公开(公告)号：US20060079466A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11229007

申请日：2005-09-15

申请人： Mark Abel ,  Roman Szweda ,  Daniel Trepaier ,  Randall Yatscoff ,  Robert Foster

发明人： Mark Abel ,  Roman Szweda ,  Daniel Trepaier ,  Randall Yatscoff ,  Robert Foster

IPC分类号： A61K31/7052 ,  C07H17/02

CPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/436 ,  C07D498/18 ,  C07H15/04 ,  C07H19/01

摘要： This invention provides modified rapamycins that have specific monosaccharide(s), oligosaccharide(s), pseudosugar(s) or derivatives thereof attached through a linker to create rapamycin carbohydrate derivatives having enhanced pharmacokinetic and/or pharmacodynamic profiles. For example, administration of the rapamycin carbohydrate derivative results in altered pharmacokinetic profiles and reduced toxicities. Thus, the present invention provides compounds with characteristics that are distinct from other drugs in its class such as rapamycin.

摘要翻译： 本发明提供了具有通过连接体连接的具有增强的药代动力学和/或药效学特征的雷帕霉素碳水化合物衍生物的特异性单糖，寡糖，假糖或其衍生物的修饰的雷帕霉素。 例如，雷帕霉素碳水化合物衍生物的施用导致药代动力学特征改变和毒性降低。 因此，本发明提供具有与其同类其他药物不同的特征的化合物，例如雷帕霉素。