,  Pablo de Leon ,  Michael A. Rossi ,  Kevin F. Gilbert ,  Anthony J. Roecker ,  Zhijian Zhao ,  Swati I P. Mercer ,  Scott Wolkenberg ,  James Mulhearn ,  Lianyun Zhao ,  Dansu Li

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D493/10 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： Disclosed are compounds of Formula (A) or a salt thereof, wherein “Het”, Ra, and Rb are defined herein, which have properties for blocking Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula (A) or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

摘要翻译： 公开了式（A）的化合物或其盐，其中“Het”，Ra和Rb在本文中定义，其具有用于阻断在外周和交感神经元中发现的Nav 1.7离子通道的性质。 还描述了包含式（A）化合物或其盐的药物制剂，以及使用其制备神经性疼痛障碍的方法。