公开(公告)号：US20120015938A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13144090

申请日：2010-02-12

申请人： Masanori Asai ,  Tasuku Haketa ,  Seiichi Inamura ,  Hideki Kurihara ,  Teruyuki Nishimura ,  Tadashi Shimamura

发明人： Masanori Asai ,  Tasuku Haketa ,  Seiichi Inamura ,  Hideki Kurihara ,  Teruyuki Nishimura ,  Tadashi Shimamura

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  C07D243/14 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D243/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a compound represented by a formula (I): wherein R1 represents a halogen atom or the like; R2 represents a hydrogen atom or the like; R3 and R4 each independently represents lower alkyl; R5 represents phenyl or the like; R6 represents a halogen atom or the like; m is an integer of from 0 to 2; p is an integer of from 1 to 4; and q is an integer of from 1 to 5 as an inhibitor of DGAT1 and its use for the treatment of hyperlipidemia etc.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的化合物：其中R1表示卤素原子等; R2表示氢原子等; R 3和R 4各自独立地表示低级烷基; R5表示苯基等; R6表示卤素原子等; m为0〜2的整数; p是1至4的整数; q为1〜5的整数，作为DGAT1的抑制剂及其用于治疗高脂血症等。

公开(公告)号：US20110319396A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13142005

申请日：2010-01-19

申请人： Masanori Asai ,  Tasuku Haketa ,  Seiichi Inamura ,  Makoto Ishikawa ,  Hideki Jona ,  Hiroshi Kawamoto ,  Hideki Kurihara ,  Jun Shibata ,  Tadashi Shimamura ,  Takuya Suga ,  Hitomi Watanabe

发明人： Masanori Asai ,  Tasuku Haketa ,  Seiichi Inamura ,  Makoto Ishikawa ,  Hideki Jona ,  Hiroshi Kawamoto ,  Hideki Kurihara ,  Jun Shibata ,  Tadashi Shimamura ,  Takuya Suga ,  Hitomi Watanabe

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  A61P3/04 ,  C07D409/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D243/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D243/12 ,  A61K31/551 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a compound represented by the formula (I): wherein R1 represents a hydrogen atom or the like; R2 represents lower alkyl or the like; R3 and R4 represent lower alkyl or the like; R5 represents phenyl or the like; R6 represents a hydrogen atom or the like; m is an integer of from 0 to 2; p is an integer of from 1 to 4; and q is an integer of from 1 to 5, or a pharmaceutical acceptable salt thereof, and a DGAT 1 inhibitor comprising the compound.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的化合物：其中R1表示氢原子等; R2代表低级烷基等; R3和R4表示低级烷基等; R5表示苯基等; R6表示氢原子等; m为0〜2的整数; p是1至4的整数; 和q为1〜5的整数，或其药学上可接受的盐和包含该化合物的DGAT 1抑制剂。

公开(公告)号：US20110144162A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13059307

申请日：2009-08-03

申请人： Tomoharu Iino ,  Masanori Asai ,  Akio Ohno ,  Seiichi Inamura ,  Makoto Ishikawa ,  Norikazu Ohtake

发明人： Tomoharu Iino ,  Masanori Asai ,  Akio Ohno ,  Seiichi Inamura ,  Makoto Ishikawa ,  Norikazu Ohtake

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K38/28 ,  A61K38/31 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds, which are useful for treatment and/or prevention of diabetes mellitus, diabetes mellitus complications or obesity, since the compounds have glucokinase-activating effects, and are presented in Formula (I): wherein R1 represents a carbamoyl group; R2 represents a lower alkyl group; both of X1 and X2 represent CH, or any one of X1 and X2 represents a nitrogen atom and the other represents CH; a group of represents a group selected from the group consisting of a pyridinyl, a pyrazinyl, a pyrazolyl, a thiadiazolyl, a triazolyl, an isoxazolyl and a thiazolyl group; and k is zero or 1, or relates to pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和/或预防糖尿病，糖尿病并发症或肥胖症的化合物，因为该化合物具有葡糖激酶活化作用，并且呈现在式（I）中：其中R1表示氨基甲酰基 ; R2表示低级烷基; X1和X2都表示CH，或X1和X2中的任一个表示氮原子，另一个表示CH; 一组表示选自吡啶基，吡嗪基，吡唑基，噻二唑基，三唑基，异恶唑基和噻唑基的基团。 且k为0或1，或与其药学上可接受的盐有关。

公开(公告)号：US08609699B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13059307

申请日：2009-08-03

申请人： Tomoharu Iino ,  Masanori Asai ,  Akio Ohno ,  Seiichi Inamura ,  Makoto Ishikawa ,  Norikazu Ohtake

发明人： Tomoharu Iino ,  Masanori Asai ,  Akio Ohno ,  Seiichi Inamura ,  Makoto Ishikawa ,  Norikazu Ohtake

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K38/28 ,  A61K38/31 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds, which are useful for treatment and/or prevention of diabetes mellitus, diabetes mellitus complications or obesity, since the compounds have glucokinase-activating effects, and are presented in Formula (I): wherein R1 represents a carbamoyl group; R2 represents a lower alkyl group; both of X1 and X2 represent CH, or any one of X1 and X2 represents a nitrogen atom and the other represents CH; a group of represents a group selected from the group consisting of a pyridinyl, a pyrazinyl, a pyrazolyl, a thiadiazolyl, a triazolyl, an isoxazolyl and a thiazolyl group; and k is zero or 1, or relates to pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和/或预防糖尿病，糖尿病并发症或肥胖症的化合物，因为该化合物具有葡糖激酶活化作用，并且呈现在式（I）中：其中R1表示氨基甲酰基 ; R2表示低级烷基; X1和X2都表示CH，或X1和X2中的任一个表示氮原子，另一个表示CH; 一组表示选自吡啶基，吡嗪基，吡唑基，噻二唑基，三唑基，异恶唑基和噻唑基的基团。 且k为0或1，或与其药学上可接受的盐有关。