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1.发明授权Alkyl camptothecin compounds as potent inhibitors of human colorectal cancer 失效烷基喜树碱化合物作为人结肠直肠癌的有效抑制剂
公开(公告)号：US5401747A
公开(公告)日：1995-03-28
申请号：US251368
申请日：1994-05-31
IPC分类号： A61K31/47 , C07D471/04 , C07D491/14 , C07D491/20 , C07D491/22 , C07D491/147 , A61K31/44
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47 , C07D491/14 , C07D491/22
摘要： A method for synthesizing camptothecin and camptothecin analogs using a novel hydroxyl-containing tricyclic intermediate and the camptothecin analogs produced by the process. The camptothecin analogs are effective inhibitors of topoisomerase. I and show antileukemic and anti-tumor activity.
摘要翻译： 使用新型含羟基的三环中间体和通过该方法生产的喜树碱类似物合成喜树碱和喜树碱类似物的方法。 喜树碱类似物是拓扑异构酶的有效抑制剂。 我并表现出抗白血病和抗肿瘤活性。
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2.发明授权10,11-methylenedioxy-20(RS)-camptothecin and 10,11-methylenedioxy-20(S)-camptothecin analogs 失效10,11-亚甲二氧基-20（RS） - 喜树碱和10,11-亚甲二氧基-20（S） - 喜树碱类似物
公开(公告)号：US5180722A
公开(公告)日：1993-01-19
申请号：US581916
申请日：1990-09-13
IPC分类号： C07D471/14 , C07D491/22
CPC分类号： C07D471/14
摘要： A camptothecin analog having the structure shown below: ##STR1## where Z is H or C.sub.1-8 alkyl and R is NO.sub.2, NH.sub.2, N.sub.3, hydrogen, halogen, COOH, OH, O--C.sub.1-3 alkyl, SH, S--C.sub.1-3 alkyl, CN, CH.sub.2 NH.sub.2, NH--C.sub.1-3 alkyl, CH.sub.2 --NH--C.sub.1-3 alkyl, N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, CH.sub.2 N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, O--, NH--, or S--CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, O--, NH-- or S-- CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, O--, NH-- or S--CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, O--, NH-- or S--CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 OH.sub.2).sub.2, O--, NH-- or S--CH.sub.2 CH.sub.2 N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, O--, NH-- or S--CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, CHO, C.sub.1-3 alkyl or NHCOCHR.sup.1 NR.sup.2 R.sup.3, where R.sup.1 is the side-chain of an .alpha.-amino acid and R.sup.2 and R.sup.3, independently are hydrogen or a lower alkyl group or R.sup.3 is a peptide unit containing 1-3 amino acid units bonded to the nitrogen through a peptide bond; NHCO--C.sub.2-8 -alkylene--X or NHCO--C.sub.2-8 -alkenylene--X, where X is COOH; CONR.sup.2 --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.2 R.sup.3, where n=1-10 and R.sup.2 and R.sup.3 are as defined above; NHCO--B--(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.2 R.sup.3, where B=oxygen or NH, or ##STR2## where m+y=3-6, and salts thereof.
摘要翻译： 具有下述结构的喜树碱类似物：其中Z是H或C 1-8烷基，R是NO 2，NH 2，N 3，氢，卤素，COOH，OH，O-C 1-3烷基，SH， C 1-3烷基，CN，CH 2 NH 2，NH-C 1-3烷基，CH 2 -NH-C 1-3烷基，N（C 1-3烷基）2，CH 2 N（C 1-3烷基）2，O-， ，或S-CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 OH）2，O-，NH-或S-CH 2 CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 OH）2，O-，NH-或S-CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 CH 2 OH）2，O-，NH-或S-CH 2 CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 CH 2 OH 2） 2，O-，NH-或S-CH2CH2N（C1-3烷基）2，O-，NH-或S-CH2CH2CH2N（C1-3烷基）2，CHO，C1-3烷基或NHCOCHR1NR2R3，其中R1是侧 α-氨基酸的链和R2和R3独立地是氢或低级烷基，或R3是含有通过肽键与氮键合的1-3个氨基酸单元的肽单元; NHCO-C2-8-亚烷基-X或NHCO-C2-8-亚烯基-X，其中X是COOH; CONR2-（CH2）n-NR2R3，其中n = 1-10，R2和R3如上定义; NHCO-B-（CH 2）n -NR 2 R 3，其中B =氧或NH，或其中m + y = 3-6的或其盐。
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公开(公告)号：US5244903A
公开(公告)日：1993-09-14
申请号：US600825
申请日：1990-10-22
IPC分类号： A61K31/47 , A61K20060101 , A61K31/44 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D471/04 , C07D491/14 , C07D491/20 , C07D491/22 , C12N9/00 , C12N9/90 , C12N9/99
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/44 , A61K31/47 , C07D491/14 , C07D491/147 , C07D491/22
摘要： A method for synthesizing camptothecin analogs using a novel hydroxyl-containing tricyclic intermediate and the camptothecin analogs produced by the process. The camptothecin analogs are effective inhibitors of topoisomerase.
摘要翻译： 使用新型含羟基的三环中间体和通过该方法生产的喜树碱类似物合成喜树碱类似物的方法。 喜树碱类似物是拓扑异构酶的有效抑制剂。
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4.发明授权Camptothecin and analogs thereof and pharmaceutical compositions and method using them 失效喜树碱及其类似物以及使用它们的药物组合物和方法
公开(公告)号：US5122526A
公开(公告)日：1992-06-16
申请号：US636252
申请日：1990-12-31
IPC分类号： C07D491/147 , C07D491/22
CPC分类号： C07D491/22
摘要： A method for synthesizing camptothecin and camptothecin analogs using a novel hydroxyl-containing tricyclic intermediate and the camptothecin analogs produced by the process. The camptothecin analogs are effective inhibitors of topoisomerase I and show anti-leukemic and anit-tumor activity.
摘要翻译： 使用新型含羟基的三环中间体和通过该方法生产的喜树碱类似物合成喜树碱和喜树碱类似物的方法。 喜树碱类似物是拓扑异构酶I的有效抑制剂，具有抗白血病和抗肿瘤活性。
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5.发明授权
公开(公告)号：US5340817A
公开(公告)日：1994-08-23
申请号：US899865
申请日：1992-06-17
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/44
CPC分类号： C07D491/22
摘要： A camptothecin analog having the structure shown below: ##STR1## where Z is H or C.sub.1-8 alkyl and R is NO.sub.2, NH.sub.2, N.sub.3, hydrogen, halogen, COOH, OH, O-C.sub.1-3 alkyl, SH, S-C.sub.1-3 alkyl, CN, CH.sub.2 NH.sub.2, NH-C.sub.1-3 alkyl, CH.sub.2 -NH-C.sub.1-3 alkyl, N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, CH.sub.2 N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, O-, NH- or S-CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, O-, NH- or S- CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, O-, NH- or S-CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, O-, NH- or S-CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH.sub.2).sub.2, O-, NH- or S-CH.sub.2 CH.sub.2 N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, O-, NH- or S-CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, CHO, C.sub.1-3 alkyl or NHCOCHR.sup.1 NR.sup.2 R.sup.3, where R.sup.1 is the side-chain of an .alpha.-amino acid and R.sup.2 and R.sup.3, independently are hydrogen or a lower alkyl group or R.sup.3 is a peptide unit containing 1-3 amino acid units bonded to the nitrogen through a peptide bond; NHCO-C.sub.2-8 -alkylene-X or NHCO-C.sub.2-8 -alkenylene-X, where X is COOH; CONR.sup.2 -(CH.sub.2).sub.n -NR.sup.2 R.sup.3, where n=1-10 and R.sup.2 and R.sup.3 are as defined above; NHCO-B-(CH.sub.2).sub.n-NR.sup.2 R.sup.3, where B=oxygen or NH, or ##STR2## where m+y=3-6, and salts thereof. The campothecin compounds inhibit the enzyme topisomerase I and are useful in treating tumors and leukemia.
摘要翻译： 具有下述结构的喜树碱类似物：其中Z是H或C 1-8烷基，R是NO 2，NH 2，N 3，氢，卤素，COOH，OH，O-C 1-3烷基，SH， C 1-3烷基，CN，CH 2 NH 2，NH-C 1-3烷基，CH 2 -NH-C 1-3烷基，N（C 1-3烷基）2，CH 2 N（C 1-3烷基）2，O-， 或S-CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 OH）2，O-，NH-或S-CH 2 CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 OH）2，O-，NH-或S-CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 CH 2 OH）2，O-，NH-或S-CH 2 CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 OH 2） ，O-，NH-或S-CH2CH2N（C1-3烷基）2，O-，NH-或S-CH2CH2CH2N（C1-3烷基）2，CHO，C1-3烷基或NHCOCHR1NR2R3，其中R1是侧 - α-氨基酸的链和R2和R3独立地是氢或低级烷基或R3是含有通过肽键键合到氮的1-3个氨基酸单元的肽单元; NHCO-C2-8-亚烷基-X或NHCO-C2-8-亚烯基-X，其中X是COOH; CONR2-（CH2）n-NR2R3，其中n = 1-10，R2和R3如上定义; NHCO-B-（CH 2）n -NR 2 R 3，其中B =氧或NH，或其中m + y = 3-6的或其盐。 氨基辛酸化合物抑制酶拓扑异构酶I，可用于治疗肿瘤和白血病。
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公开(公告)号：US5049668A
公开(公告)日：1991-09-17
申请号：US407749
申请日：1989-09-15
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D491/22 , C07K1/113 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K5/10
CPC分类号： C07D491/22
摘要： A camptothecin analog having the structure shown below: ##STR1## wherein R is NO.sub.2, NH.sub.2, NHCOCHR.sup.1 NR.sup.2 R.sup.3, where R.sup.1 is the side-chain of an .alpha.-amino acid and R.sup.2 and R.sup.3, independently are hydrogen or a lower alkyl group or R.sup.3 is a peptide unit containing 1-3 amino acid units bonded to the nitrogen through a peptide bond, NHCO--C.sub.2-8 -alkylene-X or NHCO--C.sub.2-8 -alkenylene-X, where X is COOH or CONR.sup.2 --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.2 R.sup.3, n=1-10 and R.sup.2 and R.sup.3 are as defined above, NHCO--Z--(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.2 R.sup.3, where z=oxygen or NH, or ##STR2## where m+y=3-6 and salts thereof.
摘要翻译： 具有如下结构的喜树碱类似物：其中R是NO 2，NH 2，NHCOCHR 1 NR 2 R 3，其中R 1是α-氨基酸的侧链，R 2和R 3独立地是氢或低级烷基或R 3是 含有通过肽键与氮键合的1-3个氨基酸单元的肽单元，NHCO-C2-8-亚烷基-X或NHCO-C2-8-亚烯基-X，其中X为COOH或CONR2-（CH2）n -NR 2 R 3，n = 1-10，R 2和R 3如上所定义，NHCO-Z-（CH 2）n -NR 2 R 3，其中z =氧或NH，或其中m + y = 3-6及其盐 。
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公开(公告)号：US4981968A
公开(公告)日：1991-01-01
申请号：US250094
申请日：1988-09-28
IPC分类号： C07D491/147 , C07D491/22
CPC分类号： C07D491/22
摘要： A method for synthesizing camptothecin and camptothecin analogs using a novel hydroxyl-containing tricyclic intermediate and the camptothecin analogs produced by the process. The camptothecin analogs are effective inhibitors of topoisomerase I and show anti-leukemic and anti-tumor activity.
摘要翻译： 使用新型含羟基的三环中间体和通过该方法生产的喜树碱类似物合成喜树碱和喜树碱类似物的方法。 喜树碱类似物是拓扑异构酶I的有效抑制剂，具有抗白血病和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：US5364858A
公开(公告)日：1994-11-15
申请号：US986696
申请日：1992-12-08
IPC分类号： A61K31/47 , C07D471/04 , C07D491/14 , C07D491/20 , C07D491/22 , A61K31/44
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47 , C07D491/14 , C07D491/22
摘要： A method for synthesizing camptothecin and camptothecin analogs using a novel hydroxyl-containing tricyclic intermediate and the camptothecin analogs produced by the process. The camptothecin analogs are effective inhibitors of topoisomerase.I and show antileukemic and anti-tumor activity.
摘要翻译： 使用新型含羟基的三环中间体和通过该方法生产的喜树碱类似物合成喜树碱和喜树碱类似物的方法。 喜树碱类似物是拓扑异构酶的有效抑制剂，具有抗白血病和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：US5227380A
公开(公告)日：1993-07-13
申请号：US636150
申请日：1990-12-31
IPC分类号： C07D491/22
CPC分类号： C07D491/22
摘要： A method for synthesizing camptothecin and camptothecin analogs using a novel hydroxyl-containing tricyclic intermediate and the camptothecin analogs produced by the process. The camptothecin analogs are effective inhibitors of topoisomerase I and show antileukemic and anti-tumor activity.
摘要翻译： 使用新型含羟基的三环中间体和通过该方法生产的喜树碱类似物合成喜树碱和喜树碱类似物的方法。 喜树碱类似物是拓扑异构酶I的有效抑制剂，具有抗白血病和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：US4894456A
公开(公告)日：1990-01-16
申请号：US32449
申请日：1987-03-31
IPC分类号： C07D491/147 , C07D491/22
CPC分类号： C07D491/22
摘要： A method for synthesizing camptothecin and camptothecin analogs using a novel hydroxyl-containing tricyclic intermediate and the camptothecin analogs produced by the process. The camptothecin analogs are effective inhibitors of topoisomerase I and show anti-leukemic and anti-tumor activity.
摘要翻译： 使用新型含羟基的三环中间体和通过该方法生产的喜树碱类似物合成喜树碱和喜树碱类似物的方法。 喜树碱类似物是拓扑异构酶I的有效抑制剂，具有抗白血病和抗肿瘤活性。
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