公开(公告)号：US08703781B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13499779

申请日：2010-10-15

申请人： Melissa Dumble ,  Rakesh Kumar ,  Sylvie Laquerre ,  Peter Lebowitz

发明人： Melissa Dumble ,  Rakesh Kumar ,  Sylvie Laquerre ,  Peter Lebowitz

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A novel combination comprising the MEK inhibitor N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)6,8-dimethyl;-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, with a B-Raf inhibitor, particularly N-{3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophen-}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of using such combinations and compositions in the treatment of conditions in which the inhibition of MEK and/or B-Raf is beneficial, eg. cancer.

摘要翻译： 包含MEK抑制剂N- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘 - 苯基氨基）6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6 ，7-四氢-2H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂合物与B-Raf抑制剂，特别是N- {3- [5- （2-氨基-4-嘧啶基）-2-（1,1-二甲基乙基）-1,3-噻唑-4-基] -2-氟苯基} -2,6-二氟苯磺酰胺或其药学上可接受的盐，药物 包含其的组合物和使用这些组合和组合物治疗MEK和/或B-Raf的抑制作用有利的条件的方法，例如， 癌症。

公开(公告)号：US20120196879A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13499779

申请日：2010-10-15

申请人： Melissa Dumble ,  Rakesh Kumar ,  Sylvie Laquerre ,  Peter Lebowitz

发明人： Melissa Dumble ,  Rakesh Kumar ,  Sylvie Laquerre ,  Peter Lebowitz

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A novel combination comprising the MEK inhibitor N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)6,8-dimethyl;-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, with a B-Raf inhibitor, particularly N-{3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophen-}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of using such combinations and compositions in the treatment of conditions in which the inhibition of MEK and/or B-Raf is beneficial, eg. cancer.

摘要翻译： 包含MEK抑制剂N- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘 - 苯基氨基）6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6 ，7-四氢-2H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂合物与B-Raf抑制剂，特别是N- {3- [5- （2-氨基-4-嘧啶基）-2-（1,1-二甲基乙基）-1,3-噻唑-4-基] -2-氟苯基} -2,6-二氟苯磺酰胺或其药学上可接受的盐，药物 包含其的组合物和使用这些组合和组合物治疗MEK和/或B-Raf的抑制作用有利的条件的方法，例如， 癌症。

公开(公告)号：US20120202835A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13500698

申请日：2010-10-08

申请人： Melissa Dumble ,  Tona Gilmer ,  Rakesh Kumar ,  Peter F. Lebowitz ,  Shannon Renae Morris ,  Sylvie Laquerre

发明人： Melissa Dumble ,  Tona Gilmer ,  Rakesh Kumar ,  Peter F. Lebowitz ,  Shannon Renae Morris ,  Sylvie Laquerre

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a method of treating cancer in a human and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a cancer treatment method that includes administering N-{3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and N-{(1S)-2-amino-1-[(3-fluorophenyl)methyl]ethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-thiophenecarboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a human in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗人类癌症的方法和用于治疗的药物组合物。 特别地，该方法涉及一种癌症治疗方法，其包括给予N- {3- [5-（2-氨基-4-嘧啶基）-2-（1,1-二甲基乙基）-1,3-噻唑-4-基） 吡啶-2-基] -2-氟苯基} -2,6-二氟苯磺酰胺或其药学上可接受的盐和N - {（1S）-2-氨基-1 - [（3-氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4 - （4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基）-2-噻吩甲酰胺或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08835450B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13500241

申请日：2010-10-08

申请人： Melissa Dumble ,  Tona Gilmer ,  Rakesh Kumar ,  Peter F. Lebowitz ,  Shannon Renae Morris ,  Sylvie Laquerre

发明人： Melissa Dumble ,  Tona Gilmer ,  Rakesh Kumar ,  Peter F. Lebowitz ,  Shannon Renae Morris ,  Sylvie Laquerre

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4155

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4155 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a method of treating cancer in a human and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a cancer treatment method that includes administering N-{3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and N-{(1S)-2-amino-1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]ethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a human in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗人类癌症的方法和用于治疗的药物组合物。 特别地，该方法涉及一种癌症治疗方法，其包括给予N- {3- [5-（2-氨基-4-嘧啶基）-2-（1,1-二甲基乙基）-1,3-噻唑-4-基） 吡啶-2-基] -2-氟苯基} -2,6-二氟苯磺酰胺或其药学上可接受的盐和N - {（1S）-2-氨基-1 - [（3,4-二氟苯基）甲基]乙基} -4-（4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基）-2-呋喃甲酰胺或其药学上可接受的盐给有需要的人。

公开(公告)号：US08796298B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US13500698

申请日：2010-10-08

申请人： Melissa Dumble ,  Tona Gilmer ,  Rakesh Kumar ,  Peter F. Lebowitz ,  Shannon Renae Morris ,  Sylvie Laquerre

发明人： Melissa Dumble ,  Tona Gilmer ,  Rakesh Kumar ,  Peter F. Lebowitz ,  Shannon Renae Morris ,  Sylvie Laquerre

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a method of treating cancer in a human and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a cancer treatment method that includes administering N-{3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and N-{(1S)-2-amino-1-[(3-fluorophenyl)methyl]ethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-thiophenecarboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a human in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗人类癌症的方法和用于治疗的药物组合物。 特别地，该方法涉及一种癌症治疗方法，其包括给予N- {3- [5-（2-氨基-4-嘧啶基）-2-（1,1-二甲基乙基）-1,3-噻唑-4-基） 吡啶-2-基] -2-氟苯基} -2,6-二氟苯磺酰胺或其药学上可接受的盐和N - {（1S）-2-氨基-1 - [（3-氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4 - （4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基）-2-噻吩甲酰胺或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20120322817A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13497576

申请日：2010-09-23

申请人： Melissa Dumble ,  Tona Gilmer ,  Rakesh Kumar ,  Peter F. Lebowitz ,  Shannon Renee Morris ,  Sylvie Laquerre

发明人： Melissa Dumble ,  Tona Gilmer ,  Rakesh Kumar ,  Peter F. Lebowitz ,  Shannon Renee Morris ,  Sylvie Laquerre

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/145 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/4155 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a method of treating cancer in a human and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a cancer treatment method that includes administering N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and N-{(1S)-2-amino-1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]ethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a human in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗人类癌症的方法和用于治疗的药物组合物。 特别地，该方法涉及一种癌症治疗方法，其包括给予N- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘 - 苯基氨基）-6,8-二甲基-2,4,7- 三氧代-3,4,6,7-四氢-2H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物，和N - {（1S）-2 - 氨基-1 - [（3,4-二氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基）-2-呋喃甲酰胺或其药学上可接受的 其盐，需要其的人。

公开(公告)号：US20120283278A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13497580

申请日：2010-09-23

申请人： Melissa Dumble ,  Tona Gilmer ,  Rakesh Kumar ,  Peter F. Lebowitz ,  Shannon Renae Morris ,  Sylvie Laquerre

发明人： Melissa Dumble ,  Tona Gilmer ,  Rakesh Kumar ,  Peter F. Lebowitz ,  Shannon Renae Morris ,  Sylvie Laquerre

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/4155 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a method of treating cancer in a human and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a cancer treatment method that includes administering N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and N-{(1S)-2-amino-1-[(3-fluorophenyl)methyl]ethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-thiophenecarboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a human in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗人类癌症的方法和用于治疗的药物组合物。 特别地，该方法涉及一种癌症治疗方法，其包括给予N- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘 - 苯基氨基）-6,8-二甲基-2,4,7- 三氧代-3,4,6,7-四氢-2H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物，和N - {（1S）-2 - 氨基-1 - [（3-氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基）-2-噻吩甲酰胺或其药学上可接受的盐 ，对有需要的人。

公开(公告)号：US20120196886A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13500241

申请日：2010-10-08

申请人： Melissa Dumble ,  Tona Gilmer ,  Rakesh Kumar ,  Peter F. Lebowitz ,  Shannon Renae Morris ,  Sylvie Laquerre

发明人： Melissa Dumble ,  Tona Gilmer ,  Rakesh Kumar ,  Peter F. Lebowitz ,  Shannon Renae Morris ,  Sylvie Laquerre

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4155 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a method of treating cancer in a human and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a cancer treatment method that includes administering N-{3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and N-{(1S)-2-amino-1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]ethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a human in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗人类癌症的方法和用于治疗的药物组合物。 特别地，该方法涉及一种癌症治疗方法，其包括给予N- {3- [5-（2-氨基-4-嘧啶基）-2-（1,1-二甲基乙基）-1,3-噻唑-4-基） 吡啶-2-基] -2-氟苯基} -2,6-二氟苯磺酰胺或其药学上可接受的盐和N - {（1S）-2-氨基-1 - [（3,4-二氟苯基）甲基]乙基} -4-（4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基）-2-呋喃甲酰胺或其药学上可接受的盐给有需要的人。