公开(公告)号：US20110124578A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12919009

申请日：2009-02-23

申请人： Michael Eissenstat ,  Dehui Duan ,  Jihye Kang

发明人： Michael Eissenstat ,  Dehui Duan ,  Jihye Kang

IPC分类号： A61K38/12

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Methods of inhibiting cytochrome P450 enzymes are provided that can be used for improving the treatment of diseases by preventing degradation of drugs or other molecules by cytochrome P450. Pharmaceutical compositions are provided that eases can act as boosters to improve the pharmacokinetics, enhance the bioavailability, and enhance the therapeutic effect of drugs that undergo in vivo degradation by cytochrome P450 enzymes.

摘要翻译： 提供抑制细胞色素P450酶的方法，其可用于通过防止细胞色素P450对药物或其它分子的降解来改善疾病的治疗。 提供了药物组合物，其可以作为增强剂以改善药代动力学，增强生物利用度，并增强经细胞色素P450酶进行体内降解的药物的治疗效果。

公开(公告)号：US09403789B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US12919009

申请日：2009-02-23

申请人： Michael Eissenstat ,  Dehui Duan ,  Jihye Kang

发明人： Michael Eissenstat ,  Dehui Duan ,  Jihye Kang

IPC分类号： C07D307/79 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D307/82

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Benzofuran-containing amino acid compounds are provided that are potent inhibitors of cytochrome P450 (CYP) enzymes. The compounds have the general structure where at least one of R1, R2, R3, R4, R5, and R6 is —S(O)n—(CH2)0-3-(benzofuranyl), —(CH2)1-5—N(R)(—SO2-benzofuranyl), —C(O)n—(CH2)0-3-(benzofuranyl), —(CH2)1-5—N(R)(C(═O)-(benzofuranyl), or C1-C6 alkylene-(benzofuranyl). Pharmaceutical compositions containing the inhibitors are provided and these compositions can act as boosters to improve the pharmacokinetics, enhance the bioavailability, and enhance the therapeutic effect of drugs that undergo in vivo degradation by cytochrome P450 enzymes.

摘要翻译： 提供含有苯并呋喃的氨基酸化合物，其是细胞色素P450（CYP）酶的有效抑制剂。 这些化合物具有其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6中的至少一个为-S（O）n - （CH 2）0-3-（苯并呋喃基）， - （CH 2） N（R）（ - SO 2 - 苯并呋喃基），-C（O）n-（CH 2）0-3-（苯并呋喃基）， - （CH2）1-5-N（R）（C（= ）或C1-C6亚烷基 - （苯并呋喃基）。提供含有抑制剂的药物组合物，并且这些组合物可用作增效剂以改善药物动力学，增强生物利用度，并增强经细胞色素P450进行体内降解的药物的治疗效果 酶。