公开(公告)号：US20050221347A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10983453

申请日：2004-11-08

申请人： Michael Sworin ,  James Jenson

发明人： Michael Sworin ,  James Jenson

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K45/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07K14/52 ,  C07K14/715 ,  C40B30/04 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/543 ,  G01N33/557 ,  G01N33/68 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C40B30/04 ,  C07K14/523 ,  C07K14/7158 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5091 ,  G01N33/53 ,  G01N33/54306 ,  G01N33/557 ,  G01N33/6803 ,  G01N33/6845 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/20

摘要： Disclosed is a compound which inhibits binding between a target protein and a macromolecular ligand of the target protein. The compound comprises a targeting group, an attaching group and, optionally a linker group. In one aspect of the invention, the targeting group is a moiety that binds non-covalently to a surface of the target protein with a Kd of greater than about 0.1 μM and within sufficient proximity to the target protein/macromolecular ligand binding site to inhibit binding between the target protein and the macromolecular ligand. In another aspect of the invention, targeting group is degradable in vivo. In yet another aspect of the invention, the compound comprises a linker group that is cleavable in vivo.

摘要翻译： 公开了抑制靶蛋白与靶蛋白的大分子配体结合的化合物。 化合物包括靶向基团，连接基团和任选的连接基团。 在本发明的一个方面，靶向基团是以大于约0.1μM的Kd与靶蛋白表面非共价结合的部分，并且在足够接近靶蛋白/大分子配体结合位点以抑制结合 在靶蛋白和大分子配体之间。 在本发明的另一方面，靶向组在体内是可降解的。 在本发明的另一方面，该化合物包含在体内可切割的连接基团。