公开(公告)号：US20150045376A1

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：US13963513

申请日：2013-08-09

申请人： Pascale A.J. POUZET ,  Peter NICKOLAUS ,  Ulrike WERTHMANN ,  Rogelio P. FRUTOS ,  Bing-Shiou YANG ,  Soojin KIM ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Thomas Gabriel TAMPONE ,  Xudong WEI

发明人： Pascale A.J. POUZET ,  Peter NICKOLAUS ,  Ulrike WERTHMANN ,  Rogelio P. FRUTOS ,  Bing-Shiou YANG ,  Soojin KIM ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Thomas Gabriel TAMPONE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides of formula I wherein: Ring A is a 6-membered aromatic ring optionally comprising one or two nitrogen atoms and R is Cl and is located in the para-, meta-, or ortho-position of Ring A, S* is a sulphur atom that represents a chiral center, and all pharmaceutically acceptable salts, enantiomers and racemates, hydrates and solvates thereof and the use of these compounds for the treatment of inflammatory or allergic diseases of the respiratory tract such as COPD or asthma.

摘要翻译： 式I的哌啶子基 - 二氢噻吩并嘧啶亚砜其中：环A是任选地包含一个或两个氮原子并且R是Cl并且位于环A的对位，间位或邻位的6元芳香环，S * 是表示手性中心的硫原子及其所有药学上可接受的盐，对映异构体和外消旋体，水合物和溶剂合物，以及这些化合物用于治疗呼吸道炎症或过敏性疾病如COPD或哮喘的用途。

公开(公告)号：US20130079359A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13592664

申请日：2012-08-23

申请人： Pascale A.J. POUZET ,  Peter NICKOLAUS ,  Ulrike WERTHMANN ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Bing-Shiou YANG ,  Soojin KIM ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Thomas Gabriel TAMPONE ,  Xudong WEI

发明人： Pascale A.J. POUZET ,  Peter NICKOLAUS ,  Ulrike WERTHMANN ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Bing-Shiou YANG ,  Soojin KIM ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Thomas Gabriel TAMPONE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07C213/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/00 ,  C07D401/04 ,  C07C215/42

摘要： The invention relates to novel piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides of formula I, wherein Ring A is a 6-membered aromatic ring which may optionally comprise one or two nitrogen atoms and wherein R is Cl and wherein R may be located either in the para-, meta- or ortho-position of Ring A, wherein S* is a sulphur atom that represents a chiral center, and all pharmaceutically acceptable salts, enantiomers and racemates, hydrates and solvates thereof and the use of these compounds for the treatment of inflammatory or allergic diseases of the respiratory tract such as COPD or asthma.

公开(公告)号：US20140018372A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：US13937432

申请日：2013-07-09

申请人： Gerd-Michael MAIER ,  Anke BAUM ,  Bodo BETZEMEIER ,  Manuel HENRY ,  Rolf HERTER ,  Ulrich REISER ,  Patrizia SINI ,  Dirk WEBER ,  Ulrike WERTHMANN ,  Stephan Karl ZAHN

发明人： Gerd-Michael MAIER ,  Anke BAUM ,  Bodo BETZEMEIER ,  Manuel HENRY ,  Rolf HERTER ,  Ulrich REISER ,  Patrizia SINI ,  Dirk WEBER ,  Ulrike WERTHMANN ,  Stephan Karl ZAHN

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4045

CPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/156

摘要： A crystalline form of 3-{3-[1-(4-Dimethylaminomethyl-phenylamino)-1-phenyl-meth-(Z)-ylidene]-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl}-propynoic acid ethylamide.

摘要翻译： 3- {3- [1-（4-二甲基氨基甲基 - 苯基氨基）-1-苯基 - 甲基 - （Z） - 亚基] -2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-6-基的结晶形式 } - 丙炔酸乙酰胺。

公开(公告)号：US20140135307A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US14160646

申请日：2014-01-22

申请人： Markus FRANK ,  Hans HAEBERLE ,  Manuel HENRY ,  Thorsten PACHUR ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Uwe STERTZ ,  Thomas TREBING ,  Ulrike WERTHMANN

发明人： Markus FRANK ,  Hans HAEBERLE ,  Manuel HENRY ,  Thorsten PACHUR ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Uwe STERTZ ,  Thomas TREBING ,  Ulrike WERTHMANN

IPC分类号： C07D401/14

摘要： This invention relates to co-crystals and salts of CCR3 inhibitors of formula 1, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases related with the CCR3-receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式1的CCR3抑制剂的共晶和盐，含有它的药物组合物及其用作治疗和/或预防与CCR3受体有关的疾病的药剂的方法。

公开(公告)号：US20080086003A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US11734520

申请日：2007-04-12

申请人： Uwe RIES ,  Guenther HUCHLER ,  Sonja SPROLL ,  Ulrike WERTHMANN ,  Andreas ZOPF

发明人： Uwe RIES ,  Guenther HUCHLER ,  Sonja SPROLL ,  Ulrike WERTHMANN ,  Andreas ZOPF

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to the new crystalline compounds A of general formula I wherein A1, A2, A3, X, Y1, Y2 and Y3 are defined as in claim 1, and which are present in the form of their physiologically acceptable salts with acids, the acids being selected from the group B comprising hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulphuric acid, phosphoric acid, benzenesulphonic acid, p-toluenesulphonic acid, maleic acid, succinic acid, fumaric acid, D-(−)-tartaric acid, L-(+)-tartaric acid, naphthalene-2-sulphonic acid and naphthalene-1,5-disulphonic acid, and the polymorphs, the corresponding solvates and hydrates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的新结晶化合物A，其中A 1，A 2，A 3，X，Y 0 Y 1，Y 2和Y 3如权利要求1中所定义，并且以酸的生理学上可接受的盐的形式存在，酸 选自B，包括盐酸，氢溴酸，硫酸，磷酸，苯磺酸，对甲苯磺酸，马来酸，琥珀酸，富马酸，D - （ - ） - 酒石酸，L - （+） - - 酒石酸，萘-2-磺酸和萘-1,5-二磺酸，其多晶型物，其相应的溶剂合物和水合物。