公开(公告)号：US5807870A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US763464

申请日：1996-12-11

申请人： Paul Cates Anderson ,  Fran.cedilla.ois Soucy ,  Christiane Yoakim ,  Pierre Lavallee ,  Pierre Louis Beaulieu

发明人： Paul Cates Anderson ,  Fran.cedilla.ois Soucy ,  Christiane Yoakim ,  Pierre Lavallee ,  Pierre Louis Beaulieu

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed herein are compounds of formula 1 ##STR1## wherein X is a terminal group, for example, an aryloxycarbonyl, an alkanoyl or an optionally mono- or disubstituted carbamoyl; B is absent or an amino acid residue, for example, Val or Asn; R.sup.1 is hydrogen or a ring substituent, for example, fluoro or methyl; R.sup.2 is alkyl; and Y is a ring substituent, for example, phenoxy, 2-pyridinylmethoxy, phenylthio or 2-pyridinylthio. The compounds inhibit the activity of human immunodeficiency virus (HIV) protease and interfere with HIV induced cytopathogenic effects in human cells. These properties render the compounds useful for combating HIV infections.

摘要翻译： 本文公开了式1的化合物其中X是末端基团，例如芳氧基羰基，烷酰基或任选的单或二取代的氨基甲酰基; B不存在或氨基酸残基，例如Val或Asn; R1是氢或环取代基，例如氟或甲基; R2是烷基; Y为环取代基，例如苯氧基，2-吡啶基甲氧基，苯硫基或2-吡啶硫基。 这些化合物抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的活性，并干扰人体细胞中HIV诱导的致细胞致病作用。 这些性质使化合物可用于抗艾滋病毒感染。