公开(公告)号：US20110009362A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12919331

申请日：2009-02-27

申请人： Mahendra Ramachandra Joshi ,  Nithya Radhakrishnan ,  Munish Kumar Dhiman ,  Pradeep Jairao Karatgi ,  Sanjay Chhagan Wagh ,  Raviraj Sukumar Pillai ,  Harshal Prabhakar Bhagwatwar ,  Venkata Nookaraju Sreedharala

发明人： Mahendra Ramachandra Joshi ,  Nithya Radhakrishnan ,  Munish Kumar Dhiman ,  Pradeep Jairao Karatgi ,  Sanjay Chhagan Wagh ,  Raviraj Sukumar Pillai ,  Harshal Prabhakar Bhagwatwar ,  Venkata Nookaraju Sreedharala

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/724 ,  C08B30/18 ,  C07D413/06 ,  A61P1/08

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1676 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K47/40 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B37/0015 ,  C08J3/122 ,  C08L5/16 ,  C08L1/02 ,  C08L3/08 ,  C08L1/286 ,  C08L39/06

摘要： Solubility-enhanced forms of aprepitant and processes for preparing such forms. The invention also provides solubility-enhanced forms of aprepitant that also possess stability against solid state conversions. Certain solubility-enhanced forms of aprepitant comprise a cyclodextrin or any of its derivatives. Other solubility-enhanced forms of aprepitant comprise fine particle preparations of aprepitant. The invention further provides non-nanoparticulate pharmaceutical formulations prepared using solubility-enhanced forms of aprepitant. The invention also provides taste-masked and orally disintegrating pharmaceutical formulations comprising aprepitant. Further, pharmaceutical formulations comprising solubilityenhanced forms of aprepitant and processes of preparation of such formulations, as well as methods of using them are provided.

摘要翻译： 阿司匹林的溶解性增强形式和制备此类形式的方法。 本发明还提供还具有抵抗固态转化的稳定性的阿拉米特的溶解度增强形式。 某些溶解性增强形式的阿瑞匹坦包含环糊精或其任何衍生物。 其他溶解度增强形式的阿瑞匹坦剂包括阿米瑞明的细颗粒制剂。 本发明进一步提供了使用阿维他啶的溶解度增强形式制备的非纳米颗粒药物制剂。 本发明还提供包含阿维他啶的口味掩蔽和口腔崩解药物制剂。 此外，提供了包含溶解度增强形式的阿拉米特的药物制剂及其制备方法，以及使用它们的方法。