公开(公告)号：US20100093697A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12530676

申请日：2008-03-28

申请人： Günther Metz ,  Holger Deppe ,  Ulrich Abel ,  Achim Feurer ,  Inge Ott ,  Sonja Nordhoff ,  Michael Soeberdt ,  Barbara Hoffmann-Enger ,  Philipp Weyermann ,  Hervé Siendt ,  Christian Rummey ,  Miroslav Terinek ,  Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Cesare Mondadori

发明人： Günther Metz ,  Holger Deppe ,  Ulrich Abel ,  Achim Feurer ,  Inge Ott ,  Sonja Nordhoff ,  Michael Soeberdt ,  Barbara Hoffmann-Enger ,  Philipp Weyermann ,  Hervé Siendt ,  Christian Rummey ,  Miroslav Terinek ,  Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Cesare Mondadori

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor (MC-4R) modulators, in particular as melanocortin-4 receptor antagonists. The antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, amytrophic lateral sclerosis (ALS), anxiety and depression.

摘要翻译： 本发明涉及作为黑皮质素-4受体（MC-4R）调节剂的取代的咪唑并吡啶衍生物，特别是黑皮质素-4受体拮抗剂。 拮抗剂可用于治疗疾病和疾病，例如癌症恶病质，肌肉消瘦，厌食，肌萎缩性侧索硬化（ALS），焦虑和抑郁。

公开(公告)号：US08236818B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12530676

申请日：2008-03-28

申请人： Günther Metz ,  Holger Deppe ,  Ulrich Abel ,  Achim Feurer ,  Inge Ott ,  Sonja Nordhoff ,  Michael Soeberdt ,  Barbara Hoffmann-Enger ,  Philipp Weyermann ,  Hervé Siendt ,  Christian Rummey ,  Miroslav Terinek ,  Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Cesare Mondadori

发明人： Günther Metz ,  Holger Deppe ,  Ulrich Abel ,  Achim Feurer ,  Inge Ott ,  Sonja Nordhoff ,  Michael Soeberdt ,  Barbara Hoffmann-Enger ,  Philipp Weyermann ,  Hervé Siendt ,  Christian Rummey ,  Miroslav Terinek ,  Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Cesare Mondadori

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor (MC-4R) modulators, in particular as melanocortin-4 receptor antagonists. The antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, amytrophic lateral sclerosis (ALS), anxiety and depression.

摘要翻译： 本发明涉及作为黑皮质素-4受体（MC-4R）调节剂的取代的咪唑并吡啶衍生物，特别是黑皮质素-4受体拮抗剂。 拮抗剂可用于治疗疾病和疾病，例如癌症恶病质，肌肉消瘦，厌食，肌萎缩性侧索硬化（ALS），焦虑和抑郁。

公开(公告)号：US20100249093A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12665771

申请日：2008-07-18

申请人： Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Sonja Nordhoff ,  Achim Feurer ,  Holger Deppe ,  Hervé Siendt ,  Miroslav Terinek ,  Christian Rummey

发明人： Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Sonja Nordhoff ,  Achim Feurer ,  Holger Deppe ,  Hervé Siendt ,  Miroslav Terinek ,  Christian Rummey

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/22 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： The present invention relates to substituted heteroarylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators. Depending on the structure and the stereochemistry the compounds of the invention are either selective agonists or selective antagonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). The agonists can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes and sexual dysfunction, whereas the antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), anxiety and depression. Generally all diseases and disorders where the regulation of the MC-4R is involved can be treated with the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及作为黑皮质素-4受体调节剂的取代的杂芳基哌啶衍生物。 根据结构和立体化学，本发明的化合物是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂或选择性拮抗剂。 激动剂可以用于治疗疾病和疾病如肥胖，糖尿病和性功能障碍，而拮抗剂可用于治疗疾病和疾病，例如癌症恶病质，肌肉消瘦，厌食，肌萎缩性侧索硬化（ALS） 焦虑和抑郁。 通常所有涉及MC-4R调节的疾病和病症都可以用本发明的化合物治疗。

公开(公告)号：US20060258598A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10548239

申请日：2004-03-03

申请人： Holger Herzner ,  Philipp Weyermann ,  Andreas Sprecher ,  Marco Henneböhle ,  Cyrille Lescop ,  Hervé Siendt

发明人： Holger Herzner ,  Philipp Weyermann ,  Andreas Sprecher ,  Marco Henneböhle ,  Cyrille Lescop ,  Hervé Siendt

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07D233/54 ,  C07D339/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0606

摘要： The present invention relates to novel α-keto carbonyl calpain inhibitors for the treatment of neurodegenerative diseases and neuromuscular diseases including Duchenne Muscular Dystrophy, Becker Muscular Dystrophy and other muscular dystrophies. Disuse atrophy and general muscle wasting can also be treated. Diseases of the eye, in particular cataract, can be treated as well. Generally all conditions where elevated levels of calpains are involved can be treated. The compounds of the invention may also inhibit other thiol proteases such as cathepsin B, cathepsin H, cathepsin L, papain or the like. Multicatalytic Protease (MCP) also known as proteasome may also be inhibited and the compounds can therefore be used to treat cell proliferative diseases such as cancer, psoriasis, and restenosis. The compounds of the present invention are also inhibitors of cell damage by oxidative stress through free radicals and can be used to treat mitochondrial disorders and neurodegenerative diseases, where elevated levels of oxidative stress are involved.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗神经变性疾病和神经肌肉疾病（包括杜氏肌营养不良症，贝克肌营养不良症和其他肌营养不良症）的新型α-酮羰基钙蛋白酶抑制剂。 也可以治疗消除萎缩和一般的肌肉消瘦。 眼睛疾病，特别是白内障也可以治疗。 一般来说，涉及钙蛋白水平升高的所有条件都可以被处理。 本发明的化合物还可以抑制其它巯基蛋白酶，例如组织蛋白酶B，组织蛋白酶H，组织蛋白酶L，木瓜蛋白酶等。 也称为蛋白酶体的多分解蛋白酶（MCP）也可能被抑制，因此化合物可用于治疗细胞增殖性疾病如癌症，牛皮癣和再狭窄。 本发明的化合物也是通过自由基的氧化应激的细胞损伤的抑制剂，并且可以用于治疗涉及氧化应激水平升高的线粒体疾病和神经变性疾病。