公开(公告)号：US20060189678A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US10566572

申请日：2004-07-30

申请人： Minoru Taguchi ,  Ryo Suzuki ,  Ayako Mikami

发明人： Minoru Taguchi ,  Ryo Suzuki ,  Ayako Mikami

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/76

CPC分类号： C07D333/74 ,  C07D319/18 ,  C07D495/04

摘要： A 4,5-dihydronaphtho[1,2-b]thiophene derivative expressed by the formula: (wherein R1 is a C1 to C10 1-hydroxyalkyl group or a C1 to C10 acyl group, and R2 and R3 separately substitute in the 6-, 7-, 8-, or 9-positions, and are each independently a hydrogen atom, a halogen atom, a C1 to C10 alkyl group, a hydroxy group, a C1 to C10 alkoxy group, a C1 to C5 alkenyloxy group, a C1 to C5 alkynyloxy group, a benzyloxy group, or the like, provided that when R1 is an acyl group and R2 is a hydrogen atom, then R3 is neither a hydrogen atom nor an acetyl group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof This is a novel compound that is effective in reducing triglyceride levels in the liver and reducing blood glucose levels.

摘要翻译： 由下式表示的4,5-二氢萘并[1,2-b]噻吩衍生物（其中R 1是C 1至C 10 - SUB- 1-羟基烷基或C 1〜C 10酰基，R 2和R 3， 分别代替6-，7-，8-或9-位，并且各自独立地为氢原子，卤素原子，C 1至C 10 - 烷基，羟基，C 1〜C 10烷氧基，C 1〜C 5烷基，C 1〜 烯氧基，C 1〜C 5炔氧基，苄氧基等，条件是当R 1是酰基时， 和R 2是氢原子，则R 3不是氢原子也不是乙酰基）或其药学上可接受的盐这是有效的新化合物 在减少肝脏中的甘油三酯水平并降低血糖水平。

公开(公告)号：US07384974B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US10566572

申请日：2004-07-30

申请人： Minoru Taguchi ,  Ryo Suzuki ,  Ayako Mikami

发明人： Minoru Taguchi ,  Ryo Suzuki ,  Ayako Mikami

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/74 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D333/74 ,  C07D319/18 ,  C07D495/04

摘要： A 4,5-dihydronaphtho[1,2-b]thiophene derivative expressed by the formula: (wherein R1 is a C1 to C10 1-hydroxyalkyl group or a C1 to C10 acyl group, and R2 and R3 separately substitute in the 6-, 7-, 8-, or 9-positions, and are each independently a hydrogen atom, a halogen atom, a C1 to C10 alkyl group, a hydroxy group, a C1 to C10 alkoxy group, a C1 to C5 alkenyloxy group, a C1 to C5 alkynyloxy group, a benzyloxy group, or the like, provided that when R1 is an acyl group and R2 is a hydrogen atom, then R3 is neither a hydrogen atom nor an acetyl group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof This is a novel compound that is effective in reducing triglyceride levels in the liver and reducing blood glucose levels.

摘要翻译： 由下式表示的4,5-二氢萘并[1,2-b]噻吩衍生物（其中R 1是C 1至C 10 - SUB- 1-羟基烷基或C 1〜C 10酰基，R 2和R 3， 分别代替6-，7-，8-或9-位，并且各自独立地为氢原子，卤素原子，C 1至C 10 - 烷基，羟基，C 1〜C 10烷氧基，C 1〜C 5烷基，C 1〜 烯氧基，C 1〜C 5炔氧基，苄氧基等，条件是当R 1是酰基时， 和R 2是氢原子，则R 3不是氢原子也不是乙酰基）或其药学上可接受的盐这是有效的新化合物 在减少肝脏中的甘油三酯水平并降低血糖水平。

公开(公告)号：US08222417B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US12666802

申请日：2008-06-24

申请人： Ryo Suzuki ,  Ayako Mikami ,  Hiroaki Tanaka ,  Hiroshi Fukushima

发明人： Ryo Suzuki ,  Ayako Mikami ,  Hiroaki Tanaka ,  Hiroshi Fukushima

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D215/08 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D223/16 ,  C07D241/40 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16

摘要： The present invention provides compounds having excellent 11β-HSD1 inhibitory activity.A compound represented by the following formula (I): [wherein X1 represents an oxygen atom, or the formula —(CR11R12)p—, etc., Y1 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, etc., Z1 represents an oxygen atom or the formula —(NR14)—, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a C1-4 alkyl group, a C1-4 alkyl group substituted with 1 to 3 halogen atoms, a C1-4 alkoxy group, a C1-4 alkoxycarbonyl group, a carboxyl group, a carbamoyl group, or an amino group, and m represents an integer of 1 or 2, and R2 represents a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group, and n represents an integer of 1 or 2].

摘要翻译： 本发明提供具有优异的11＆amp; b -HSD1抑制活性的化合物。 由下式（I）表示的化合物：[其中X1表示氧原子，或式 - （CR11R12）p-等，Y1表示氢原子，羟基等，Z1表示氧原子 或式 - （NR14） - ，R1表示氢原子，卤素原子，氰基，C1-4烷基，被1〜3个卤素原子取代的C1-4烷基，C1-4烷氧基 ，C 1-4烷氧基羰基，羧基，氨基甲酰基或氨基，m表示1或2的整数，R 2表示氢原子或C 1-4烷基，n表示整数 1或2]。

公开(公告)号：US20100179325A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12666802

申请日：2008-06-28

申请人： Ryo Suzuki ,  Ayako Mikami ,  Hiroaki Tanaka ,  Hiroshi Fukushima

发明人： Ryo Suzuki ,  Ayako Mikami ,  Hiroaki Tanaka ,  Hiroshi Fukushima

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D215/08 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D223/16 ,  C07D241/40 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16

摘要： The present invention provides compounds having excellent 11β-HSD1 inhibitory activity.A compound represented by the following formula (I): [wherein X1 represents an oxygen atom, or the formula —(CR11R12)p—, etc., Y1 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, etc., Z1 represents an oxygen atom or the formula —(NR14)—, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a C1-4 alkyl group, a C1-4 alkyl group substituted with 1 to 3 halogen atoms, a C1-4 alkoxy group, a C1-4 alkoxycarbonyl group, a carboxyl group, a carbamoyl group, or an amino group, and m represents an integer of 1 or 2, and R2 represents a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group, and n represents an integer of 1 or 2].

摘要翻译： 本发明提供具有优异的11＆amp; b -HSD1抑制活性的化合物。 由下式（I）表示的化合物：[其中X1表示氧原子，或式 - （CR11R12）p-等，Y1表示氢原子，羟基等，Z1表示氧原子 或式 - （NR14） - ，R1表示氢原子，卤素原子，氰基，C1-4烷基，被1〜3个卤素原子取代的C1-4烷基，C1-4烷氧基 ，C 1-4烷氧基羰基，羧基，氨基甲酰基或氨基，m表示1或2的整数，R 2表示氢原子或C 1-4烷基，n表示整数 1或2]。

公开(公告)号：US20060293297A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US10556896

申请日：2004-05-17

申请人： Hiroshi Fukushima ,  Masato Takahashi ,  Ayako Mikami

发明人： Hiroshi Fukushima ,  Masato Takahashi ,  Ayako Mikami

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/401 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D405/12

摘要： A cyanofluoropyrrolidine compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof, which is useful as an agent for preventing or treating diseases or conditions capable of being improved by inhibition of dipeptidyl peptidase IV (DPPIV), diabetes mellitus, immune diseases and the like: [wherein A represents a hydrogen atom or a fluorine atom, R1 and R2 are as defined in the specification, X represents a single bond or a C13 alkylene group, and R3 represents a group represented by the formula: —N(R4)COR5, —N(R4)SO2R5, —NR4R6, —SO2R5, —SO2NR4R5, —OCONR4R5, —CH═CH—R7 or —C≡C—R7, or represents a heteroaryl group selected from a heteroaryl group which contains at least one oxygen and/or sulfur atom and which may further contain a nitrogen atom, and a 6-membered nitrogen-containing aromatic ring or a 9- to 11-membered condensed ring thereof (wherein the heteroaryl group may be substituted with one or more substituents selected from the substituent Y3 group)].

摘要翻译： 式（I）的氰基荧光吡咯烷化合物或其药学上可接受的盐或其水合物，其可用作预防或治疗能够通过抑制二肽基肽酶IV（DPPIV），糖尿病，免疫的疾病或病症 疾病等：[其中A表示氢原子或氟原子，R 1和R 2如说明书中所定义，X表示单键或 C 13亚烷基，R 3表示由下式表示的基团：-N（R 4）COR 5， SO 2，N（R 4）SO 2 R 5，-NR 4 R 6， SO 2，-SO 2 R 5，-SO 2，NR 4，R 5， -OCONR 4，R 5，-CH-CH-R 7或-C≡CR7 O / >，或表示选自含有至少一个氧和/或硫原子的杂芳基的杂芳基，并且其还可以含有氮 汤姆和6元含氮芳族环或其9至11元稠合环（其中杂芳基可以被一个或多个选自取代基Y 3+的取代基取代） ）]。