公开(公告)号：US20120142971A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13292765

申请日：2011-11-09

申请人： Norbert LUI ,  Christian FUNKE ,  Jens-Dietmar HEINRICH ,  Thomas Norbert MÜLLER

发明人： Norbert LUI ,  Christian FUNKE ,  Jens-Dietmar HEINRICH ,  Thomas Norbert MÜLLER

IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C211/24 ,  C07C209/60

CPC分类号： C07C209/08 ,  C07C209/62 ,  C07C211/15 ,  C07C211/20 ,  C07C211/21

摘要： A process for the preparation of 2,2-difluoroethylamine of the formula (I) CHF2CH2NH2  (I) comprising the stages (i) and (ii): stage (i): reaction of 2,2-difluoro-1-haloethane of the formula (II) CHF2—CH2Hal  (II) in which Hal is chlorine, bromine or iodine, with prop-2-en-1-amine of the formula (III) to give N-(2,2-difluoroethyl)prop-2-en-1-amine of the formula (IV) preferably in the presence of an acid scavenger, and stage (ii): removal of the allyl group from the N-(2,2-difluoroethyl)prop-2-en-1-amine of the formula (IV) obtained in stage (i) to give 2,2-difluoroethylamine of the formula (I) or a salt thereof.

摘要翻译： 制备式（I）的2,2-二氟乙胺的方法包括步骤（i）和（ii）的步骤（i）：阶段（i）：2,2-二氟-1-卤代乙烷的反应 式（II）其中Hal为氯，溴或碘的CHF 2 -CH 2 Hal（II）与式（III）的丙-2-烯-1-胺反应，得到N-（2,2-二氟乙基）丙-2-醇 （IV）的1-烯-1-胺优选在酸清除剂的存在下，和阶段（ii）：从N-（2,2-二氟乙基）丙-2-烯-1-醇中除去烯丙基 - 胺，得到式（I）中得到的式（Ⅳ）化合物，得到式（I）的2,2-二氟乙胺或其盐。

公开(公告)号：US20120123163A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13292987

申请日：2011-11-09

申请人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH ,  Christian FUNKE ,  Günter SCHLEGEL ,  Thomas Norbert Müller

发明人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH ,  Christian FUNKE ,  Günter SCHLEGEL ,  Thomas Norbert Müller

IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C209/08

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07C209/08 ,  C07C211/15 ,  C07C211/27

摘要： Process for the preparation of 2,2-difluoroethylamine of the formula (I) CHF2CH2NH2  (I) comprising the stages (i) and (ii): stage (i): reaction of 2,2-difluoro-1-haloethane of the general formula (II) CHF2—CH2Hal  (II), with a benzylamine compound of the formula (III) in the presence of an acid scavenger, in which, in formula (II), Hal is chlorine, bromine or iodine, and, in the formulae (III), R1 is hydrogen or C1-C12-alkyl, and R2 is hydrogen, halogen, C1-C12-alkyl or C1-C6-alkoxy; stage (ii): catalytic hydrogenation of the N-benzyl-2,2-difluoroethanamine compound obtained in the stage (i) to give 2,2-difluoroethylamine of the formula (I) or a salt thereof.

摘要翻译： 制备式（I）的2,2-二氟乙胺的方法包括阶段（i）和（ii）的CHF 2 CH 2 NH 2（I）：阶段（i）：一般的2,2-二氟-1-卤代乙烷的反应 式（II）CHF 2 -CH 2 Hal（II）与式（III）的苄胺化合物在酸清除剂的存在下反应，其中在式（II）中，Hal是氯，溴或碘，在 式（III）中，R 1是氢或C 1 -C 12烷基，R 2是氢，卤素，C 1 -C 12烷基或C 1 -C 6烷氧基; 阶段（ii）：在阶段（i）中获得的N-苄基-2,2-二氟乙胺化合物的催化氢化，得到式（I）的2,2-二氟乙胺或其盐。

公开(公告)号：US20110306770A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13158590

申请日：2011-06-13

申请人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH ,  Wahed Ahmed MORADI ,  Christian FUNKE

发明人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH ,  Wahed Ahmed MORADI ,  Christian FUNKE

IPC分类号： C07D211/04

CPC分类号： C07D213/61

摘要： Process for preparing 2,2-difluorethylamine derivatives of the general formula (III) in which A is an optionally substituted heterocycle as described in the description, by reacting a 2,2-difluoroethyl-1-haloethane compound of the general formula (I) in which Hal is Cl, Br or iodine, with an amine of the general formula (II) in which A is as defined above, optionally in the presence of a base.

摘要翻译： 通过使通式（I）的2,2-二氟乙基-1-卤代乙烷化合物与通式（I）的2,2-二氟乙基-1-卤代乙烷化合物反应来制备通式（III）的2,2-二氟乙胺衍生物的方法，其中A为本说明书中所述的任选取代的杂环， 其中Hal是Cl，Br或碘，其中A如上所定义，通式（II）的胺任选地在碱的存在下进行。

公开(公告)号：US20120123130A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13292930

申请日：2011-11-09

申请人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH

发明人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D277/28

CPC分类号： C07D213/14 ,  C07C209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D277/28

摘要： Process for the preparation of 2,2-difluoroethylamine derivatives of the formula (IV) comprising the steps (i) and (ii): step (i): reaction of N-(2,2-difluoroethyl)prop-2-en-1-amine of the formula (I) with a compound of the formula (II) A-CH2-E  (II) to give a compound of the formula (III) optionally in the presence of an inorganic or organic base, and step (ii): removal of the allyl group from the compound of the formula (III), in which, in the formulae (II), (III) and (IV), A and E have the meanings given in the description.

摘要翻译： 制备包含步骤（ⅰ）和（ⅱ）的式（Ⅳ）的2,2-二氟乙胺衍生物的方法：步骤（ⅰ）：N-（2,2-二氟乙基）丙-2-烯-2-酮 式（I）的1-胺与式（II）化合物A-CH 2 -E（II）的化合物，任选地在无机或有机碱的存在下，得到式（III）的化合物，和步骤 ii）：从式（III）化合物中除去烯丙基，其中在式（II），（III）和（IV）中，A和E具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20110275831A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13101739

申请日：2011-05-05

申请人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH ,  Thomas Himmler ,  Frank Volz

发明人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH ,  Thomas Himmler ,  Frank Volz

IPC分类号： C07D495/14

CPC分类号： C07D495/14

摘要： The present invention relates to a new process for preparing dithiine-tetracarboxy-diimides

摘要翻译： 本发明涉及一种制备二硫代 - 四羧基 - 二酰亚胺的新方法

公开(公告)号：US20120323023A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13591431

申请日：2012-08-22

申请人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH

发明人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH

IPC分类号： C07D307/68

CPC分类号： C07D307/68

摘要： Process for preparing 2,2-difluoroethylamine derivatives, wherein compounds of the general formula (IV) are reduced to the corresponding 2,2-difluoroethylamine derivatives of the general formula (III), where the A radical is as defined in the description:

摘要翻译： 制备2,2-二氟乙胺衍生物的方法，其中通式（IV）的化合物还原为通式（III）的相应的2,2-二氟乙胺衍生物，其中A基团如描述中所定义：

公开(公告)号：US20120190867A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13356071

申请日：2012-01-23

申请人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH

发明人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH

IPC分类号： C07C209/62 ,  C07D207/404

CPC分类号： C07C209/08 ,  C07C209/62 ,  C07C211/15

摘要： A process for the preparation of 2,2-difluoroethylamine, comprising the reaction of 2,2-difluoro-1-chloroethane with an imide of the formula (II) in the presence of an acid scavenger, to give a compound of the formula (III) in which, in the compounds of the formulae (II) and (III), R1 and R2 are, each independently of one another, hydrogen or C1-C6-alkyl or R1 and R2 form, together with the carbon atoms to which they are bonded, a six-membered aromatic ring which is optionally substituted; and the cleavage of 2,2-difluoroethylamine by reaction of the compound of the formula (III) with acid, base or hydrazine.

摘要翻译： 一种制备2,2-二氟乙胺的方法，包括在酸清除剂存在下2,2-二氟-1-氯乙烷与式（II）的酰亚胺的反应，得到式（ III），其中在式（II）和（III）的化合物中，R 1和R 2各自彼此独立地为氢或C 1 -C 6烷基或R 1和R 2与其中的 它们是键合的，任选被取代的六元芳环; 和通过式（III）的化合物与酸，碱或肼反应来裂解2,2-二氟乙胺。