公开(公告)号：US20090306062A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12308117

申请日：2007-06-07

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Isabelle Lyothier ,  Stjepan Jelakovic ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Isabelle Lyothier ,  Stjepan Jelakovic ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti

IPC分类号： A61K31/5386 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The application relates to 2,5-disubstituted piperidines, their preparation and use as medicines, especially as renin inhibitors, of the general formula (I) in which R, R1 and X are each as defined in detail in the description, and pharmaceutical preparations comprising these compounds.

摘要翻译： 本申请涉及2,5-二取代的哌啶，它们的制备和用途作为通式（I）的药物，特别是作为肾素抑制剂，其中R，R 1和X X各自如说明书中详细定义，药物制剂 包括这些化合物。

公开(公告)号：US07687495B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US12076221

申请日：2008-03-14

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Substituted piperidines of formulae (I) and (II) with the substituent definitions as explained in the specification. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： 式（I）和（II）的取代的哌啶与说明书中所述的取代基定义相同。 该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。

公开(公告)号：US20100029628A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US11887227

申请日：2006-03-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： SP-P2140 ATE-132—Abstract Novel substituted piperidines of the general formula (I) and (II) with the substituent definitions as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： SP-P2140ATE-132-摘要描述了通式（I）和（II）的具有取代基定义的新颖取代的哌啶，如在说明书中详细说明的。 该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。

公开(公告)号：US20080171748A1

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：US12076221

申请日：2008-03-14

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Substituted piperidines of formulae (I) and (II) with the substituent definitions as explained in the specification. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： 式（I）和（II）的取代的哌啶与说明书中所述的取代基定义相同。 该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。

公开(公告)号：US20090192145A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12226215

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Christiane Marti ,  Stjepan Jelakovic ,  Bibia Bennacer ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Christiane Marti ,  Stjepan Jelakovic ,  Bibia Bennacer ,  Stefan Stutz

IPC分类号： A61K31/547 ,  A61K31/5386 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  A61P5/40

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R1′, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 通式（I）的新型杂环化合物及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 1'，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义，其制备方法和 使用这些化合物作为药物，特别是作为醛固酮合成酶抑制剂。

公开(公告)号：US20110212950A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US12734321

申请日：2008-10-24

申请人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

发明人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The application relates to 4,4-disubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R2, has the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的4,4-二取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R2具有说明书中所述的含义，其制备方法和这些化合物的用途 作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20090192144A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12226214

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stjepan Jelakovic ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stjepan Jelakovic ,  Stefan Stutz

IPC分类号： A61K31/542 ,  C07D498/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof in which R, R1, R2, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物和其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，Q，m和n具有在说明书中详细解释的含义， 制备和使用这些化合物作为药物，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US20090192149A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12226212

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stjepan Jelakovic ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stjepan Jelakovic ,  Stefan Stutz

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D498/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description and * designates an asymmetric carbon atom, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aromatase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物和其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义，*表示 不对称碳原子，其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是芳香酶抑制剂。

公开(公告)号：US08138176B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12975949

申请日：2010-12-22

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stjepan Jelakovic ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stjepan Jelakovic ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/542

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

摘要： Heterocyclic compounds of the formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts thereof, are provided in which R, R1, R2, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description. Also provided are a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 提供式（I）的杂环化合物和其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，Q，m和n具有在说明书中详细解释的含义。 还提供了它们制备和使用这些化合物作为药物的方法，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US20110144197A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13030419

申请日：2011-02-18

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stjepan Jelakovic ,  Christiane Marti

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stjepan Jelakovic ,  Christiane Marti

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07D307/14 ,  C07D309/06 ,  A61K31/351 ,  C07D307/00 ,  A61K31/343 ,  C07D307/93 ,  A61P9/00 ,  A61P27/06 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： A61K31/335

摘要： Compounds of the general formula (formula I) in which the meanings of the substituents R1 and R6 are as indicated in claim 1, have renin-inhibiting properties and can be used as medicines.

摘要翻译： 取代基R 1和R 6的含义如权利要求1所示的通式（式I）的化合物具有肾素抑制性质，可用作药物。