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公开(公告)号:US4839388A
公开(公告)日:1989-06-13
申请号:US060870
申请日:1987-05-18
申请人: Masakatsu Sibasaki , Mikiko Sodeoka , Katsuhiko Iseki , Masaki Shinoda , Chiyoko Aoki , Yosio Hayasi , Toshiji Kanayama
发明人: Masakatsu Sibasaki , Mikiko Sodeoka , Katsuhiko Iseki , Masaki Shinoda , Chiyoko Aoki , Yosio Hayasi , Toshiji Kanayama
IPC分类号: C07C59/125 , A61K31/557 , A61K31/695 , A61P1/04 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/12 , C07C51/00 , C07C59/46 , C07C59/54 , C07C59/62 , C07C59/64 , C07C59/72 , C07C67/00 , C07C69/03 , C07C69/708 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C231/00 , C07C235/06 , C07C235/30 , C07C235/34 , C07C405/00 , C07D295/18 , C07F7/18
CPC分类号: C07C405/0083
摘要: This invention relates to a novel prostacyclin represented by the formula: ##STR1## [wherein R.sup.1 represents --CO.sub.2 R.sup.5 group or --CONR.sup.6 R.sup.7 group; A is(i) --CH.dbd.CH--CH.sub.2 CH.sub.2 -- or(ii) --CH.sub.2 CH.sub.2 --O--CH.sub.2 --;B represents --C.tbd.C-- group; R.sup.2 represents an alkyl group, a cycloalkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, a phenyl group or a phenoxy group;R.sup.3 represents a hydrogen atom, a methyl group or a vinyl group; R.sup.4 represents a hydrogen atom, an acyl group, a tri(1 to 7 carbon atoms)hydrocarbyl-silyl group or a group forming an acetal bond with an oxygen atom of a hydroxy group; a double bond in the substituent represented by A is E or Z, or a mixture thereof; asymmetric center in the substituent represented by R.sup.2 is an R-configuration or S-configuration, or a mixture thereof];and uses in which they are employed as circulation ameliorating pharmaceuticals for blood flow ameliorating, antithrombus and the like, or antiulcer pharmaceuticals.
摘要翻译: PCT No.PCT / JP86 / 00486 Sec。 371日期1987年5月18日 102(e)日期1987年5月18日PCT提交1986年9月18日PCT公布。 公开号WO87 / 01696 日本公开号为1987年3月26日。本发明涉及由下式表示的新型前列环素:其中R1表示-CO2R5基或-CONR6R7基; A是(i)-CH = CH-CH 2 CH 2 - 或(ii)-CH 2 CH 2 -O-CH 2 - ; B表示-C3OND C-基团; R2表示烷基,环烷基,烯基,炔基,苯基或苯氧基; R3表示氢原子,甲基或乙烯基; R 4表示氢原子,酰基,三(1〜7个碳原子)烃基 - 甲硅烷基或与羟基的氧原子形成缩醛键的基团。 由A表示的取代基中的双键为E或Z,或其混合物; 由R2表示的取代基中的不对称中心是R构型或S-构型,或其混合物]; 以及它们被用作改善血流改善药物的循环改善剂,抗凝血剂等或抗溃疡药物的用途。