公开(公告)号：US06472418B1

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09868449

申请日：2001-06-18

申请人： Mark Wallace Creswell ,  Michael Higginbottom ,  David Christopher Horwell ,  Russel Andrew Lewthwaite ,  Martyn Clive Pritchard ,  Jennifer Raphy

发明人： Mark Wallace Creswell ,  Michael Higginbottom ,  David Christopher Horwell ,  Russel Andrew Lewthwaite ,  Martyn Clive Pritchard ,  Jennifer Raphy

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/20 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Non-peptide acetamide derivatives of Formula I are specific NK1 antagonist, where R is aryl, R1 and R2 are H or alkyl, m, n and q are integers from 0 to 4, X is NR8 or NHCONH, R3 and R9 are H or alkyl, R4 is naphthyl or indolyl, R5 and R2 are H or alkyl, and R6 is aryl. The compounds are useful agents for treating inflammatory and allergic disorders, pain, anxiety, depression, schizophrenia and emesis.

摘要翻译： 式I的非肽乙酰胺衍生物是特异性NK1拮抗剂，其中R是芳基，R1和R2是H或烷基，m，n和q是0-4的整数，X是NR8或NHCONH，R3和R9是H或 烷基，R4是萘基或吲哚基，R5和R2是H或烷基，R6是芳基。这些化合物是治疗炎性和过敏性疾病，疼痛，焦虑，抑郁，精神分裂症和呕吐的有用的药剂。

公开(公告)号：US5830868A

公开(公告)日：1998-11-03

申请号：US671460

申请日：1996-06-27

申请人： Gary Louis Bolton ,  Mark Wallace Creswell ,  John Cooke Hodges ,  Michael William Wilson

发明人： Gary Louis Bolton ,  Mark Wallace Creswell ,  John Cooke Hodges ,  Michael William Wilson

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： Novel inhibitors of protein:farnesyl transferase enzyme are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of the same, which are useful in controlling tissue proliferative diseases, including cancer and restenosis.

摘要翻译： 描述了蛋白质的新型抑制剂：法呢基转移酶，以及其制备方法及其药物组合物，其可用于控制组织增生性疾病，包括癌症和再狭窄。