公开(公告)号：US20050267155A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11137283

申请日：2005-05-25

申请人： Mariappan Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Yan Xia ,  Martin Clasby ,  William Greenlee ,  Yuguang Wang ,  Enrico Veltri ,  Wenxue Wu ,  Michael Graziano ,  Teddy Kosoglou ,  Madhu Chintala

发明人： Mariappan Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Yan Xia ,  Martin Clasby ,  William Greenlee ,  Yuguang Wang ,  Enrico Veltri ,  Wenxue Wu ,  Michael Graziano ,  Teddy Kosoglou ,  Madhu Chintala

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28 ,  C07D405/06 ,  C07D405/08 ,  C07D493/04 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D405/06

摘要： A compound represented by the structural formula and pharmaceutically acceptable salts and solvents thereof is disclosed, wherein: the single-dashed line between the ring carbons to which R10 and R34 are attached represents either a single bond or a double bond; the double-dashed line between X and the carbon to which Y is attached represents either a single bond or an absent bond; X is —O— or —NR6— when the double-dashed line represents a single bond; X is H, —OH or —NHR20 when the double-dashed line represents an absent bond; and other parameters are as defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions and combinations containing said compounds and their uses as thrombin receptor antagonists and binders to cannabinoid receptors.

摘要翻译： 公开了由结构式表示的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂，其中：R 10和R 34之间的环碳之间的单点划线是 附表示单键或双键; X与Y所连接的碳之间的双点划线表示单键或不存在键; 当双点划线表示单键时，X是-O-或-NR 6 - 当双点划线表示不存在的键时，X是H，-OH或-NHR 20; 和其他参数如本文所定义。 还公开了含有所述化合物及其作为凝血酶受体拮抗剂和大麻素受体的结合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：US07442712B2

公开(公告)日：2008-10-28

申请号：US11137283

申请日：2005-05-25

申请人： Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Yan Xia ,  Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yuguang Wang ,  Enrico P. Veltri ,  Wenxue Wu ,  Michael P. Graziano ,  Teddy Kosoglou ,  Madhu Chintala

发明人： Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Yan Xia ,  Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yuguang Wang ,  Enrico P. Veltri ,  Wenxue Wu ,  Michael P. Graziano ,  Teddy Kosoglou ,  Madhu Chintala

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D405/06

摘要： A compound represented by the structural formula and pharmaceutically acceptable salts and solvents thereof is disclosed, wherein: the single-dashed line between the ring carbons to which R10 and R34 are attached represents either a single bond or a double bond; the double-dashed line between X and the carbon to which Y is attached represents either a single bond or an absent bond; X is —O— or —NR6— when the double-dashed line represents a single bond; X is H, —OH or —NHR20 when the double-dashed line represents an absent bond; and other parameters are as defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions and combinations containing said compounds and their uses as thrombin receptor antagonists and binders to cannabinoid receptors.

摘要翻译： 公开了由结构式表示的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂，其中：R 10和R 34之间的环碳之间的单点划线是 附表示单键或双键; X与Y所连接的碳之间的双点划线表示单键或不存在键; 当双点划线表示单键时，X是-O-或-NR 6 - 当双点划线表示不存在的键时，X是H，-OH或-NHR 20; 和其他参数如本文所定义。 还公开了含有所述化合物及其作为凝血酶受体拮抗剂和大麻素受体的结合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：US20070203193A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US11743347

申请日：2007-05-02

申请人： Tiruvettipuram Thiruvengadam ,  Wenxue Wu ,  Tao Wang ,  John Chiu ,  Susan Bogdanowich-Knipp ,  Anastasia Palovsky ,  William Greenlee ,  Michael Graziano ,  Teddy Kosoglou ,  Madhu Chintala ,  Samuel Chackalamannil

发明人： Tiruvettipuram Thiruvengadam ,  Wenxue Wu ,  Tao Wang ,  John Chiu ,  Susan Bogdanowich-Knipp ,  Anastasia Palovsky ,  William Greenlee ,  Michael Graziano ,  Teddy Kosoglou ,  Madhu Chintala ,  Samuel Chackalamannil

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： A crystalline polymorph of a bislulfate salt of a thrombin receptor antagonist compound, which exhibits a powder x-ray diffraction profile substantially the same as that shown in FIG. 1, or which exhibits a differential scanning calorimtery profile substantially the same as that shown in FIG. 3, and is represented by the formula for Compound 2: and processes for preparing Compound 2 are disclosed. Pharmaceutical compositions comprising the polymorph of the bisulfate salt and at least one excipient or carrier, and methods of using the polymorph of Compound 2 to treat a variety of physiological disorders, such as thrombosis, are also disclosed.

摘要翻译： 凝血酶受体拮抗剂化合物的双硫酸盐的结晶多晶型物，其呈现与图1所示基本相同的粉末x射线衍射图。 1，或者显示与图1所示基本相同的差示扫描量热分析图。 3，由化合物2的式表示：公开了制备化合物2的方法。 还公开了包含硫酸氢盐和至少一种赋形剂或载体的多晶型物的药物组合物，以及使用化合物2的多晶型物来治疗各种生理学疾病如血栓形成的方法。

公开(公告)号：US07071181B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10247099

申请日：2002-09-19

申请人： Harry R. Davis ,  Teddy Kosoglou ,  Gilles J. Picard ,  Rudyard J. Ress ,  John T. Strony ,  Enrico P. Veltri

发明人： Harry R. Davis ,  Teddy Kosoglou ,  Gilles J. Picard ,  Rudyard J. Ress ,  John T. Strony ,  Enrico P. Veltri

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/7052

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/7052

摘要： The present invention provides methods of treating diabetes and associated conditions by administering a composition including at least one sterol or 5α-stanol absorption inhibitor or compositions or therapeutic combinations including: (a) at least one antidiabetic medication; and (b) at least one sterol or 5α-stanol absorption inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供了通过施用包含至少一种甾醇或5α-甾烷醇吸收抑制剂的组合物或组合物或治疗组合来治疗糖尿病和相关病症的方法，包括：（a）至少一种抗糖尿病药物; 和（b）至少一种甾醇或5α-甾烷醇吸收抑制剂。

公开(公告)号：US20060199793A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11158429

申请日：2005-06-22

申请人： Wing-Kee Cho ,  Harry Davis ,  Teddy Kosoglou ,  Gilles Picard

发明人： Wing-Kee Cho ,  Harry Davis ,  Teddy Kosoglou ,  Gilles Picard

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/192

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/216 ,  A61K31/397 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one peroxisome proliferator-activated receptor activator; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity and lowering plasma levels of sterols.

摘要翻译： 本发明提供组合物，治疗组合和方法，包括：（a）至少一种过氧化物酶体增殖物激活受体激活剂; 和（b）至少一种取代的氮杂环丁酮或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，其可用于治疗血管疾病，糖尿病，肥胖症和降低甾醇的血浆水平。

公开(公告)号：US20120095052A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13148799

申请日：2010-02-09

申请人： Larisa Reyderman ,  Teddy Kosoglou

发明人： Larisa Reyderman ,  Teddy Kosoglou

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/443 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are methods of inhibiting a PAR-1 receptor in a patient who has recently ingested food or an antacid comprising the step of administering an effective amount and/or the bisulfate salt thereof.

摘要翻译： 公开了最近摄取食物或抗酸剂的患者中PAR-1受体的抑制方法，包括施用有效量的步骤和/或其硫酸氢盐。

公开(公告)号：US20120028976A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13129725

申请日：2009-11-16

申请人： Larisa Reyderman ,  Teddy Kosoglou ,  Enrico P. Veltri

发明人： Larisa Reyderman ,  Teddy Kosoglou ,  Enrico P. Veltri

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61K31/444

CPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/5377

摘要： Dosing regimens based on the pharmacokinetic characteristics of a thrombin receptor antagonist are disclosed. In some embodiments, the dosing regimens result in mean plasma concentrations. Also disclosed are methods of treating acute coronary syndrome and peripheral arterial disease, and of effecting secondary prevention, by orally administering thrombin receptor antagonists according to such dosing regimens.

摘要翻译： 公开了基于凝血酶受体拮抗剂的药代动力学特征的给药方案。 在一些实施方案中，给药方案导致平均血浆浓度。 还公开了通过根据这种给药方案口服施用凝血酶受体拮抗剂来治疗急性冠状动脉综合征和外周动脉疾病以及进行二次预防的方法。

公开(公告)号：US20080058306A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11897227

申请日：2007-08-29

申请人： Harry Davis ,  Teddy Kosoglou ,  Gilles Picard

发明人： Harry Davis ,  Teddy Kosoglou ,  Gilles Picard

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61P43/00 ,  C07D205/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/216 ,  A61K31/397 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one peroxisome proliferator-activated receptor activator; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity and lowering plasma levels of sterols.

摘要翻译： 本发明提供组合物，治疗组合和方法，包括：（a）至少一种过氧化物酶体增殖物激活受体激活剂; 和（b）至少一种取代的氮杂环丁酮或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，其可用于治疗血管疾病，糖尿病，肥胖症和降低甾醇的血浆水平。