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    Cephalosporin derivatives and antibiotics containing the same
    2.
    发明授权
    Cephalosporin derivatives and antibiotics containing the same 失效
    头孢菌素衍生物和含有相同的抗生素

    公开(公告)号：US4898858A

    公开(公告)日：1990-02-06

    申请号：US928955

    申请日：1986-11-10

    申请人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Toshiaki Kudo ,  Takashi Yoshida ,  Ken Nishihata ,  Shinichi Kondo

    发明人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Toshiaki Kudo ,  Takashi Yoshida ,  Ken Nishihata ,  Shinichi Kondo

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/36

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： New cephalosporin derivatives of a general formula (I) and non-toxic salts and non-toxic esters thereof are provided: ##STR1## (wherein R represents an acyclic or cyclic lower alkyl group having 1-6 carbon atoms, which may optionally be substituted by a halogen atom; the steric configuration as asterisked (*) includes an optical-active (R)-form or (S)-form or an optical-inactive (RS)-form; n is 0 or 1, n.sup.1 is 0 to 3, n.sup.2 is 0 to 3; and when n.sup.1 is 0, n.sup.2 is 3; when n.sup.1 is 1, n.sup.2 is 2; when n.sup.1 is 2, n.sup.2 is 1; when n.sup.1 is 3, n.sup.2 is 0).The new derivatives of the formula (I) and non-toxic salts and esters thereof have high bactericidal activity with broad antibacterial spectra, and these are useful as active ingredients in bactericides.

    摘要翻译： 提供了通式（I）的新型头孢菌素衍生物及其无毒盐和无毒酯：其中R表示具有1-6个碳原子的无环或环状低级烷基 ，其可以任选地被卤素原子取代;星号（*）的空间构型包括光学活性（R）形式或（S）形式或光学非活性（RS）形式; n是0或 1，n1为0〜3，n2为0〜3，n2为0时，n2为3，n1为1时n2为2，n1为2时，n2为1，n1为3时，n2为0 ）。 式（I）的新衍生物及其无毒盐和酯具有广泛的抗菌谱具有高杀菌活性，可用作杀菌剂中的活性成分。

    Cephalosporin derivatives
    3.
    发明授权
    Cephalosporin derivatives 失效
    头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4785090A

    公开(公告)日：1988-11-15

    申请号：US704077

    申请日：1985-02-21

    申请人： Takashi Tsuruoka ,  Seiji Shibahara ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Tsuneo Okonogi ,  Satoru Nakabayashi ,  Yasushi Murai ,  Hiroko Ogino ,  Kiyoaki Katano ,  Takashi Yoshida ,  Shigeharu Inoue ,  Shunzo Fukatsu ,  Shinichi Kondo

    发明人： Takashi Tsuruoka ,  Seiji Shibahara ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Tsuneo Okonogi ,  Satoru Nakabayashi ,  Yasushi Murai ,  Hiroko Ogino ,  Kiyoaki Katano ,  Takashi Yoshida ,  Shigeharu Inoue ,  Shunzo Fukatsu ,  Shinichi Kondo

    IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D221/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D221/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68

    摘要： This is a class of antibacterial compounds of the formula: ##STR1## wherein Y is straight or branched alkyl or alkenyl chain, cycloalkanomethyl of 3-6 carbon atoms, each group being optionally substituted by halogen, or a group ##STR2## wherein n is 0 or an integer of 1-3, A is a group --COR.sup.3 wherein R.sup.3 is hydroxy, a group ##STR3## wherein R.sup.4 and R.sup.5, which may be the same or different, are hydrogen or alkyl of 1-5 carbon atoms, a group ##STR4## or a 5- or 6-membered heterocyclic group containing nitrogen and/or sulfur, and R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, are hydrogen, alkyl of 1-5 carbon atoms, or R.sup.1 and R.sup.2 may be combined together to form cycloalkylidene of 3-5 carbon atoms, and Z is a group of the formula: ##STR5## wherein m is 0 or an integer of 3-5, R.sup.6 is hydrogen or alkyl of 1-3 carbon atoms, and R.sup.7, when m is an integer of 3-5, is alkyl of 1-5 carbon atoms, alkenyl, cyclopropyl, a group --(CH.sub.2).sub.p B wherein p is 0 or an integer of 1-3 and B is amino, alkyl-substituted amino, hydroxy, carboxy, carbamoyl, trifluoromethyl, sulfonic acid, sulfonic acid amide, alkylthio or cyano or, when m is 0, is alkyl of 1-5 carbon atoms, which may optionally be substituted by halogen, alkenyl, a group ##STR6## wherein R.sup.8 is hydrogen, alkyl of 1-4 carbon atoms or phenyl, or cyclopropyl, and a salt thereof.

    摘要翻译： 这是一类具有下式的抗菌化合物：其中Y是直链或支链烷基或烯基链，3-6个碳原子的环烷基甲基，每个基团任选被卤素取代，或基团< 其中n为0或1-3的整数，A为基团-COR 3，其中R 3为羟基，其中R 4和R 5可以相同或不同，为氢或1-5碳的烷基 原子，基团或含有氮和/或硫的5-或6-元杂环基，R 1和R 2可以相同或不同，为氢，1-5个碳原子的烷基或R1 并且R 2可以组合在一起形成3-5个碳原子的亚烷基，Z是下式的基团：其中m是0或3-5的整数，R6是氢或1-3个碳的烷基 原子和R 7，当m是3-5的整数时，是1-5个碳原子的烷基，烯基，环丙基，基团 - （CH 2）pB，其中p是0或1-3的整数，B是氨基 ，烷基取代的氨基 羟基，羧基，氨基甲酰基，三氟甲基，磺酸，磺酸酰胺，烷硫基或氰基，或当m为0时，其为1-5个碳原子的烷基，其可任选被卤素，链烯基，基团 其中R8是氢，1-4个碳原子的烷基或苯基，或环丙基及其盐。

    Process for the preparation of a 3-substituted thio-3-cephem compound
    9.
    发明授权
    Process for the preparation of a 3-substituted thio-3-cephem compound 失效
    3-取代的硫代-3-头孢烯化合物的制备方法

    公开(公告)号：US5294705A

    公开(公告)日：1994-03-15

    申请号：US853730

    申请日：1992-06-03

    申请人： Yuichi Yamamoto ,  Tsuneo Okonogi ,  Seiji Shibahara ,  Shigeharu Inoue

    发明人： Yuichi Yamamoto ,  Tsuneo Okonogi ,  Seiji Shibahara ,  Shigeharu Inoue

    IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/59

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： An ester of 7-acylamido-3-acylthio-3- or -2-cephem-4-carboxylic acid represented by general formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1 is an acyl group, R.sup.2 is a carboxyl-protecting group, R.sup.3 is a lower alkyl group, an aryl group or a substituted aryl group, or a mixture of two or more of said ester is used as the starting compound and is reacted wit a tertiary amine and also a secondary amine. Then the tertiary amine salt compound as formed as the reaction product is reacted with a compound of formula (4)R.sup.4 --X (4)wherein R.sup.4 is a lower alkyl group, a cycloalkyl group or a heterocyclic group or a heterocyclic group-substituted methyl group and X is a leaving group, whereby the desired ester of 7-acylamido-3-substituted thio-3-cephem-4-carboxylic acid of formula (5) ##STR2## can be produced preferentially, conveniently and efficiently.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP90 / 01599 Sec。 371日期：1992年6月3日 102（e）日期1992年6月3日PCT 1990年12月7日PCT PCT。 公开号WO91 / 09037 1991年6月27日，由通式（1）表示的7-酰基氨基-3-酰硫基-3-或2-头孢烯-4-羧酸酯（*化学结构*）（1）其中R1为 酰基，R2为羧基保护基，R3为低级烷基，芳基或取代芳基，或两种或多种所述酯的混合物用作起始化合物，并与叔胺 以及仲胺。 然后将作为反应产物形成的叔胺盐化合物与式（4）R4-X（4）的化合物反应，其中R4是低级烷基，环烷基或杂环基或杂环基取代的甲基 并且X是离去基团，由此可以优选地，方便地制备所需的式（5）的7-酰基酰胺基-3-取代的硫代-3-头孢烯-4-羧酸的酯（*化学结构*）（5） 并有效地。