公开(公告)号：US5780666A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US598001

申请日：1996-02-07

申请人： Marcel Descamps ,  Joel Radisson ,  Anne-Archard Gilles

发明人： Marcel Descamps ,  Joel Radisson ,  Anne-Archard Gilles

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07C215/28 ,  C07C255/41 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07C255/19

CPC分类号： C07C215/28 ,  C07C255/41 ,  C07D211/58

摘要： A process is described for the preparation of (+)-2-(3,4-dichlorophenyl)-4-hydroxybutylamine (I) by reaction of 3,4-dichlorophenylacetic acid (II) with an alkali metal halogenoacetate, treatment of the 3-cyano-3-(3,4-dichlorophenyl)propionic acid (III) with D-(-)-N-methylglucamine, with second-order asymmetric conversion, hydrolysis of the D-(-)-N-methylglucamine salt of (-)-3-cyano-3-(3,4-dichlorophenyl,)propionic acid and enantioconservative reduction of the resulting levorotatory cyanoacid with a borane.

摘要翻译： 描述了通过3,4-二氯苯乙酸（II）与碱金属卤代乙酸酯反应制备（+） - 2-（3,4-二氯苯基）-4-羟丁胺（I）的方法，处理3 （ - ） - （ - ） - N-甲基葡糖胺的氰基-3-（3,4-二氯苯基）丙酸（III），二次不对称转化，（ - ） - （ - ） - N-甲基葡糖胺盐水解 - ） - 3-氰基-3-（3,4-二氯苯基）丙酸，并用硼烷对所得的左旋氰基酸进行保护剂的还原。

公开(公告)号：US6008360A

公开(公告)日：1999-12-28

申请号：US142306

申请日：1998-09-03

申请人： Philippe Camus ,  Marcel Descamps ,  Joel Radisson

发明人： Philippe Camus ,  Marcel Descamps ,  Joel Radisson

IPC分类号： C07C255/41 ,  C07D211/88 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D213/22 ,  C07D211/40 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/88 ,  C07D409/04

摘要： The invention relates to glutarimides of formula (I): ##STR1## in which Ar represents a phenyl non substituted or substituted one or more times with one of the substitutents selected from a halogen atom, a hydroxyl, a (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy, a trifluoromethyl, a (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, said substitutents being identical or different ; a pyridyl group; a thienyl group and X is methylene or ethylene, their salts and their enantiomers, as well as their method of preparation and their use for the preparation of the corresponding 3,3-disubstituted piperidines.

摘要翻译： PCT No.PCP / FR97 / 00388 Sec。 371日期：1998年9月3日 102（e）1998年9月3日PCT 1997年3月5日PCT公布。 出版物WO97 / 32852 日期：1997年9月12日本发明涉及式（I）的戊二酰胺：其中Ar表示与取代基中的一个取代或未取代的苯基，其中一个取代基选自卤素原子，羟基，（C1-C4） 烷氧基，三氟甲基，（C 1 -C 4）烷基，所述取代基相同或不同; 吡啶基; 噻吩基，X是亚甲基或亚乙基，它们的盐及其对映异构体，以及它们的制备方法及其用于制备相应的3,3-二取代的哌啶的用途。

公开(公告)号：US5204469A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US725650

申请日：1991-07-03

申请人： Marcel Descamps ,  Joel Radisson

发明人： Marcel Descamps ,  Joel Radisson

IPC分类号： C07D333/20 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to a process for the preparation of the compound of formula ##STR1## wherein a formylating agent is reacted with the compound of formula ##STR2## and wherein the compounds obtained are cyclised in the presence of an acid.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式Ⅰ化合物的方法，其中甲酰化剂与式II化合物反应，其中所得化合物在酸存在下环化。

公开(公告)号：US5512680A

公开(公告)日：1996-04-30

申请号：US294035

申请日：1994-08-24

申请人： Marcel Descamps ,  Joel Radisson ,  Gilles Anne-Archard

发明人： Marcel Descamps ,  Joel Radisson ,  Gilles Anne-Archard

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07C215/28 ,  C07C255/41 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07C213/00 ,  C07C253/30

CPC分类号： C07C215/28 ,  C07C255/41 ,  C07D211/58

摘要： A process is described for the preparation of (+)-2-(3,4-dichlorophenyl)-4-hydroxybutylamine (I) by reaction of 3,4-dichlorophenylacetonitrile (II) with an alkali metal halogenoacetate, treatment of the 3-cyano-3-(3,4-dichlorophenyl)propionic acid (III) with D-(-)-N-methylglucamine, with second-order asymmetric conversion, hydrolysis of the D-(-)-N-methylglucamine salt of (-)-3-cyano-3-(3,4-dichlorophenyl)propionic acid and enantioconservative reduction of the resulting levorotatory cyanoacid with a borane.

摘要翻译： 描述了通过3,4-二氯苯基乙腈（II）与碱金属卤代乙酸酯反应制备（+） - 2-（3,4-二氯苯基）-4-羟基丁胺（I）的方法， 氰基-3-（3,4-二氯苯基）丙酸（III）与D - （ - ） - N-甲基葡糖胺反应，二级不对称转化，（ - ） - （ - ） - N-甲基葡糖胺盐 ）-3-氰基-3-（3,4-二氯苯基）丙酸，并用硼烷对所得的左旋氰基酸进行保护剂的还原。

公开(公告)号：US4876362A

公开(公告)日：1989-10-24

申请号：US132070

申请日：1987-12-11

申请人： Joel Radisson ,  Emile Braye

发明人： Joel Radisson ,  Emile Braye

IPC分类号： B01J23/74 ,  B01J25/02 ,  C07B43/04 ,  C07B61/00 ,  C07D333/20

CPC分类号： C07D333/20

摘要： The invention has as its subject a process for the preparation of thienylethylamines of the formulaR--NR--R'where R represents the group ##STR1## and R' represents hydrogen or a group identical to R, by catalytic hydrogenation of a compound of the formula ##STR2## synthesis intermediates.

摘要翻译： 本发明的主题是制备式R-NR-R'的噻吩乙基胺的方法，其中R表示基团，并且R'表示氢或与R相同的基团，通过催化氢化 配方合成中间体。

公开(公告)号：US5189170A

公开(公告)日：1993-02-23

申请号：US677482

申请日：1991-03-29

申请人： Michel Bouisset ,  Joel Radisson

发明人： Michel Bouisset ,  Joel Radisson

IPC分类号： C07C51/00

CPC分类号： C07C51/00

摘要： Compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen or halogen, are prepared by reacting an aldehyde of formula: ##STR2## with CHBr.sub.3 and KOH in a mixture of an inert solvent and water. Further an ester of compound (I) wherein R.sub.1 is H and R.sub.2 is 2-Cl is reacted with 4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine to produce a compound of formula III: ##STR3## which is useful as a medicament.

摘要翻译： 通过使惰性溶剂和水的混合物中的下式的醛与CHBr 3和KOH反应来制备其中R 1和R 2是氢或卤素的式I化合物。 此外，其中R 1是H且R 2是2-Cl的化合物（I）的酯与4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶反应以产生式III化合物：其中 可用作药物。

公开(公告)号：US5036156A

公开(公告)日：1991-07-30

申请号：US540483

申请日：1990-06-19

申请人： Michel Bouisset ,  Joel Radisson

发明人： Michel Bouisset ,  Joel Radisson

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07C51/00 ,  C07C51/295 ,  C07C51/363 ,  C07C57/58

CPC分类号： C07C51/00

摘要： Compounds of formula ##STR1## in which R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen or halogen, are prepared by reacting an aldehyde of formula: ##STR2## with CHBr.sub.3 and KOH in a mixture of an inert solvent and water. Further an ester of compound (I) wherein R.sub.1 is H and R.sub.2 is 2-Cl is reacted with 4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine to produce a compound of formula III: ##STR3## which is useful as a medicament.

摘要翻译： 通过使惰性溶剂和水的混合物中的化学式：IV的醛与CHBr 3和KOH反应来制备其中R 1和R 2是氢或卤素的式I的化合物。 此外，其中R 1是H且R 2是2-Cl的化合物（I）的酯与4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶反应以产生式III化合物：其中 可用作药物。

公开(公告)号：US4873343A

公开(公告)日：1989-10-10

申请号：US275369

申请日：1988-11-23

申请人： Joel Radisson

发明人： Joel Radisson

IPC分类号： B01J23/44 ,  B01J25/02 ,  C07D333/20 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D333/20

摘要： In the process according to the invention 2-thiophene acetonitrile is reacted with 2-chlorobenzylamine and hydrogen in the presence of a hydrogenation catalyst.The product obtained is a chemical intermediate useful in the pharmaceutical industry.

摘要翻译： 在根据本发明的方法中，2-噻吩乙腈与2-氯苄胺和氢气在氢化催化剂存在下反应。 获得的产品是用于制药工业的化学中间体。