公开(公告)号：US20110212950A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US12734321

申请日：2008-10-24

申请人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

发明人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The application relates to 4,4-disubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R2, has the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的4,4-二取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R2具有说明书中所述的含义，其制备方法和这些化合物的用途 作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20090088426A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12224440

申请日：2007-10-03

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Stjepan Jelakovic

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Stjepan Jelakovic

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/36 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D413/12

摘要： Compounds of the general formula (I) and the salts thereof, preferably the pharmaceutically acceptable salts thereof; in which R1 is straight-chain C1-8-alkanoyloxy, straight-chain C1-8-alkoxy, straight-chain C1-8-alkoxy-straight-chain-C1-8-alkoxy, straight-chain C1-8-alkoxycarbonylamino, straight-chain C0-8-alkylcarbonylamino, optionally N-mono- or N,N-di-C1-8-alkylated amino or hydroxy or straight-chain omega-hydroxy-C1-8-alkyl.

摘要翻译： 通式（I）的化合物及其盐，优选其药学上可接受的盐; 其中R 1为直链C 1-8 - 烷酰氧基，直链C 1-8 - 烷氧基，直链C 1-8 - 烷氧基 - 直链-C 1-8 - 烷氧基，直链C 1-8烷氧基羰基氨基， 直链C0-8-烷基羰基氨基，任选N-单或N，N-二-C 1-8 - 烷基化氨基或羟基或直链ω-羟基-C 1-8 - 烷基。

公开(公告)号：US20110009399A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12745960

申请日：2008-12-12

申请人： Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Robert Mah ,  Dirk Behnke ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

发明人： Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Robert Mah ,  Dirk Behnke ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D491/107 ,  A61K31/438 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D491/113

摘要： The application relates to trisubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R1, R2′, X, U, W, m and n have the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的三取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2'，X，U，W，m和n具有说​​明书中所述的含义， 它们的制备和这些化合物作为药物的使用，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US07625893B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US12224440

申请日：2007-10-03

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Stjepan Jelakovic

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Stjepan Jelakovic

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D413/12

摘要： Compounds of the general formula (I) and the salts thereof, preferably the pharmaceutically acceptable salts thereof; in which R1 is straight-chain C1-8-alkanoyloxy, straight-chain C1-8-alkoxy, straight-chain C1-8-alkoxy-straight-chain-C1-8-alkoxy, straight-chain C1-8-alkoxycarbonylamino, straight-chain C0-8-alkylcarbonylamino, optionally N-mono- or N,N-di-C1-8-alkylated amino or hydroxy or straight-chain omega-hydroxy-C1-8-alkyl.

摘要翻译： 通式（I）的化合物及其盐，优选其药学上可接受的盐; 其中R 1为直链C 1-8 - 烷酰氧基，直链C 1-8 - 烷氧基，直链C 1-8 - 烷氧基 - 直链-C 1-8 - 烷氧基，直链C 1-8烷氧基羰基氨基， 直链C0-8-烷基羰基氨基，任选N-单或N，N-二-C 1-8 - 烷基化氨基或羟基或直链ω-羟基-C 1-8 - 烷基。

公开(公告)号：US20090029981A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12087904

申请日：2007-01-18

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Michael Quirmbach

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Michael Quirmbach

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61P9/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The application relates to substituted 4-phenylpiperidines of the general formula and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R2, R3, W and X have the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式的取代的4-苯基哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R 2，R 3，W和X具有说明书中所述的含义，其制备方法和这些化合物的用途 作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20090270380A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US11887354

申请日：2006-03-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stuz ,  Michael Quirmbach ,  Stjepan Jelakovic

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stuz ,  Michael Quirmbach ,  Stjepan Jelakovic

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/36 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12

摘要： The application relates to novel substituted piperidines of the general formula (II) in which R1, R2′, R2″, R4′, X, Z, m and n have the meanings defined in the description, to a process for the preparation thereof and to the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及其中R1，R2'，R2“，R4”，X，Z，m和n具有本说明书中定义的含义的通式（II）的新型取代哌啶与其制备方法 以及使用这些化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20100256146A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12734197

申请日：2008-10-17

申请人： Peter Herold ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Robert Mah

发明人： Peter Herold ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Robert Mah

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D413/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12

摘要： The application relates to trisubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R1, R2, R3 and X have the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的三取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和X具有说明书中所述的含义，其制备方法及其用途 化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20090306062A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12308117

申请日：2007-06-07

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Isabelle Lyothier ,  Stjepan Jelakovic ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Isabelle Lyothier ,  Stjepan Jelakovic ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti

IPC分类号： A61K31/5386 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The application relates to 2,5-disubstituted piperidines, their preparation and use as medicines, especially as renin inhibitors, of the general formula (I) in which R, R1 and X are each as defined in detail in the description, and pharmaceutical preparations comprising these compounds.

摘要翻译： 本申请涉及2,5-二取代的哌啶，它们的制备和用途作为通式（I）的药物，特别是作为肾素抑制剂，其中R，R 1和X X各自如说明书中详细定义，药物制剂 包括这些化合物。

公开(公告)号：US20090325947A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12310022

申请日：2007-08-07

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Isabelle Lyothier ,  Christoph Schumacher ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Isabelle Lyothier ,  Christoph Schumacher ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D211/06 ,  A61K31/445 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D211/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： The application relates to novel nitrate ester derivatives of substituted piperidines of the general formula (I), wherein R1, R2, R3, X, Y and Z0, and m, n, p and q have the meanings explained in more detail in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as a curative agent in cardiovascular diseases, in particular in high blood pressure and vascular and organ damage accompanying high blood pressure.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的取代哌啶的新型硝酸酯衍生物，其中R1，R2，R3，X，Y和Z0以及m，n，p和q具有在说明书中更详细解释的含义 ，其制备方法以及这些化合物作为心血管疾病中的治疗剂的用途，特别是伴有高血压的高血压和血管和器官损伤。

公开(公告)号：US07687495B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US12076221

申请日：2008-03-14

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Substituted piperidines of formulae (I) and (II) with the substituent definitions as explained in the specification. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： 式（I）和（II）的取代的哌啶与说明书中所述的取代基定义相同。 该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。