公开(公告)号：US20120178959A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13422144

申请日：2012-03-16

申请人： Milan SOUKUP ,  Karl Reuter ,  Florian Stolz ,  Viktor Meier ,  Jofzsef Balint ,  Mark Kantor

发明人： Milan SOUKUP ,  Karl Reuter ,  Florian Stolz ,  Viktor Meier ,  Jofzsef Balint ,  Mark Kantor

IPC分类号： C07C57/13 ,  C07C69/593

CPC分类号： C07C235/34 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/377 ,  C07C57/13 ,  C07C57/66 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90

摘要： The invention relates to a process for preparing chiral octenoic acid derivatives, which constitute important intermediates in the preparation of medicament active ingredients, and also to novel intermediates which are used in the process for preparing the octenoic acid derivatives mentioned.

摘要翻译： 本发明涉及制备手性辛烯酸衍生物的方法，其在制备药物活性成分中构成重要的中间体，还涉及用于制备所述辛烯酸衍生物的方法中的新型中间体。

公开(公告)号：US20120123125A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13200975

申请日：2011-10-06

申请人： Milan SOUKUP

发明人： Milan SOUKUP

IPC分类号： C07D491/08 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to a novel manufacturing process of pharmaceutically active compound of formula I used as a long-acting anticholinergic bronchodilator. Starting from oxalic acid derivative of formula III the invention describes preparation of a novel cyclic anhydride of formula II which is very efficient precursor in the synthesis of Tiotropium bromide (compound of formula I).

摘要翻译： 本发明涉及用作长效抗胆碱能支气管扩张剂的式I的药学活性化合物的新型制造方法。 从式III的草酸衍生物开始，本发明描述了制备式II的新型环状酸酐，其在合成噻托溴铵（式I化合物）中是非常有效的前体。