公开(公告)号：US09340530B2

公开(公告)日：2016-05-17

申请号：US14383176

申请日：2013-02-27

Applicant: Merck, Sharp & Dohme Corp.

Inventor： Mihir Mandal ,  Timothy A. Blizzard ,  Helen Chen ,  Harry Chobanian ,  Yan Guo ,  Barbara Pio ,  Zhicai Wu ,  Tesfaye Biftu ,  William J. Greenlee ,  Johnny Zhaoning Zhu

IPC: A61K31/44 ,  C07D401/06 ,  C07D417/14 ,  C07D405/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/616 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444

CPC classification number: C07D405/06 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to bicyclic himbacine derivatives of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: X is —O—, —N(R), —C(R8)(R9) or —C(O)—; and Y is —O—, —N(R), —C(R8)(R9) or —C(O)— and the remaining variables are described herein. The compounds of the invention are effective inhibitors of the PAR-1 receptor. The inventive compounds may be used for the treatment or prophylaxis of disease states such as ACS, secondary prevention of myocardial infarction or stroke, or PAD.

Abstract translation: 本发明涉及下式的双环烟肼衍生物或其药学上可接受的盐，其中：X是-O - ， - N（R），-C（R 8）（R 9）或-C（O） - ; 并且Y是-O - ， - N（R），-C（R 8）（R 9）或-C（O） - ，其余变量在本文中描述。 本发明的化合物是PAR-1受体的有效抑制剂。 本发明化合物可用于治疗或预防诸如ACS，二级预防心肌梗塞或中风或PAD的疾病状态。

公开(公告)号：US20150025046A1

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：US14383176

申请日：2013-02-27

Applicant: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Inventor： Mihir Mandal ,  Timothy A. Blizzard ,  Helen Chen ,  Harry Chobanian ,  Yan Guo ,  Barbara Pio ,  Zhicai Wu ,  Tesfaye Biftu ,  William J. Greenlee ,  Johnny Zhaoning Zhu

IPC: C07D405/06 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D405/06 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to bicyclic himbacine derivatives of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: X is —O—, —N(R), —C(R8)(R9) or —C(O)—; and Y is —O—, —N(R), —C(R8)(R9) or —C(O)— and the remaining variables are described herein. The compounds of the invention are effective inhibitors of the PAR-1 receptor. The inventive compounds may be used for the treatment or prophylaxis of disease states such as ACS, secondary prevention of myocardial infarction or stroke, or PAD.

Abstract translation: 本发明涉及下式的双环烟肼衍生物或其药学上可接受的盐，其中：X是-O - ， - N（R），-C（R 8）（R 9）或-C（O） - ; 并且Y是-O - ， - N（R），-C（R 8）（R 9）或-C（O） - ，其余变量在本文中描述。 本发明的化合物是PAR-1受体的有效抑制剂。 本发明化合物可用于治疗或预防诸如ACS，二级预防心肌梗塞或中风或PAD的疾病状态。