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    Cephalosporin compounds
    4.
    发明授权
    Cephalosporin compounds 失效
    头孢菌素化合物

    公开(公告)号：US4791197A

    公开(公告)日：1988-12-13

    申请号：US751208

    申请日：1985-07-02

    申请人： Kenji Sakagami ,  Kunio Atsumi ,  Ken Nishihata ,  Takashi Yoshida ,  Shunzo Fukatsu

    发明人： Kenji Sakagami ,  Kunio Atsumi ,  Ken Nishihata ,  Takashi Yoshida ,  Shunzo Fukatsu

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59 ,  C07D501/22

    CPC分类号： C07D277/20 ,  Y02P20/55

    摘要： A new cephalosporin compound is now provided, which is useful as antibacterial agent and is represented by the general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is an amino group or a protected amino group; R.sup.2 is a hydrogen atom, a salt-forming cation or a carboxyl-protecting group; R.sup.3 is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkylthio group, a lower alkoxyl group, a vinyl group or a group of the formula: --CH.sub.2 Y where Y is a hydrogen atom, a halogen atom, an acyloxy group, an unsubstituted or substituted heterocyclic thio group or an unsubstituted or substituted pyridinio group, and a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

    摘要翻译： 现提供一种新的头孢菌素化合物，其可用作抗菌剂并由通式（I）表示，其中R 1是氨基或被保护的氨基; R2是氢原子，成盐阳离子或羧基保护基; R3是氢原子，卤素原子，低级烷硫基，低级烷氧基，乙烯基或下式基团：-CH2Y其中Y是氢原子，卤素原子，酰氧基，未取代的或未取代的 取代的杂环硫基或未取代或取代的吡啶并基及其药学上可接受的盐或酯。

    Beta-lactam compound and process for production thereof
    6.
    发明授权
    Beta-lactam compound and process for production thereof 失效
    β-内酰胺化合物及其生产方法

    公开(公告)号：US4950660A

    公开(公告)日：1990-08-21

    申请号：US240950

    申请日：1988-09-06

    申请人： Kunio Atsumi ,  Yuichi Yamamoto ,  Kenji Sakagami ,  Ken Nishihata ,  Shinichi Kondo

    发明人： Kunio Atsumi ,  Yuichi Yamamoto ,  Kenji Sakagami ,  Ken Nishihata ,  Shinichi Kondo

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/57

    CPC分类号： C07D501/57 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention relates to a cephem compound of formula (III) shown in the description. The compound is useful as an intermediate for the synthesis of .beta.-lactam antibiotics of new class and also to a process for producing the same. The cephem compound (III) is produced by reacting a cephem compound of formula (I) with a nitrogen-containing compound of formula (II) under acid-capturing conditions. The process can be performed easily under mild conditions.

    摘要翻译： 本发明涉及说明书中所示的式（III）的头孢烯化合物。 该化合物可用作合成新类β-内酰胺抗生素的中间体，也可用于生产该类β-内酰胺抗生素的方法。 头孢烯化合物（III）通过在酸捕获条件下使式（I）的头孢烯化合物与式（II）的含氮化合物反应来制备。 该方法可以在温和的条件下容易地进行。

    Cephalosporin derivatives and antibiotics containing the same
    7.
    发明授权
    Cephalosporin derivatives and antibiotics containing the same 失效
    头孢菌素衍生物和含有相同的抗生素

    公开(公告)号：US4898858A

    公开(公告)日：1990-02-06

    申请号：US928955

    申请日：1986-11-10

    申请人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Toshiaki Kudo ,  Takashi Yoshida ,  Ken Nishihata ,  Shinichi Kondo

    发明人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Toshiaki Kudo ,  Takashi Yoshida ,  Ken Nishihata ,  Shinichi Kondo

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/36

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： New cephalosporin derivatives of a general formula (I) and non-toxic salts and non-toxic esters thereof are provided: ##STR1## (wherein R represents an acyclic or cyclic lower alkyl group having 1-6 carbon atoms, which may optionally be substituted by a halogen atom; the steric configuration as asterisked (*) includes an optical-active (R)-form or (S)-form or an optical-inactive (RS)-form; n is 0 or 1, n.sup.1 is 0 to 3, n.sup.2 is 0 to 3; and when n.sup.1 is 0, n.sup.2 is 3; when n.sup.1 is 1, n.sup.2 is 2; when n.sup.1 is 2, n.sup.2 is 1; when n.sup.1 is 3, n.sup.2 is 0).The new derivatives of the formula (I) and non-toxic salts and esters thereof have high bactericidal activity with broad antibacterial spectra, and these are useful as active ingredients in bactericides.

    摘要翻译： 提供了通式（I）的新型头孢菌素衍生物及其无毒盐和无毒酯：其中R表示具有1-6个碳原子的无环或环状低级烷基 ，其可以任选地被卤素原子取代;星号（*）的空间构型包括光学活性（R）形式或（S）形式或光学非活性（RS）形式; n是0或 1，n1为0〜3，n2为0〜3，n2为0时，n2为3，n1为1时n2为2，n1为2时，n2为1，n1为3时，n2为0 ）。 式（I）的新衍生物及其无毒盐和酯具有广泛的抗菌谱具有高杀菌活性，可用作杀菌剂中的活性成分。

    Cephem compounds
    8.
    发明授权
    Cephem compounds 失效
    头孢烯化合物

    公开(公告)号：US4918068A

    公开(公告)日：1990-04-17

    申请号：US19172

    申请日：1987-02-26

    申请人： Yuichi Yamamoto ,  Kunio Atsumi ,  Kenji Sakagami ,  Takashi Yoshida ,  Ken Nishihata ,  Sinichi Kondo

    发明人： Yuichi Yamamoto ,  Kunio Atsumi ,  Kenji Sakagami ,  Takashi Yoshida ,  Ken Nishihata ,  Sinichi Kondo

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/24

    CPC分类号： C07D501/24

    摘要： There are provided new cephem compounds (synisomers) represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 means a lower group, R.sup.2 denotes an ester-forming group of the carboxyl group, and the 4-methylthiazolyl group and the cephem moiety are cis to each other relative to the carbon-carbon double bond of the substituted vinyl group in the side chain at the 3-position of the cephem nucleus. The cephem compounds exhibit strong antibacterial activities not only against resistant strains of bacteria and gram-negative bacteria but also against gram-positive bacteria and moreover have very low toxicity.

    摘要翻译： 提供了由以下通式（I）表示的新的头孢烯化合物（异构体）：其中R1表示低级基团，R2表示羧基的酯形成基团，4-甲基噻唑基 并且头孢烯部分相对于头孢烯核的3位侧链中取代的乙烯基的碳 - 碳双键彼此是顺式的。 头孢类化合物不仅抗细菌和革兰氏阴性细菌的抗性菌株，而且对革兰氏阳性细菌具有很强的抗菌活性，而且毒性非常低。