公开(公告)号：US20060229332A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11398119

申请日：2006-04-05

申请人： Paul Fatheree ,  S. Turner ,  Adam Goldblum ,  Robert Chao ,  Daniel Genov

发明人： Paul Fatheree ,  S. Turner ,  Adam Goldblum ,  Robert Chao ,  Daniel Genov

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/02

CPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hydroxy-3-(methanesulfonyl-methyl-amino)propyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl}amide or a solvate thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.

摘要翻译： 本发明提供1-异丙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羧酸{（1S，3R，5R）-8 - [（R）-2-羟基-3-（甲磺酰基） - 甲基 - 氨基）丙基] -8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}酰胺或其溶剂合物。 本发明还提供包含这种结晶盐形式的药物组合物，使用这种结晶盐形式治疗与5-HT 4受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备此类结晶盐形式的方法。

公开(公告)号：US20060183901A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11355323

申请日：2006-02-16

申请人： Paul Fatheree ,  S. Turner ,  Robert Chao ,  Jyanwei Liu ,  Hao Zhang ,  Daniel Genov ,  Junning Lee

发明人： Paul Fatheree ,  S. Turner ,  Robert Chao ,  Jyanwei Liu ,  Hao Zhang ,  Daniel Genov ,  Junning Lee

IPC分类号： C07D403/14

CPC分类号： C07D451/04

摘要： The invention provides crystalline halide salts of 1-isopropyl-1H-indazole-3-carboxylic acid {(1S,3R,5R)-8-[2-(4-acetylpiperazin-1-yl)ethyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl}amide and solvates thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such salts, methods of using such crystalline salts to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salts.

摘要翻译： 本发明提供1-异丙基-1H-吲唑-3-羧酸{（1S，3R，5R）-8- [2-（4-乙酰基哌嗪-1-基）乙基] -8-氮杂双环[3.2 .1]辛-3-基}酰胺及其溶剂合物。 本发明还提供包含这些盐的药物组合物，使用这种结晶盐治疗与5-HT 4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备此类结晶盐的方法。

公开(公告)号：US07524880B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11148728

申请日：2005-06-09

申请人： Li Li ,  Robert Chao ,  Adam Hughes ,  Yu-Hua Ji ,  Davar Khossravi ,  Weijiang Zhang

发明人： Li Li ,  Robert Chao ,  Adam Hughes ,  Yu-Hua Ji ,  Davar Khossravi ,  Weijiang Zhang

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07D207/09

摘要： The invention provides a crystalline naphthalene-1,5-disulfonic acid salt of 2-[(S)-1-(8-methylaminooctyl)pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenylacetamide or a solvate thereof. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the salt or prepared using the salt; processes and intermediates for preparing the salt; and methods of using the salt to treat a pulmonary disorder.

摘要翻译： 本发明提供2 - [（S）-1-（8-甲基氨基辛基）吡咯烷-3-基] -2,2-二苯基乙酰胺或其溶剂合物的结晶萘-1,5-二磺酸盐。 本发明还提供了包含该盐或使用该盐制备的药物组合物; 制备盐的方法和中间体; 以及使用盐治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：US20050182092A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11057009

申请日：2005-02-11

申请人： Robert Chao ,  Miroslav Rapta ,  Pierre-Jean Colson ,  Junning Lee

发明人： Robert Chao ,  Miroslav Rapta ,  Pierre-Jean Colson ,  Junning Lee

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention provides a crystalline naphthalene-1,5-disulfonic acid salt of biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-{9-[(R)-2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydro-quinolin-5-yl)ethylamino]nonyl}piperidin-4-yl ester or a solvate thereof. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising such a salt or prepared using such a salt; processes and intermediates for preparing such a salt; and methods of using such a salt to treat a pulmonary disorder.

摘要翻译： 本发明提供联苯-2-基氨基甲酸1- {9 - [（R）-2-羟基-2-（8-羟基-2-氧代-1,2-二氢 - 二氢 - 喹啉-5-基）乙基氨基]壬基}哌啶-4-基酯或其溶剂合物。 本发明还提供了包含这种盐或使用这种盐制备的药物组合物; 制备这种盐的方法和中间体; 以及使用这种盐治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：US07320990B2

公开(公告)日：2008-01-22

申请号：US11057009

申请日：2005-02-11

申请人： Robert Chao ,  Miroslav Rapta ,  Pierre-Jean Colson ,  Junning Lee

发明人： Robert Chao ,  Miroslav Rapta ,  Pierre-Jean Colson ,  Junning Lee

IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D211/72 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention provides a crystalline naphthalene-1,5-disulfonic acid salt of biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-{9-[(R)-2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydro-quinolin-5 -yl)ethylamino]nonyl}piperidin-4-yl ester or a solvate thereof. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising such a salt or prepared using such a salt; processes and intermediates for preparing such a salt; and methods of using such a salt to treat a pulmonary disorder.

摘要翻译： 本发明提供联苯-2-基氨基甲酸1- {9 - [（R）-2-羟基-2-（8-羟基-2-氧代-1,2-二氢 - 二氢 - 喹啉-5-基）乙基氨基]壬基}哌啶-4-基酯或其溶剂合物。 本发明还提供了包含这种盐或使用这种盐制备的药物组合物; 制备这种盐的方法和中间体; 以及使用这种盐治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：US20050192236A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11120264

申请日：2005-05-02

申请人： Robert Chao ,  Michael Hawley ,  Lisa Reeder ,  Donald Jones

发明人： Robert Chao ,  Michael Hawley ,  Lisa Reeder ,  Donald Jones

IPC分类号： C07H15/16 ,  A61K9/22 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/04 ,  C07H13/10 ,  C07H15/26 ,  A61K31/7052

CPC分类号： C07H13/10 ,  C07H15/16 ,  C07H15/26

摘要： The antibiotic drug clindamycin is provided as a crystalline free base. Three polymorphic/pseudopolymorphic forms of crystalline clindamycin free base are disclosed. Also provided are pharmaceutical compositions comprising crystalline clindamycin free base. Processes for preparing crystalline clindamycin free base and compositions thereof are also provided along with methods for treating medical conditions with the pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 提供抗生素药物克林霉素作为结晶游离碱。 公开了结晶克林霉素游离碱的三种多晶型/假多晶型形式。 还提供了包含结晶克林霉素游离碱的药物组合物。 还提供了制备结晶克林霉素游离碱及其组合物的方法以及用药物组合物治疗医学病症的方法。

公开(公告)号：US20060035931A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11204065

申请日：2005-08-15

申请人： Robert Chao ,  Miroslav Rapta ,  Pierre-Jean Colson

发明人： Robert Chao ,  Miroslav Rapta ,  Pierre-Jean Colson

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention provides a crystalline 1,2-ethanedisulfonic acid salt of biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-[2-(2-chloro-4-{[(R)-2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethylamino]methyl}-5-methoxyphenylcarbamoyl)ethyl]piperidin-4-yl ester or a solvate thereof. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising such a salt or prepared using such a salt; processes and intermediates for preparing such a salt; and methods of using such a salt to treat a pulmonary disorder.

公开(公告)号：US20050277688A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US11148728

申请日：2005-06-09

申请人： Li Li ,  Robert Chao ,  Adam Hughes ,  Yu-Hua Ji ,  Davar Khossravi ,  Weijiang Zhang

发明人： Li Li ,  Robert Chao ,  Adam Hughes ,  Yu-Hua Ji ,  Davar Khossravi ,  Weijiang Zhang

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P11/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/30

CPC分类号： C07D207/09

摘要： The invention provides a crystalline naphthalene-1,5-disulfonic acid salt of 2-[(S)-1-(8-methylaminooctyl)pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenylacetamide or a solvate thereof. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the salt or prepared using the salt; processes and intermediates for preparing the salt; and methods of using the salt to treat a pulmonary disorder.

摘要翻译： 本发明提供2 - [（S）-1-（8-甲基氨基辛基）吡咯烷-3-基] -2,2-二苯基乙酰胺或其溶剂合物的结晶萘-1,5-二磺酸盐。 本发明还提供了包含该盐或使用该盐制备的药物组合物; 制备盐的方法和中间体; 以及使用盐治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：US20050113413A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10975657

申请日：2004-10-28

申请人： Richard Wilson ,  Julie Congdon ,  Mathai Mammen ,  Weijiang Zhang ,  Robert Chao

发明人： Richard Wilson ,  Julie Congdon ,  Mathai Mammen ,  Weijiang Zhang ,  Robert Chao

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  C07C309/35 ,  C07D401/14 ,  C07D41/14

CPC分类号： C07C309/35 ,  C07D401/14

摘要： This invention provides naphthalene-1,5-disulfonic acid salts of 4-{N-[7-(3-(S)-1-carbamoyl-1,1-diphenylmethyl)pyrrolidin-1-yl)hept-1-yl]-N-(isopropyl)amino}-1-(4-methoxypyrid-3-ylmethyl)piperidine, which salts are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these salt forms, methods of using these salt forms for treating medical conditions mediated by muscarinic receptors; and processes for preparing these salt forms.

摘要翻译： 本发明提供4- {N- [7-（3-（S）-1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基）吡咯烷-1-基）庚-1-基]萘-1,5-二磺酸盐， -N-（异丙基）氨基} -1-（4-甲氧基吡啶-3-基甲基）哌啶，其可用作毒蕈碱受体拮抗剂。 本发明还涉及包含这些盐形式的药物组合物，使用这些盐形式治疗毒蕈碱受体介导的医学病症的方法; 以及制备这些盐形式的方法。