公开(公告)号：US20190352294A1

公开(公告)日：2019-11-21

申请号：US16461849

申请日：2017-11-13

申请人： Ashwin RAO ,  Brian Alexander MCKITTRICK ,  Matthew LOMBARDO ,  Jacqueline D. HICKS ,  Amy Bittner MCCRACKEN ,  Hong Dong CHU ,  Sung-Sau SO ,  Peter ORTH ,  Zhicai WU ,  Ping LAN ,  John S. DEBENHAM ,  Brent R. WHITEHEAD ,  Jerry A. TAYLOR ,  Zhongxiang SUN ,  Revathi Reddy KATIPALLY ,  Jonathan E. GABLE ,  Markus K. DAHLGREN ,  Sathesh P. BHAT ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Ashwin U. Rao ,  Brian Alexander McKittrick ,  Matthew Lombardo ,  Jacqueline D. Hicks ,  Amy Bittner McCracken ,  Hong Dong Chu ,  Sung-Sau So ,  Peter Orth ,  Zhicai Wu ,  Ping Lan ,  John S. Debenham ,  Brent R. Whitehead ,  Jerry A. Taylor ,  Zhongxiang Sun ,  Revathi Reddy Katipally ,  Jonathan E. Gable ,  Markus K. Dahlgren ,  Sathesh P. Bhat

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  A61P7/02

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes. The compounds are selective Factor XIIa inhibitors.

公开(公告)号：US20140378493A1

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：US14480202

申请日：2014-09-08

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Pengcheng Patrick Shao ,  Wanying Sun ,  Revathi Reddy Katipally ,  Petr Vachal ,  Feng Ye ,  Jian Liu ,  Deyou Sha

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/424 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20180230166A1

公开(公告)日：2018-08-16

申请号：US15743424

申请日：2016-07-08

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Pengcheng Patrick Shao ,  Revathi Reddy Katipally ,  Petr Vachal ,  Jayanth Thiruvellore Thatai ,  Sujit Kumar Sarkar

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/519 ,  A61K31/714 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, wherein D1, D2, D3, X, Y, A1, A2, R1, R5 and the subscript a are as described herein. The compounds are CETP inhibitors and are useful for raising FIDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis:

公开(公告)号：US08871738B2

公开(公告)日：2014-10-28

申请号：US13660010

申请日：2012-10-25

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Pengcheng Patrick Shao ,  Wanying Sun ,  Revathi Reddy Katipally ,  Petr Vachal ,  Feng Ye ,  Jian Liu ,  Deyou Sha

IPC分类号： C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US09376408B2

公开(公告)日：2016-06-28

申请号：US14653437

申请日：2013-12-17

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Pengcheng Patrick Shao ,  Revathi Reddy Katipally

IPC分类号： C07D277/14 ,  A61K31/426 ,  C07D417/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D277/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： Thiazolidinone compounds, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 噻唑烷酮化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US09346825B2

公开(公告)日：2016-05-24

申请号：US14480202

申请日：2014-09-08

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Pengcheng Patrick Shao ,  Wanying Sun ,  Revathi Reddy Katipally ,  Petr Vachal ,  Feng Ye ,  Jian Liu ,  Deyou Sha

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61K31/424 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20150307464A1

公开(公告)日：2015-10-29

申请号：US14653437

申请日：2013-12-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Pengcheng Patrick Shao ,  Revathi Reddy Katipally

IPC分类号： C07D277/14 ,  C07D417/06 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D277/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： Thiazolidinone compounds, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 噻唑烷酮化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。