公开(公告)号：US5358954A

公开(公告)日：1994-10-25

申请号：US33675

申请日：1993-03-16

申请人： Marco Turconi ,  Arturo Donetti ,  Ernesto Montagna ,  Massimo Nicola ,  Annamaria Uberti ,  Rosamaria Micheletti ,  Antonio Giachetti

发明人： Marco Turconi ,  Arturo Donetti ,  Ernesto Montagna ,  Massimo Nicola ,  Annamaria Uberti ,  Rosamaria Micheletti ,  Antonio Giachetti

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08

摘要： Pharmacologically active benzimidazoline-2-oxo-1-carboxylic acid compounds which are useful for treating a human host suffering from anxiety.

摘要翻译： 可用于治疗患有焦虑的人宿主的药理学活性苯并咪唑啉-2-氧代-1-羧酸化合物。

公开(公告)号：US5552408A

公开(公告)日：1996-09-03

申请号：US432338

申请日：1994-05-01

申请人： Marco Turconi ,  Arturo Donetti ,  Ernesto Montagna ,  Massimo Nicola ,  Annamaria Uberti ,  Rosamaria Micheletti ,  Antonio Giachetti

发明人： Marco Turconi ,  Arturo Donetti ,  Ernesto Montagna ,  Massimo Nicola ,  Annamaria Uberti ,  Rosamaria Micheletti ,  Antonio Giachetti

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08

摘要： A method for treating a human host suffering from psychosis, which method comprises administering to such host a therapeutically effective amount of a compound of the formula I ##STR1## wherein the radicals are defined in claim 1.

摘要翻译： 用于治疗患有精神病的人宿主的方法，该方法包括向所述宿主施用治疗有效量的式I（I）化合物，其中所述基团如权利要求1所定义。

公开(公告)号：US5223511A

公开(公告)日：1993-06-29

申请号：US845891

申请日：1992-03-04

申请人： Marco Turconi ,  Arturo Donetti ,  Ernesto Montagna ,  Massimo Nicola ,  Annamaria Uberti ,  Rosamaria Micheletti ,  Antonio Giachetti

发明人： Marco Turconi ,  Arturo Donetti ,  Ernesto Montagna ,  Massimo Nicola ,  Annamaria Uberti ,  Rosamaria Micheletti ,  Antonio Giachetti

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08

摘要： New pharmacologically active benzimidazoline-2-oxo-1-carboxylic acid derivatives which are 5-HT receptor antagonists useful as antiemetic agents and as gastric prokinetic agents of the following formula: ##STR1##wherein R is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl or C.sub.2-6 alkynyl; R.sub.1 is hydrogen; R.sub.2 is hydrogen, halogen or C.sub.1-6 alkoxy; Y is oxygen or N--R.sub.3 in which R.sub.3 is hydrogen; A is a group selected from: ##STR2##wherein p is 1; r is 0, 2 or 3: R.sub.4 is hydrogen; R.sub.5 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, or R.sub.5 is a group of the formula --CR.sub.6 =N--R.sub.7 wherein R.sub.6 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or amino and R.sub.7 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.The processes for the preparation of the compounds of formula (I) as well as pharmaceutical compositions contained in them are also described.

摘要翻译： 新的药理学活性苯并咪唑啉-2-氧代-1-羧酸衍生物，其是可用作止吐剂的5-HT受体拮抗剂和作为下式的胃促动力剂：其中R是氢，C 1-6烷基 ，C 2-6烯基或C 2-6炔基; R1是氢; R2是氢，卤素或C1-6烷氧基; Y是氧或N-R3，其中R3是氢; （a）选自下列的组：（a）（b）（c）（d）其中p为1; r为0,2或3：R4为氢; R5是氢，C1-6烷基或R5是式-CR6 = N-R7的基团，其中R6是氢，C1-4烷基或氨基，R7是氢或C1-6烷基; 或其药学上可接受的酸加成盐。 还描述了制备式（I）化合物的方法以及其中所含的药物组合物。