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    Process for the preparation of anticancer drugs
    9.
    发明申请
    Process for the preparation of anticancer drugs 审中-公开
    抗癌药物的制备工艺

    公开(公告)号：US20100099888A1

    公开(公告)日：2010-04-22

    申请号：US12592066

    申请日：2009-11-17

    申请人： Marco Villa ,  Roberta Fretta ,  Nicola Diulgheroff ,  Alessandro Pontiroli

    发明人： Marco Villa ,  Roberta Fretta ,  Nicola Diulgheroff ,  Alessandro Pontiroli

    IPC分类号： C07D249/08

    CPC分类号： C07D249/08

    摘要： A process for preparing Anastrozole is provided. In the process the steps of a. combining 3,5-bis(2-cyanoisopropyl)toluene, a solvent selected from the group consisting of acetonitrile, dichloromethane and chlorobenzene, a brominating reagent selected from a group consisting of N-bromosuccinimide and 1,3-dibromo-5,5-dimethylhydantoin, and 2,2′-azobis(2-methylpropionitrile); b. heating; c. combining with 1,2,4-triazole, a solvent selected from a group consisting of N-methylpyrrolidine, dimethylformamide, mixtures of NMP and DMF, dimethylsulfoxide, mixtures of DMSO and toluene, acetone, ACN, and tetrahydrofuran, a base selected from a group consisting of NaOH, KOH, K2CO3, and Na2CO3, and 1,3-benzendiacetonitrile-5-(bromomethyl)-α,α,{acute over (α)},{acute over (α)}-tetramethyl, at a temperature below −20° C. are performed.

    摘要翻译： 提供了一种制备阿那曲唑的方法。 在这个过程中，a。 结合3,5-双（2-氰基异丙基）甲苯，选自乙腈，二氯甲烷和氯苯的溶剂，选自N-溴代琥珀酰亚胺和1,3-二溴-5,5-二氯苯的溴化试剂， 二甲基乙内酰脲和2,2'-偶氮双（2-甲基丙腈）; b。 加热; C。 与1,2,4-三唑结合，选自N-甲基吡咯烷，二甲基甲酰胺，NMP和DMF的混合物，二甲基亚砜，DMSO和甲苯的混合物，丙酮，ACN和四氢呋喃的溶剂，选自 由NaOH，KOH，K 2 CO 3和Na 2 CO 3组成的组，和1,3-苯撑二乙腈-5-（溴甲基）-α，α，（急性（α）}，{急（α）} - 低于-20℃。

    Process for the preparation of anticancer drugs
    10.
    发明申请
    Process for the preparation of anticancer drugs 失效
    抗癌药物的制备工艺

    公开(公告)号：US20060276657A1

    公开(公告)日：2006-12-07

    申请号：US11400639

    申请日：2006-04-06

    申请人： Marco Villa ,  Roberta Fretta ,  Nicola Diulgheroff ,  Alessandro Pontiroli

    发明人： Marco Villa ,  Roberta Fretta ,  Nicola Diulgheroff ,  Alessandro Pontiroli

    IPC分类号： C07D249/08

    CPC分类号： C07D249/08

    摘要： A process for preparing Anastrozole is provided. In the process the steps of a. combining 3,5-bis (2-cyanoisopropyl)toluene, a solvent selected from the group consisting of acetonitrile, dichloromethane and chlorobenzene, a brominating reagent selected from a group consisting of N-bromosuccinimide and 1,3-dibromo-5,5-dimethylhydantoin, and 2,2′-azobis(2-methylpropionitrile); b. heating; c. combining with 1,2,4-triazole, a solvent selected from a group consisting of N-methylpyrrolidine, dimethylformamide, mixtures of NMP and DMF, dimethylsulfoxide, mixtures of DMSO and toluene, acetone, ACN, and tetrahydrofuran, a base selected from a group consisting of NaOH, KOH, K2CO3, and Na2CO3, and 1,3-benzendiacetonitrile-5-(bromomethyl)-α,α,{acute over (α)},{acute over (α)}-tetramethyl, at a temperature below −20° C. are performed.

    摘要翻译： 提供了一种制备阿那曲唑的方法。 在这个过程中，a。 结合3,5-双（2-氰基异丙基）甲苯，选自乙腈，二氯甲烷和氯苯的溶剂，选自N-溴代琥珀酰亚胺和1,3-二溴-5,5-二氯苯的溴化试剂， 二甲基乙内酰脲和2,2'-偶氮双（2-甲基丙腈）; b。 加热; C。 与1,2,4-三唑组合，选自N-甲基吡咯烷，二甲基甲酰胺，NMP和DMF的混合物，二甲基亚砜，DMSO和甲苯的混合物，丙酮，ACN和四氢呋喃的溶剂，选自 由NaOH，KOH，K 2 CO 3 3和Na 2 CO 3 3组成的组和1,3 - 苄基乙腈-5-（溴甲基）-α，α，α，α-四甲基，在低于-20℃的温度下进行。