公开(公告)号：US20110077400A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12995776

申请日：2009-06-04

申请人： Paul Lobben ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Bang-Chi Chen ,  Shuang Liu ,  Min Hu ,  Yuh-Lin Allen Yang ,  Matthew Isherwood ,  Rasidul Amin ,  Wenge Cui

发明人： Paul Lobben ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Bang-Chi Chen ,  Shuang Liu ,  Min Hu ,  Yuh-Lin Allen Yang ,  Matthew Isherwood ,  Rasidul Amin ,  Wenge Cui

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07C211/26 ,  C07D217/02 ,  C07F5/02 ,  C07D237/02

CPC分类号： C07F5/04 ,  C07C215/20 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07D217/04 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07F5/022 ,  C07F5/025

摘要： Disclosed are processes for preparing tetrahydroisoquinolines, intermediates useful in the preparation of tetrahydroisoquinolines, processes for preparing such intermediates, and a crystalline form of 6-[(4S)-2-methyl-4-(naphthyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]pyridazin-3-amine. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising tetrahydroisoquinolines, methods of using tetrahydroisoquinolines in the treatment of depression and other conditions and methods for obtaining the crystalline form.

摘要翻译： 公开了制备四氢异喹啉的方法，可用于制备四氢异喹啉的中间体，制备这种中间体的方法和6 - [（4S）-2-甲基-4-（萘基）-1,2,3,4 - 四氢异喹啉-7-基]哒嗪-3-胺。 还公开了包含四氢异喹啉的药物组合物，使用四氢异喹啉处理抑郁症和其它病症的方法以及获得结晶形式的方法。

公开(公告)号：US08420811B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12995776

申请日：2009-06-04

申请人： Paul Lobben ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Bang-Chi Chen ,  Shuang Liu ,  Min Hu ,  Yuh-Lin Allen Yang ,  Matthew Isherwood ,  Rasidul Amin ,  Wenge Cui

发明人： Paul Lobben ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Bang-Chi Chen ,  Shuang Liu ,  Min Hu ,  Yuh-Lin Allen Yang ,  Matthew Isherwood ,  Rasidul Amin ,  Wenge Cui

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07F5/04 ,  C07C215/20 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07D217/04 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07F5/022 ,  C07F5/025

摘要： Disclosed are processes for preparing tetrahydroisoquinolines, intermediates useful in the preparation of tetrahydroisoquinolines, processes for preparing such intermediates, and a crystalline form of 6-[(4S)-2-methyl-4-(naphthyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]pyridazin-3-amine. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising tetrahydroisoquinolines, methods of using tetrahydroisoquinolines in the treatment of depression and other conditions and methods for obtaining the crystalline form. One such intermediate has the following structure:

摘要翻译： 公开了制备四氢异喹啉的方法，可用于制备四氢异喹啉的中间体，制备这种中间体的方法和6 - [（4S）-2-甲基-4-（萘基）-1,2,3,4 - 四氢异喹啉-7-基]哒嗪-3-胺。 还公开了包含四氢异喹啉的药物组合物，使用四氢异喹啉处理抑郁症和其它病症的方法以及获得结晶形式的方法。 一个这样的中间体具有以下结构：

公开(公告)号：US20070249610A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11737787

申请日：2007-04-20

申请人： Gerard Crispino ,  Mourad Hamedi ,  Thomas LaPorte ,  John Thornton ,  Jaan Pesti ,  Zhongmin Xu ,  Paul Lobben ,  David Leahy ,  Jale Muslehiddinoglu ,  Chiajen Lai ,  Lori Spangler ,  Robert Discordia

发明人： Gerard Crispino ,  Mourad Hamedi ,  Thomas LaPorte ,  John Thornton ,  Jaan Pesti ,  Zhongmin Xu ,  Paul Lobben ,  David Leahy ,  Jale Muslehiddinoglu ,  Chiajen Lai ,  Lori Spangler ,  Robert Discordia

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to an improved process for preparing [(1R),2S]-2-aminopropionic acid 2-[4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yloxy]-1-methylethyl ester of the formula: Compound I has been shown to be useful for the treatment of certain types of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及制备[（1R），2S] -2-氨基丙酸2- [4-（4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基）-5-甲基吡咯并[2， 1-f] [1,2,4]三嗪-6-基氧基] -1-甲基乙基酯：化合物I已经显示可用于治疗某些类型的癌症。

公开(公告)号：US20060030708A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11197970

申请日：2005-08-05

申请人： Paul Lobben

发明人： Paul Lobben

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/30

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/50

摘要： A method for preparing a compound having the formula: including the steps of: (a) cyclizing a compound of formula II: to form a compound of formula I: (b) deprotecting the nitrogen atom of the compound of formula I by amination or hydrogenation to form compound III.