公开(公告)号：US20110130379A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US13054265

申请日：2009-07-15

申请人： Paul John Beswick ,  Alister Campbell ,  Andrew Peter Cridland ,  Robert James Gleave ,  Jag Paul Heer ,  Neville Hubert Nicholson ,  Lee William Page ,  Sadie Vile

发明人： Paul John Beswick ,  Alister Campbell ,  Andrew Peter Cridland ,  Robert James Gleave ,  Jag Paul Heer ,  Neville Hubert Nicholson ,  Lee William Page ,  Sadie Vile

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  A61P25/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/81

摘要： The present invention relates to novel piperazine derivatives (I); to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions containing the derivatives; and to the use of the derivatives in therapy to treat diseases for which blocking the Cav2.2 calcium channels is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及新型哌嗪衍生物（I）; 进行准备; 含有该衍生物的药物组合物; 以及在治疗中使用衍生物治疗阻断Cav2.2钙通道有益的疾病。

公开(公告)号：US08530478B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13054265

申请日：2009-07-15

申请人： Paul John Beswick ,  Alister Campbell ,  Andrew Peter Cridland ,  Robert James Gleave ,  Jag Paul Heer ,  Neville Hubert Nicholson ,  Lee William Page ,  Sadie Vile

发明人： Paul John Beswick ,  Alister Campbell ,  Andrew Peter Cridland ,  Robert James Gleave ,  Jag Paul Heer ,  Neville Hubert Nicholson ,  Lee William Page ,  Sadie Vile

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D213/81

摘要： The present invention relates to novel piperazine derivatives (I); to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions containing the derivatives; and to the use of the derivatives in therapy to treat diseases for which blocking the Cav2.2 calcium channels is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及新型哌嗪衍生物（I）; 进行准备; 含有该衍生物的药物组合物; 以及在治疗中使用衍生物治疗阻断Cav2.2钙通道有益的疾病。

公开(公告)号：US08288388B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US12503125

申请日：2009-07-15

申请人： Paul John Beswick ,  Alister Campbell ,  Andrew Cridland ,  Robert James Gleave ,  Jag Paul Heer ,  Neville Hubert Nicholson ,  Lee William Page ,  Sadie Vile

发明人： Paul John Beswick ,  Alister Campbell ,  Andrew Cridland ,  Robert James Gleave ,  Jag Paul Heer ,  Neville Hubert Nicholson ,  Lee William Page ,  Sadie Vile

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D213/81

摘要： The present invention relates to novel piperazine derivatives; to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions containing the derivatives; and to the use of the derivatives in therapy to treat diseases for which blocking the Cav2.2 calcium channels is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及新的哌嗪衍生物; 进行准备; 含有该衍生物的药物组合物; 以及在治疗中使用衍生物治疗阻断Cav2.2钙通道有益的疾病。

公开(公告)号：US20120302746A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：US13568211

申请日：2012-08-07

申请人： Paul John Beswick ,  Alister Campbell ,  Andrew Cridland ,  Robert James Gleave ,  Jag Paul Heer ,  Neville Hubert Nicholson ,  Lee William Page ,  Sadie Vile

发明人： Paul John Beswick ,  Alister Campbell ,  Andrew Cridland ,  Robert James Gleave ,  Jag Paul Heer ,  Neville Hubert Nicholson ,  Lee William Page ,  Sadie Vile

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D213/81

摘要： The present invention relates to novel piperazine derivatives; to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions containing the derivatives; and to the use of the derivatives in therapy to treat diseases for which blocking the Cav2.2 calcium channels is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及新的哌嗪衍生物; 进行准备; 含有该衍生物的药物组合物; 以及在治疗中使用衍生物治疗阻断Cav2.2钙通道有益的疾病。

公开(公告)号：US20100022555A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12503125

申请日：2009-07-15

申请人： Paul John Beswick ,  Alister Campbell ,  Andrew Cridland ,  Robert James Gleave ,  Jag Paul Heer ,  Neville Hubert Nicholson ,  Lee William Page ,  Sadie Vile

发明人： Paul John Beswick ,  Alister Campbell ,  Andrew Cridland ,  Robert James Gleave ,  Jag Paul Heer ,  Neville Hubert Nicholson ,  Lee William Page ,  Sadie Vile

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/81

摘要： The present invention relates to novel piperazine derivatives; to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions containing the derivatives; and to the use of the derivatives in therapy to treat diseases for which blocking the Cav2.2 calcium channels is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及新型哌嗪衍生物; 进行准备; 含有该衍生物的药物组合物; 以及在治疗中使用衍生物治疗阻断Cav2.2钙通道有益的疾病。

公开(公告)号：US08536183B2

公开(公告)日：2013-09-17

申请号：US13568211

申请日：2012-08-07

申请人： Paul John Beswick ,  Alister Campbell ,  Andrew Cridland ,  Robert James Gleave ,  Jag Paul Heer ,  Neville Hubert Nicholson ,  Lee William Page ,  Sadie Vile

发明人： Paul John Beswick ,  Alister Campbell ,  Andrew Cridland ,  Robert James Gleave ,  Jag Paul Heer ,  Neville Hubert Nicholson ,  Lee William Page ,  Sadie Vile

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D213/81

摘要： The present invention relates to novel piperazine derivatives; to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions containing the derivatives; and to the use of the derivatives in therapy to treat diseases for which blocking the Cav2.2 calcium channels is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及新的哌嗪衍生物; 进行准备; 含有该衍生物的药物组合物; 以及在治疗中使用衍生物治疗阻断Cav2.2钙通道有益的疾病。

公开(公告)号：US20130109711A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13696794

申请日：2011-05-10

申请人： Robert James Gleave ,  Shuji Hachisu ,  Lee William Page ,  Paul John Beswick

发明人： Robert James Gleave ,  Shuji Hachisu ,  Lee William Page ,  Paul John Beswick

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/107

摘要： The invention relates to novel spirocyclic derivatives with affinity for Cav2.2 calcium channels and which are capable of interfering with Cav2.2 calcium channels; to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions containing them; and to the use of such compounds in therapy for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及对Cav2.2钙通道具有亲和力的新型螺环衍生物，其能够干扰Cav2.2钙通道; 进行准备; 含有它们的药物组合物; 以及这些化合物在治疗中用于治疗疼痛的用途。

公开(公告)号：US09115132B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US13808243

申请日：2011-07-08

申请人： Paul Beswick ,  Robert James Gleave ,  Shuji Hachisu ,  Sadie Vile ,  Nicholas Bertheleme ,  Simon E. Ward

发明人： Paul Beswick ,  Robert James Gleave ,  Shuji Hachisu ,  Sadie Vile ,  Nicholas Bertheleme ,  Simon E. Ward

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D513/04 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel tetrazole compounds of Formula (I) wherein A is (II) or (III); to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions containing the compounds; and to the use of the compounds in therapy to treat diseases for which blocking the Cav2.2 calcium channels is beneficial. wherein A is

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型四唑化合物，其中A为（II）或（III）; 进行准备; 含有该化合物的药物组合物; 以及在治疗中使用化合物治疗阻断Cav2.2钙通道有益的疾病。 其中A是

公开(公告)号：US20130210796A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13808243

申请日：2011-07-08

申请人： Paul Beswick ,  Robert James Gleave ,  Shuji Hachisu ,  Sadie Vile ,  Nicholas Bertheleme ,  Simon E. Ward

发明人： Paul Beswick ,  Robert James Gleave ,  Shuji Hachisu ,  Sadie Vile ,  Nicholas Bertheleme ,  Simon E. Ward

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel tetrazole compounds; to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions containing the compounds; and to the use of the compounds in therapy to treat diseases for which blocking the Cav2.2 calcium channels is beneficial. Formula (I) wherein A is: (II) or (III) wherein A is

摘要翻译： 本发明涉及新型四唑化合物; 进行准备; 含有该化合物的药物组合物; 以及在治疗中使用化合物治疗阻断Cav2.2钙通道有益的疾病。 式（I）其中A为：（II）或（III）其中A为

公开(公告)号：US07932282B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US12594381

申请日：2008-04-02

申请人： Paul John Beswick ,  David Kenneth Dean ,  Robert James Gleave ,  Andrew Peter Moses ,  Daryl Simon Walter

发明人： Paul John Beswick ,  David Kenneth Dean ,  Robert James Gleave ,  Andrew Peter Moses ,  Daryl Simon Walter

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/02

CPC分类号： C07D233/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: The compounds or salts modulate P2X7 receptor function and are capable of antagonizing the effects of ATP at the P2X7 receptor (P2X7 receptor antagonists). The invention also provides the use of such compounds or salts, or pharmaceutical compositions thereof, in the treatment or prevention of disorders/diseases mediated by the P2X7 receptor, for example pain, inflammation or a neurodegenerative disease, in particular pain such as inflammatory pain, neuropathic pain or visceral pain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐：该化合物或盐调节P2X7受体功能并能够拮抗ATP在P2X7受体（P2X7受体拮抗剂）下的作用。 本发明还提供了这样的化合物或其盐或其药物组合物在治疗或预防P2X7受体介导的病症/疾病中的用途，例如疼痛，炎症或神经变性疾病，特别是疼痛，例如炎性疼痛， 神经性疼痛或内脏痛。