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    Use of cGMP-phosphodiesterase inhibitors in methods and compositions to treat impotence
    8.
    发明授权
    Use of cGMP-phosphodiesterase inhibitors in methods and compositions to treat impotence 失效
    cGMP-磷酸二酯酶抑制剂在治疗阳in的方法和组合物中的应用

    公开(公告)号：US6140329A

    公开(公告)日：2000-10-31

    申请号：US981989

    申请日：1998-03-10

    申请人： Alain Claude-Marie Daugan

    发明人： Alain Claude-Marie Daugan

    IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61K31/50

    CPC分类号： A61K31/4985

    摘要： The use of (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-6-(3,4-methylenedioxyphenyl)-pyrazino[2',1':6,1]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione, (3S 6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2,3-dimethyl-6-(3,4-methylenedioxyhenyl)-pyrazino[2',1':6,1]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione, and physiologically acceptable salts and solvates thereof, in methods and compositions for the treatment of impotence.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 03024 Sec。 371日期1998年3月10日 102（e）1998年3月10日PCT PCT 1996年7月11日PCT公布。 出版物WO97 / 03675 日期1997年2月6日使用（6R，12aR）-2,3,6,7,12,12a-六氢-2-甲基-6-（3,4-亚甲二氧基苯基） - 吡嗪并[2'，1' 6,1]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮，（3S，6R，12aR）-2,3,6,7,12,12a-六氢-2,3-二甲基-6-（ 3,4-亚甲二氧基苯基） - 吡嗪并[2'，1'：6,1]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮及其生理上可接受的盐和溶剂化物 的阳。。

    Tetracyclic derivatives, process of preparation and use
    9.
    发明授权
    Tetracyclic derivatives, process of preparation and use 有权
    四环衍生​​物，制备和使用过程

    公开(公告)号：US06369059B1

    公开(公告)日：2002-04-09

    申请号：US09633431

    申请日：2000-08-07

    申请人： Alain Claude-Marie Daugan

    发明人： Alain Claude-Marie Daugan

    IPC分类号： A61K3150

    CPC分类号： A01N63/00 ,  C07D471/14 ,  Y10S514/869 ,  Y10S514/929 ,  A01N2300/00

    摘要： A compound of formula (I) and salts and solvates thereof, in which: R0 represents hydrogen, halogen or C1-6 alkyl; R1 represents hydrogen, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6 alkynyl, haloC1-6alkyl, C3-8cycloalkyl, C3-8cycloalkylC1-3alkyl, arylC1-3alkyl or heteroarylC1-3alkyl; R2 represents an optionally substituted monocyclic aromatic ring selected from benzene, thiophene, furan and pyridine or an optionally substituted bicyclic ring  attached to the rest of the molecule via one of the benzene ring carbon atoms and wherein the fused ring A is a 5- or 6-membered ring which may be saturated or partially or fully unsaturated and comprises carbon atoms and optionally one or two heteroatoms selected from oxygen, sulphur and nitrogen; and R3 represents hydrogen or C1-3 alkyl, or R1 and R3 together represent a 3- or 4-membered alkyl or alkenyl chain. A compound of formula (I) is a potent and selective inhibitor of cyclic guanosine 3′, 5′-monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP specific PDE) having a utility in a variety of therapeutic areas where such inhibition is beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders.

    摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和溶剂合物，其中：R 0表示氢，卤素或C 1-6烷基; R 1表示氢，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，卤代C 1-6烷基， 8环烷基，C 3-8环烷基C 1-3烷基，芳基C 1-3烷基或杂芳基C 1-3烷基; R 2表示任选取代的选自苯，噻吩，呋喃和吡啶的单环芳环或任选取代的双环，其通过 苯环碳原子，并且其中稠环A是5或6元环，其可以是饱和或部分或完全不饱和的，并且包含碳原子和任选的一个或两个选自氧，硫和氮的杂原子; 并且R 3表示氢或C 1-3烷基，或者R 1和R 3一起表示3-或4-元烷基或烯基链。式（I）化合物是环鸟嘌呤3'，5'-单磷酸的有效和选择性抑制剂 特异性磷酸二酯酶（cGMP特异性PDE），其在这种抑制有益的各种治疗领域中具有效用，包括治疗心血管疾病。

    Treatment method using a cGMP-Specific PDE inhibitor
    10.
    发明授权
    Treatment method using a cGMP-Specific PDE inhibitor 失效
    使用cGMP特异性PDE抑制剂的治疗方法

    公开(公告)号：US06218400B1

    公开(公告)日：2001-04-17

    申请号：US09382240

    申请日：1999-08-24

    申请人： Alain Claude-Marie Daugan ,  Richard Frederic LaBaudiniere

    发明人： Alain Claude-Marie Daugan ,  Richard Frederic LaBaudiniere

    IPC分类号： A61K314188

    CPC分类号： C07D471/14

    摘要： A compound of formula and salts and solvates thereof, wherein R0, R1, and R2 are defined in the specification. A compound of the present invention is a potent and selective inhibitor of cGMP-specific PDE and has utility in a variety of therapeutic areas where such inhibition is beneficial.

    摘要翻译： 式及其盐及其溶剂化物的化合物，其中R 0，R 1和R 2在本说明书中定义。 本发明的化合物是cGMP特异性PDE的有效和选择性抑制剂，并且可用于多种治疗领域，其中这种抑制是有益的。