公开(公告)号：US6020531A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US230279

申请日：1999-01-25

申请人： Masafumi Shiraiwa ,  Shuichiro Sato ,  Koji Doguchi

发明人： Masafumi Shiraiwa ,  Shuichiro Sato ,  Koji Doguchi

IPC分类号： C07C323/22 ,  C07D333/54 ,  C07C47/52 ,  C07C45/00 ,  C07D333/52 ,  C07D333/56

CPC分类号： C07C323/22 ,  C07D333/54

摘要： A benzothiophene compound represented by a formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a lower alkyl group, and R.sup.2 represents a halogen atom; a lower alkyl group; or a cycloalkyl group or cycloalkenyl group which may optionally be substituted with a lower alkyl group, a hydroxy group, an acyloxy group or an oxo group,which is a useful intermediate for synthesizing a 2-sub-stituted-3-(4-substituted benzoyl)-6-hydroxybenzo[b]-thiophene derivative having an antiestrogenic activity can be produced in an industrially advantageous manner by subjecting a compound represented by a formula: ##STR2## to a ring-closing reaction. Further, the novel compound of the formula (II) described above is a useful intermediate in the process of the present invention.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 02440 Sec。 371日期1999年1月25日 102（e）1999年1月25日PCT PCT 1997年7月15日PCT公布。 第WO98 / 03501号公报 日期：1998年1月29日一种由下式表示的苯并噻吩化合物：其中R1表示低级烷基，R2表示卤素原子; 低级烷基; 或可选地被低级烷基，羟基，酰氧基或氧代基取代的环烷基或环烯基，其是合成2-取代的3-（4-取代的） 苯甲酰基）-6-羟基苯并[b] - 噻吩衍生物可以通过使下式表示的化合物进行闭环反应，以工业上有利的方式制备。 此外，上述式（II）的新型化合物是本发明方法中有用的中间体。