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公开(公告)号：US06472418B1
公开(公告)日：2002-10-29
申请号：US09868449
申请日：2001-06-18
申请人： Mark Wallace Creswell , Michael Higginbottom , David Christopher Horwell , Russel Andrew Lewthwaite , Martyn Clive Pritchard , Jennifer Raphy
发明人： Mark Wallace Creswell , Michael Higginbottom , David Christopher Horwell , Russel Andrew Lewthwaite , Martyn Clive Pritchard , Jennifer Raphy
IPC分类号： A61K31404
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/20 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： Non-peptide acetamide derivatives of Formula I are specific NK1 antagonist, where R is aryl, R1 and R2 are H or alkyl, m, n and q are integers from 0 to 4, X is NR8 or NHCONH, R3 and R9 are H or alkyl, R4 is naphthyl or indolyl, R5 and R2 are H or alkyl, and R6 is aryl. The compounds are useful agents for treating inflammatory and allergic disorders, pain, anxiety, depression, schizophrenia and emesis.
摘要翻译： 式I的非肽乙酰胺衍生物是特异性NK1拮抗剂，其中R是芳基，R1和R2是H或烷基，m，n和q是0-4的整数，X是NR8或NHCONH，R3和R9是H或 烷基，R4是萘基或吲哚基，R5和R2是H或烷基，R6是芳基。这些化合物是治疗炎性和过敏性疾病，疼痛，焦虑，抑郁，精神分裂症和呕吐的有用的药剂。
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公开(公告)号：US5767088A
公开(公告)日：1998-06-16
申请号：US697992
申请日：1996-09-04
IPC分类号： A61K38/00 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P29/00 , C07C271/10 , C07C271/20 , C07C317/28 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K7/06 , A61K38/05
CPC分类号： C07K7/06 , C07C271/20 , C07K5/021 , C07K5/06078 , C07K5/06191 , A61K38/00
摘要： The small compounds of the instant invention are tachykinin antagonists. The compounds are highly selective and functional NK.sub.3 antagonists expected to be useful in the treatment of pain, depression, anxiety, panic, schizophrenia, neuralgia, addiction disorders, inflammatory diseases, gastrointestinal disorders, vascular disorders, and neuropathological disorders.
摘要翻译： 本发明的小化合物是速激肽拮抗剂。 这些化合物是高选择性和功能性的NK3拮抗剂，预期可用于治疗疼痛，抑郁症，焦虑症，恐慌症，精神分裂症，神经痛，成瘾症，炎性疾病，胃肠道疾病，血管疾病和神经病理学障碍。
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公开(公告)号：US5610145A
公开(公告)日：1997-03-11
申请号：US346052
申请日：1994-11-29
IPC分类号： A61K38/00 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P29/00 , C07C271/10 , C07C271/20 , C07C317/28 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K7/06 , A61K38/05
CPC分类号： C07K7/06 , C07C271/20 , C07K5/021 , C07K5/06078 , C07K5/06191 , A61K38/00
摘要： The small compounds of the instant invention are tachykinin antagonists. The compounds are highly selective and functional NK.sub.3 antagonists expected to be useful in the treatment of pain, depression, anxiety, panic, schizophrenia, neuralgia, addiction disorders, inflammatory diseases, gastrointestinal disorders, vascular disorders, and neuropathological disorders.
摘要翻译： 本发明的小化合物是速激肽拮抗剂。 这些化合物是高选择性和功能性的NK3拮抗剂，预期可用于治疗疼痛，抑郁症，焦虑症，恐慌症，精神分裂症，神经痛，成瘾症，炎性疾病，胃肠道疾病，血管疾病和神经病理学障碍。
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公开(公告)号：US5554641A
公开(公告)日：1996-09-10
申请号：US406607
申请日：1995-03-20
IPC分类号： C07D307/81 , A61K31/27 , A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07C45/68 , C07C205/42 , C07C205/43 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C275/10 , C07D209/14 , C07D307/79 , C07K5/065 , C07D209/10
CPC分类号： C07D307/79 , C07C205/42 , C07C205/43 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C275/10 , C07C45/68 , C07K5/06078 , A61K38/00 , C07C2101/08
摘要： The small nonpeptides of the instant invention are tachykinin antagonists. The compounds are highly selective and functional NK.sub.3 antagonists expected to be useful in the treatment of pain, depression, anxiety, panic, schizophrenia, neuralgia, addiction disorders, inflammatory diseases, gastrointestinal disorders, vascular disorders, and neuropathological disorders.
摘要翻译： 本发明的小非肽是速激肽拮抗剂。 这些化合物是高选择性和功能性的NK3拮抗剂，预期可用于治疗疼痛，抑郁症，焦虑症，恐慌症，精神分裂症，神经痛，成瘾症，炎性疾病，胃肠道疾病，血管疾病和神经病理学障碍。
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